„Hexarelin“ paaiškinimas: nauda, dažniausiai vartojamos dozės ir naudojimo atvejai

Sekretagoginis peptidas – tai peptidas, kuris skatina kito hormono arba fermento sekreciją iš ląstelės arba liaukos. Hexarelinas yra sintetinis hekapeptidas ir vienas iš labiausiai galingas augimo hormono (GH) sekretagogai, kada nors tirti.

Esant tai pačiai molinei dozei, jis sukelia daug didesnį augimo hormono impulsą nei GHRP-6 ir GHRP-2 – du pagrindiniai augimo hormoną išskiriantys peptidai [12]. Ir skirtingai nei daugelis tiriamųjų peptidų, heksarelinas buvo iš tikrųjų išbandyta su žmonėmis prieš dešimtmečius, tad jame yra realių (nors ir pasenusių bei ribotų) žmonių duomenų1][2Bet kokiu atveju, heksarelinas yra pagrįstas su žmonėmis atliktais klinikinais tyrimais, o to nepasakysi apie daugelį kitų augimo hormono ašies tiriamųjų peptidų.

Ir tai dar ne viskas. Heksarelinas veikia per du skirtingi receptoriai. Vienas skirtas augimo hormono (GH) poveikiui, o visiškai kitas – širdį saugančiam poveikiui (nepriklausomai nuo GH) [4].

Šiame vadove apžvelgsime, kas yra heksarelinas, kaip jis veikia, su kuo jis buvo tiriamas, dozes, kurios pasirodo tyrimuose su gyvūnais, ankstesniuose klinikiniuose tyrimuose su žmonėmis, taip pat biohakingo diskusijose, jo šalutinį poveikį bei teisinį statusą 2026 metais.

Kas yra heksarelinas?

Eksarelinas yra heksapeptidas (šešios aminorūgštys), kurio seką sudaro His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, taip pat žinomas kaip eksarelinas. Jis priklauso augimo hormoną išskiriančių peptidų (GHRP) šeimai (tai pati šeima kaip ir GHRP-6 bei GHRP-2). Jis buvo sukurtas struktūriškai modifikuojant GHRP-6, siekiant didesnio veiksmingumo ir metabolinio stabilumo12Augimo hormono sekretagogas paskatina paties organizmo posmegeninę liauką išskirti augimo hormoną. Tai nėra pats augimo hormonas. Kadangi jo struktūra yra kompaktiška ir susideda iš šešių aminorūgščių liekanų, jis yra gana atsparus fermentiniam skilimui, kuriam neatsispiria ilgesni peptidai.

Dabar turėkite omenyje, kad GHRP dažnai pasižymi labai mažu biologiniu prieinamumu vartojant per burną. Heksarelinas nėra išimtis (paprastai <1%). Tyrimuose dažnai naudojami intraveniniai, poodiniai arba intranazaliniai vartojimo būdai. O dėl tų tyrimų – jie, kaip minėjome aukščiau, yra seni, tačiau tam yra svarbi priežastis. Heksarelinas atsirado 1980–1990 m., kai mokslininkai apskritai domėjosi GHRP preparatais. Jis netgi pasiekė II fazės klinikinius tyrimus, tačiau niekada nebuvo pateiktas į rinką.

Kaip veikia heksarelinas

Taigi hipofizė ir pagumburis turi tai, ką vadiname “augimo hormono sekretagogo receptoriumi” arba GHS-R1a. Nebuvome labai kūrybingi jį įvardindami. Jo pavadinimas tiesiogiai reiškia tai, ką jis daro. Tai receptorius, prie kurio jungiasi grelinas. Organizmas natūraliai gamina greliną, populiariai vadinamą bado hormonu. Tai peptidas, gaminamas skrandyje, o pagrindinė jo užduotis yra skatinti apetitą, iš esmės pranešant smegenims, kad laikas valgyti. Pasirodo, grelinas taip pat siunčia signalą hipofizei išskirti augimo hormoną. Ir būtent šį veiksmą mes norime perimti.

Įveskite heksareliną.

Pagrindinis heksarelino veikimo mechanizmas yra tas, kad jis jungiasi prie GHS-R1a receptoriaus (o ne leidžia prie jo prisijungti didesniam grelino kiekiui pagumburyje ir priekinėje hipofizės dalyje. Kai šis aktyvavimas atliekamas, liaukos išskiria augimo hormoną.

Čia svarbu atkreipti dėmesį į du dalykus:

1. Heksarelinas jungiasi prie GHS-R1a receptoriaus, o tai reiškia, kad lieka mažiau prisijungimo galimybių natūriam organizmo grelinui. Šis konkurencinis pobūdis yra lemiamas. Heksarelinas čia prisitvirtina stipriau. Jis “įjungia” receptorių intensyviau, nei tai gali padaryti grelinas.
2. Jis buvo suprojektuotas taip, kad turėtų didesnį jungimosi giminingumą, lėtesnį enciminį skaidymą ir unikalią gebėjimą slopinti somatostatino (augimo hormono “išjungimo” jungiklio) poveikį. Iš esmės jis sukurtas tam, kad agresyviai įjungtų GHS-R1a receptorius, priverstų juos gaminti augimo hormoną ir išlaikytų šį poveikį kur kas ilgiau, nei gali natūralus grelinas.

Tai jau savaime yra nepaprasta. Dėl to organizmas gali gaminti augimo hormoną kur kas ilgiau ir ryškiau. Didesnis augimo hormono išsiskyrimas tiesiogiai reiškia didesnį riebalų deginimą ir raumenų baltymų augimą (tam tikroje riboje tai yra naudinga). Jis taip pat riboja gliukozės pasisavinimą, kad energijos atsargos išliktų prieinamos. Natūraliai augimo hormono šuoliai pasireiškia pirmosiomis nakties poilsio valandomis, po sunkių treniruočių ir pakilus insulinui / nukritus cukraus kiekiui kraujyje (pavyzdžiui, badaujant).

Bet tuo heksarelino poveikis nesibaigia. Jis turi ir daugiau kozirių. Visų pirma:

• Nė kiek neapkraunant jūsų krūva biologinių terminų ir procesų, norime pasakyti, kad heksarelino pasekmės taip pat yra akivaizdios. Viena išplaukia iš kitos, ir galiausiai heksarelino sukeltas augimo hormono padidėjimas lemia antrinį IGF-1 padidėjimą.
• Naudojant kartu su GHRH, galutinis augimo hormono (GH) atsakas sustiprinamas labiau, nei bet kuris iš jų galėtų pasiekti atskirai (jie naudoja skirtingus receptorius ir nekonkuruoja dėl tų pačių jungimosi vietų).
• Jis slopina somatostatininį, kitą natūralų organizmo peptidą, kuris stabdo augimo hormono išsiskyrimą.
• Tai taip pat prisijungia prie CD36. CD36 yra šovinių (šiukšlintojų) receptorius, esantis kardiomiocituose ir makrofaguose. Tai buvo nustatyta naudojant žiurkių širdies membranų fotoafininį ženklinimą (Bodart ir kt., 2002) ir patvirtinta jo nebuvimu pelėms, kurioms trūksta CD36 geno (CD36-null). Šiuo būdu heksarelino suteikia širdies ir kraujagyslių sistemai naudos nepriklausomas augimo hormono. Iš esmės heksarelinas taip pat aktyvuoja ląstelių išgyvenimo signalizaciją ir antiapoptozinius kelius širdies audinyje [4].

Pagrindinė nauda, dėl kurios tiriamas heksarelinas

Čia yra dvi pagrindinės stovyklos. Pirma, turite GH / IGF-1 ašies poveikį, susijusį su raumenimis, atsistatymu, kūno sudėtimi ir t. t. Antra, heksarelinas pasižymi apsauginiu poveikiu širdies ir kraujagyslių sistemai, kuris, galima teigti, remiasi tvirtesniais ikiklinikiniais duomenimis.

Jei GH/IGF-1 padidėja taip, kaip padidėja dėl heksarelino, organizme natūraliai (praktine, o ne moksline prasme) atsiranda tam tikra nauda, pavyzdžiui, poveikis kūno sudėčiai ir raumenų augimui. Tam tikra prasme tai yra ekstrapoliacija. Tik augimo hormono (GH) išsiskyrimas yra tiesiogiai įrodytas tyrimais su žmonėmis.

Kita vertus, širdies ir kraujagyslių sistemos duomenys yra pagrįsti tik gyvūnų modelių duomenimis.

Augimo hormono ir IGF-1 stimuliacija

Tai yra didysis dalykas. Dauguma žmonių, kalbančių apie heksareliną, greičiausiai kalba tociai apie šią ašį. Tam tikra prasme tai yra pagrindinis, geriausiai ištirtas poveikis. Žinoma, kad heksarelino sukelia stiprią, nuo dozės priklausomą augimo hormono (GH) bangą tiek sveikiems, tiek GH deficito turintiems žmonėms, o taip pat pastebimas antrinis IGF-1 padidėjimas [1][2Jis pagrįstas klinikiniais tyrimais su žmonėmis.

Dėl to heksarelinas yra vienas stipriausių GHRP. Impulsai yra didesni nei tie, kuriuos GHRP-6 ir GHRP-2 gali sugeneruoti esant lygiavertėms dozėms12]. Trumpindami, vaikams intranazalinis heksarelinas padidino IGF-1 kiekį ir pagreitino linijinio augimo greitį per mėnesius trukusį gydymą [2]. Tačiau pakartotinai vartojant GH atsakas laikui bėgant silpnėja, todėl jis desensibilizuojasi [9].

Širdies ir kraujagyslių bei kardioprotekciniai tyrimai

Žiurkių ir pelių modeliuose tai pagerino rezultatus po širdies pažeidimo, ir, kas svarbu, šis poveikis išlieka net ir be augimo hormono [4][5Žiurkėms, kurios neturi gebėjimo išskirti augimo hormono, heksarelinas vis tiek apsaugojo nuo išemijos-reperfuzijos pažeidimo5]. Bendras dokumentuotas poveikis apima sumažintą infarkto dydį, pagerėjusią kairiojo skilvelio veiklą ir išstūmimo frazę, sumažėjusią širdies fibrozę ir kolageno nusėdimą bei sumažėjusią kardiomiocitų apoptozę po eksperimentinio MI [7][8].

Mechanistiškai šis heksarelino aspektas yra susijęs su CD36 aktyvacija. Dėl to jokio poveikio nepastebėta gyvūnams, kuriems trūksta CD36 geno [4]. Taip pat, prisijungdamas prie CD36, jis gali trukdyti pasisavinti oksiduotą MTL – tai ankstyvas aterosklerozinės plokštelės susidarymo etapas [10Nors jis pasiekė II fazę dėl širdies ligų indikacijų, jis niekada nebuvo išplėtotas į patvirtintą vaistą širdies ligoms gydyti.

Raumenų augimas, atsistatymas, kūno sudėtis

Geriausiu atveju netiesioginiai ir ekstrapoliuoti duomenys, nėra jokių šiuos teigimus remiančių klinikinių duomenų su žmonėmis. Biohakingo bendruomenėse dažnai tenka girdėti apie heksareliną ir jo teikiamą daugybę privalumų, tokių kaip raumenų augimas, reabilitacija po traumų ar atsistatymas po treniruočių, taip pat bendri kūno sudėties tikslai.

Tiesa, kad stebimas pastebimas augimo hormono (GH) išsiskyrimas. Žiūrint įvykių grandinėje po GH ir IGF-1 padidėjimo, pagrįsta baltymų sintezę, azoto sulaikymą ir jungiamojo audinio atstatymo nauda priskirti heksarelinui. Rasite daug bendruomenės atsiliepimų, kuriuose apibūdinamas geresnis atsistatymas, raumenų pilnumas, treniruočių pajėgumas trumpų ciklų metu ir pan. Tačiau kyla klausimas: kokia yra teisinga dozė, remiantis jūsų biochemine sudėtimi? Niekas nežino. Tai tik anekdotinės, pačių vartotojų papasakotos istorijos.

Taip pat verta paminėti, kad 16 savaičių trukmės tyrimas su žmonėmis parodė, jog kūno sudėtis ne smarkiai pasikeisti nepaisant šiltnamio efekto9].

Metaboliniai ir su apetitu susiję tyrimai

Jei prisimenate iš mūsų ankstesnio pokalbio, heksarelinas konkuruoja dėl to paties jungimosi taško kaip ir grelinas, tik jis geriau jungiasi, todėl sušvirkštas pašalina iš apyvartos daugiau grelino. Grelinas yra alkio hormonas, o GHS-R1a iš esmės yra alkio receptorius. Heksarelinas taip pat gali paskatinti apetitą ir alkį.

Ar valgyti daugiau jums yra naudinga, ar tai yra šalutinis poveikis, priklauso tik nuo jūsų galutinių tikslų12Dalis su CD36 susijusių tyrimų prisiečia riebalų rūgščių apykaitą ir mitochondrijų takus širdies / riebaliniame audiniuje, tačiau tai yra ankstyva stadija ir antraniška širdies ir kraujagyslių tyrimų atžvilgiu10].

Augimo hormono stimuliacijos diagnostinis tyrimas

Istoriškai pati konkrečiausia heksarelino paskirtis žmogui buvo ne kaip augimo hormono išskyrimo priemonė, o kaip diagnostinis provokacinis agentas. Viena dozė hipofizės augimo hormono rezervui patikrinti (augo hormono deficito tyrimas). Tai panašu į tai, kaip šiandien naudojamas makimoretinas [1]. Bent jau heksarelino buvo naudota žmonėms kontroliuojamu, standartizuotu būdu. O geriausi dozavimo duomenys yra iš šio darbo.

Dažniausiai tyrimuose pastebimos ir biohakingo srityje naudojamos heksarelino dozės

Nėra patvirtintos heksarelino dozės žmonėms. Tai nėra patvirtintas vaistas jokiai indikacijai ir jokia reguliavimo institucija nėra nustačiusi jo terapinio dozavimo protokolo. Žemiau pateikti skaičiai yra nurodomi griežtai kaip paskelbtų tyrimų faktai arba kaip tiriamųjų junginių bendruomenėje aptariamų dalykų aprašymas. Tai yra istoriniai ir stebėtinai duomenų taškai, o ne instrukcijos. Dozės gyvūnams, dešimtmečių senumo tyrimų su žmonėmis dozės ir anekdotiniai pranešimai internete yra trys visiškai skirtingi dalykai ir niekada neturėtų būti painiojami ar laikomi keičiančiais vienas kitą.

Dozuotas tyrimais pagrįstu metodu ikiklinikiniuose tyrimuose

Tyrimų kontekstas	Stebėta dozė	Maršrutas	Trukmė	Užrašai
Hipofizektomuota žiurkė, išemija-reperfuzija (augimo hormono nepriklausoma kardioprotekcija)	80 µg/kg	Poodinis	7 dienos	Locatelli ir kt., 1999; apsauginis net ir be GH [5]
Izoliuota žiurkės širdis, kalcio paradokso modelis	80 µg/kg du kartus per parą	Poodinis	7 dienos	Torsello ir kt., 2001 m.; 3 dienų dozavimas buvo nepakankamas, poveikiui reikėjo 7 dienų [6]
Žiurkių vainikinės arterijos ligatūros sukeltas širdies nepakankamumas (PTEN signalinis kelias)	100 µg/kg du kartus per parą	Poodinis	30 dienų	Pagerinta kairiojo skilvelio funkcija, sumažinta apoptozė8]
Pelių kairiojo skilvelio funkcija po miokardo infarkto	0,3 mg/kg per dieną	Poodinis	21 diena	McDonald ir kt., 2018; pagerėjusi kairiojo skilvelio funkcija, sumažėjusi fibrozė / kairiojo skilvelio masė [7]
Konteksto eilutė (komparatorius, ne heksarelinas)	GH 400 µg/kg	Poodinis	7 dienos	AUG, naudojamas kaip aktyvusis palyginamasis preparatas tuose pačiuose širdies modeliuose5]

Tai yra gyvūnų dozės, o gyvūnų dozavimas nepersikelia į žmonių dozavimą tiesiog sumažinus skaičių ir tikintis geriausio. Rūšis, kūno paviršiaus plotas, vartojimo būdas, peptido pusinės eliminacijos laikas, grynumas, formulė ir farmakokinetika – viskas skiriasi, o mg/kg arba µg/kg rodikliai, nustatyti hipofizektomuotų žiurkių širdies modelyje, nesuteikia jokios patikimos informacijos apie žmogų. Čia jie pateikiami tik tam, kad būtų aprašyta, ką paskelbti širdies ir kraujagyslių tyrimai iš tikrųjų naudojo.

Hexarelino dozavimas žmonėms

Eksarelinas buvo skiriamas tiesiogiai žmonėms trumpalaikių klinikinių tyrimų metu.

• Buvo palygintos 1 µg/kg ir 2 µg/kg intraveninės (IV) boliuso dozės. 2 µg/kg sukėlė stipriausią augimo hormono (AH) atsako reakciją, o žmonėse ties ~2 µg/kg matomas sotumas / plokščiakalnis (didesnės dozės nesuteikia proporcingai didesnių AH impulsų) [1].
• 20 µg/kg intranazalinė dozė sukėlė GH atsako, palyginamo su 1 µg/kg intraveniniu boliusu, vaikams, turintiems šeiminį ūgio mažumą [3].
• Ilgiausia žmonių ekspozicija buvo vaikams. Intranazalinis heksarelinas po 60 µg/kg tris kartus per dieną iki 8 mėnesių nesubrendusiems mažaūgiams vaikams padidino IGF-1 kiekį ir augimo greitį nuo ~5,3 iki ~8,3 cm per metus [2].
• Per maždaug 16 savaičių ST atsakas palaipsniui mažėjo (reikšmingas susilpnėjimas 4-ąją ir 16-ąją savaitėmis), o kūno sudėtis reikšmingai nepasikeitė [9Desensibilizacija yra reali problema naudojant heksareliną.

Dažniausiai internete (Reddit ir kt.) aptariami „biohacking“ srities heksarelino dozavimo pranešimai.

Pažvelkime, su kuo žmonės paprastai eksperimentuoja.

• DoavimasDažniausiai tyrimų junginių ir biohakingo diskusijose pasikartojantis skaičius yra ~100 mcg vienai dozei kaip “sotumo dozė”, kuri laisvai atspindi ~1-2 µg/kg žmonių augimo hormono tyrimų duomenis.
• DažnisMaždaug 100 mcg vienai injekcijai, 1–3 kartus per dieną, dažnai sušvirkščiant prieš miegą ir (arba) nevalgius.
• LaikasSušvirkšta ant tuščio skrandžio, nes padidėjęs gliukozės kiekis ir su maistu gaunami riebalai slopina augimo hormono (GH) atsako reakciją.
• Važinėjimas dviračiuDiskusijose pabrėžiami trumpi ciklai (dažnai kelios savaitės) būtent dėl ​​greito heksarelino receptorių desensibilizavimo, o kai kurie vėliau pereina prie švelnesnio GHRP, pavyzdžiui, ipamorelino, kad išlaikytų augimo hormono (GH) atsaką.
• Kortizolio atsargumo priemonėsHeksarelinas padidina kortizolio ir prolaktino kiekį labiau nei ipamorelinas / GHRP-2, todėl jis dažnai apibūdinamas kaip “pažangus” GHRP, o ne pradedantiesiems skirtas preparatas. Visada pasitarkite su gydytoju prieš švirkšdamiesi ką nors, gauto iš interneto.

Viso to moksliškai patvirtinto nėra, aišku. Čia viskas tik diskusijos.

Dažni naudojimo atvejai tyrimų ir biohakavimo diskusijose

Heksarelinas pasirodo keliuose pasikartojančiuose tyrimų ir diskusijų kontekstuose. Vieni jų yra pagrįsti jo faktine klinikine istorija, kiti – jo augimo hormono poveikio ekstrapoliacija, o viena sritis (kardiovaskulinė apsauga) apima pačius savičiausius mokslinius tyrimus.

1. Augimo hormono ašies ir somatopauzės tyrimaiHexarelinas yra tiriamas kaip priemonėaugimo hormono ir IGF-1 ašiai ištirti arba stimuliuoti, įskaitant su amžiumi susijusį nykimą (somatopauzę). Tai taip pat yra jo istorinio diagnostinio naudojimo augimo hormono deficito tyrimuose pagrindas1].
2. Širdies ir kraujagyslių tyrimaiJis taip pat naudojamas kaip tyrimų įrankis CD36 tarpininkaujamai, su augimo hormonu nesusijusiai kardioprotekcijai, sveikimui po miokardo infarkto, širdies fibrozei ir išemijos-reperfuzijos pažeidimui tirti [4][5][8Norint dar kartą pabrėžti, pagrindinis heksarelino privalumas yra tas, kad jis leidžia tyrėjams ištirti širdies poveikį atskirai nuo sisteminių augimo hormono pokyčių4].
3. Raumenų, atsistatymo ir kūno masės kompozicijos aptarimasTai daugiausia bendruomenės pagrindu sukurtas ir visiškai ekstrapoliuotas produktas, kaip minėta anksčiau. Skatinami GH/IGF-1 padidėjimo, vartotojai praneša apie pagerėjusį atsistatymą ir treniruočių pajėgumą (remiantis atsiliepimais). Vieno tyrimo metu per 16 savaičių nepastebėta jokių reikšmingų kūno sudėties pokyčių [9].
4. Apetito ir medžiagų apykaitos tyrimaiGaliausiai, heksarelino taip pat aptariamas apetito skatinimo ir mitybos elgsenos kontekste. Jis veikia grelino receptorių, kuris yra alkiu vadinamas hormonas12].

Galimi šalutiniai poveikiai ir saugos aspektai

Būkime atviri. Heksarelinas turi ribotą šiuolaikinis saugos duomenys. Didžioji dalis išmatuojamų duomenų apie žmonių poveikį, kuriuos matote, įskaitant dozavimo informaciją ir faktiniusaugos duomenys. Didžioji dalis išmatuojamų duomenų apie žmonių poveikį, kuriuos matote, įskaitant dozavimo informaciją ir faktinius augimo hormono (GH) išsiskyrimo rodiklius, yra gauti iš trumpų tyrimų, atliktų prieš kelis dešimtmečius. vien tai turėtų priskirti jį prie tam tikros rizikos slenksčio kiekvienam, ketinančiam eksperimentuoti su savimi. Pavieniai pasakojimai internete yra niekada priežastys leistis tiriamojo lygio, nepatvirtintą peptidą!

Vis dėlto pažvelkime į kelis pagrindinius heksarelino šalutinius poveikius ir su juo susijusius aspektus:

• Eksarelinas padidina kortizolio ir prolaktino kiekį. Yra “švaresnių” peptidų, kurie skatina augimo hormono išsiskyrimą to nedarydami ir tam tikrais atvejais yra patvirtinti. Poveikis yra tikrai didesnis nei ipamorelino ar GHRP-2.
• Desensibilizacija ir tolerancija yra dar viena svarbi aplinkybė. GHA atsakas silpnėja tęsiant vartojimą, nes GHS-R1a receptoriai desensibilizuojasi. Tai praktinis apribojimas. Tikroji rizika čia yra ta, kad laikui bėgant receptoriai visiškai praras jautrumą ir net grelinas nebegalės paskatinti natūralaus GHA išsiskyrimo, o tai yra visiškai kritinis žmogaus organizmui. Žinoma, tai yra visiškai grįžtamoji reakcija ir ji negali būti visam laikui sumažinta. Tačiau vis tiek verta paminėti, kad heksarelinas sužadina greičiausią ir agresyviausią receptorių desensibilizaciją iš visų savo klasės junginių, kadangi jis pasižymi išskirtinai didele jungimosi afinitetu GHS-R1a receptoriui, pakartotinis poveikis prisotina receptorius, todėl anksčiau ar vėliau prasideda tachifilaksija. Atliekant su žmonių ir gyvūnų modeliais atliktus tyrimus, kuriuose buvo vertinama 16 savaičių nepertraukiama heksarelino terapija, tyrėjai nustatė, kad augimo hormono ašies silpnėjimas buvo iš dalies ir grįžtamai atstatytas praėjus nedideliam laikui po vartojimo nutraukimo. Praėjus 2–4 savaitėms po visiško peptido vartojimo nutraukimo, hipofizės ir pagumburio ląstelės perdirba ir gražina internalizuotus GHS-R1a receptorius atgal į ląstelių paviršių.
• Toliau, šalutiniai poveikiai, tokie kaip vandens susilaikymas, sąnarių skausmai, tirpimas ar dilgčiojimas ir sąstingis (arba: letargas) yra dažni naudojant augimo hormono kiekį didinančius peptidus, ir heksarelinas nėra išimtis.
• Jei prisižiūrite svorį, tai padidėjęs apetitas / padidėjęs alkis taip pat yra šalutinis poveikis.
• Nuolatinis augimo hormono (GH) padidėjimas kelia galimų šalutinių poveikių riziką jautrumas insulinui ir gliukozės apykaita. Asmenys, turintys gliukozės reguliavimo problemų, turėtų vengti.
• Ilgalaikis saugumas nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims nenustatytas. Sąveika su vėžio, širdies ir kraujagyslių ligų bei diabeto vaistais taip pat nenustatyta. Vengti.

Be to, žinoma, visada yra rizika, kad gausite prastesnės kokybės heksareliną. Jei nesirinksite patikimų tiekėjų, tokių kaip „CellPeptides“, rizikuojate įsigyti netikrą heksareliną. „CellPeptides“ siūlome heksareliną, kurio kiekvienos partijos grynumas, viršijantis 99%, yra patikrintas laboratorijoje. Jūs galite įsigykite 5 mg heksarelino šiandien tyrimo tikslais.

Hexarelin taip pat draudžiamas tikrinamiems sportininkams ir naudojant jį pakartotinai gali sukelti reakcijas injekcijos vietoje.

Teisinis ir mokslinio tyrimo statusas

Heksalinas (taip pat vadinamas egzamorelinu) yra tiriamasis peptidų preparatas, kurio reguliavimo institucijos kol kas nėra patvirtinusios.

• Jis nėra patvirtintas FDA jokiai indikacijai žmonėms.
• Tai buvo tirta klinikiniuose tyrimuose dešimtajame dešimtmetyje ir XXI a. pradžioje, tačiau jo kūrimas buvo nutrauktas ir jis niekada nepasiekė rinkos.
• Tai nėra pripažinta 503A arba 503B gamybos (kompaundavimo) masinė medžiaga.
• Heksarelino yra parduodama tik kaip tiriamoji cheminė medžiaga laboratoriniam naudojimui, ten, kur tai leidžiama įstatymų.
• Tai taip pat griežtai draudžiama sporte: Pasaulinė antidopingo agentūra “eksamoreliną (heksareliną)” įtraukė į savo Draudžiamų medžiagų sąrašą (S2 kategorija) kaip augimo hormoną išskiriantį peptidą, kurį draudžiama vartoti visada – tiek varžybų metu, tiek ne jų metu11].

Galutinės mintys apie heksareliną

Eksarelinas yra vienas iš tikrai įdomesnių GHRP. Jis pasižymi itin stipriu augimo hormono išsiskyrimu, neįprastai remiantis realiais (nors ir senais) tyrimais su žmonėmis [1][2). Neatsižvelgiant į augimo hormono (GH) poveikį, jis netgi prisijungia prie CD36, nepriklausomai nuo GH, ir gyvūnų modeliuose užtikrina kardioprotekciją [4][5Taigi, heksarelinas yra stiprus ir farmakologiškai įdomus. Tačiau jis niekada nebuvo patvirtintas, jo kūrimas nutrauktas, ir jis greitai desensibilizuojasi.

Dažniausiai užduodami klausimai apie heksareliną

Mokslinės nuorodos

1. Loche S, et al. Heksarelino sukeltas augimo hormono atsakas esant žemaūgėgystei: palyginimas su GHRH ir piridostigminu bei argininu ir estrogenu (IV 1 ir 2 µg/kg). J Endocrinol Invest. 1999. Prieiga per internetą: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10401710/ 

2. Laron Z, Frenkel J, Deghenghi R, et al. Intranasal administration of the GHRP hexarelin accelerates growth in short children (60 µg/kg thrice daily). Clinical Endocrinology. 1995;43:631-635. Prieiga per internetą: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8548949/ 

3. Laron Z ir kt. Augimo hormoną išskiriantis aktyvumas intranasaliai paskyrus sintetinį hekapeptidą (heksareliną): 20 µg/kg i.n. palyginti su 1 µg/kg i.v. Clinical Endocrinology. 1994;41:539-541. Prieiga per internetą: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2265.1994.tb02589.x 

4. Bodart V, et al. CD36 tarpininkauja augimo hormoną atpalaiduojančių peptidų širdies ir kraujagyslių sistemos poveikiui širdyje. Circulation Research. 2002;90:844-849. Prieiga per internetą: https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/01.res.0000016164.02525.b4 (PubMed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11988484/)

5. Locatelli V, Rossoni G ir kt. Growth hormone-independent cardioprotective effects of hexarelin in the rat (80 µg/kg sc; GH comparator 400 µg/kg). Endocrinology. 1999;140:4024-4031. Prieiga per internetą: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10465272/ 

6. Torsello A, Rossoni G ir kt. Heksarelinas, bet ne augimo hormonas, apsaugo širdį nuo pažeidimų, kuriuos sukelia kalcio pašalinimas/papildymas (80 µg/kg du kartus per dieną po oda, 7 dienas). Endocrine. 2001;14:109-112. Prieiga per internetą: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11322492/ 

7. McDonald H ir kt. Heksarelinas išsaugo miokardo funkciją ir sumažina fibrozę po miokardo infarkto pelėms (0,3 mg/kg per dieną, 21 dieną). 2018 m. Prieiga per internetą: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29756411/ 

8. Xu Z ir kt. PTEN moduliavimas heksarelinu sumažina žiurkėms koronarinės arterijos ligatūros sukeltą širdies nepakankamumą (100 µg/kg du kartus per parą po oda, 30 dienų). Prieiga per: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7018219/ 

9. Rahim A, O’Neill PA, Shalet SM. Lėtinio heksarelino vartojimo poveikis hipofizės ir antinksčių ašiai bei prolaktinui. Clin Endocrinol (Oxf). 1999 Jan;50(1):77-84. doi: 10.1046/j.1365-2265.1999.00609.x. PMID: 10341859. Prieiga per internetą: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10341859/ 

10. Hexarelin apžvalga: CD36 jungimasis, oksiduoto MTL pasisavinimas ir aterosklerozė. ScienceDirect Topics (Hexarelin). Prieiga per internetą: https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/hexarelin 

11. Pasaulinė antidopingo agentūra. Draudžiamų medžiagų sąrašas (2026 m.) — S2, augimo hormoną išskiriantys peptidai, “eksamorelinas (heksarelinas)”. Prieiga per internetą: https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list 

12. Augimo hormono išskyrimą skatinančio heksapeptido / GHRP klasės apžvalga: GHS-R1a veikimo mechanizmas, stiprumas, <1% biologinis prieinamumas vartojant per burną, sinergija su GHRH. „ScienceDirect Topics“. Prieinama adresu: https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/growth-hormone-releasing-hexapeptide