Krepšelis tuščias 
Sermorelino acetatas yra “originalus” GHRH analogas – pirmoji sukurta sintetinė versija. Vieni skuba jį atmesti kaip silpnesnę CJC-1295 alternatyvą su trumpesniu pusinės eliminacijos periodu, tačiau Sermorelin yra įdomus tyrėjams, nes jis yra labai tikslingas. Sermorelin yra trumpiausias visiškai aktyvus natūraliojo augimo hormoną atpalaiduojančio hormono fragmentas.
Tas faktas turi pranašumą. Sermoreliniui suteikia tyrėjams, kurie nori ištirti stipresnio, bet natūralus ir pulsuojantis GH signalas yra gryniausias, fiziologiškiausias, tiesioginis peptidas. Kartu išvengiant nuolatinio augimo hormono (GH) stimuliavimo, kurį sukelia ilgiau veikiantys GHRH peptidai.
Tyrimai tyrinėjo viską – nuo raumenų masės didinimo iki geresnio metabolizmo greičio, ir nuo gilaus lėtojo banga miego iki audinių atstatymo. Taip pat įdomu? Kai kurie ankstyvieji tyrimai rodo teigiamą poveikį protiniam aštrumui ir netgi bendresnį senėjimą stabdantį poveikį.
Trumpa sermorelino peptido istorija
Mokslininkai žinojo, kad hipofizė išskiria augimo hormoną gerai anksčiau, nei išsiaiškino, kas priverčia ją tai daryti, nors jie ir spėliojo, kad su tuo susijęs hipotalamas, esantis tiesiai virš hipofizės.
Rožė Gijemenas ir Endriu Šalis išnaršė per avių ir kiaulių smegenis (skirdami tam kelis milijonus!), kad surastų tą signalą. Jie užsitarnavo Nobelio premiją, kai identificavo kelis pagumburio peptidus, tačiau augimo hormoną atpalaiduojantis hormonas buvo išskirtas tik 1982 metais. Tas atradimas? Viskas dėka paciento su retu kasos augliu, kuris netyčia gamino pernelyg didelius kiekius.
Pats GHRH yra 44 amino rūgščių ilgio, tačiau ne visos jos yra būtinos jo veiklai. Sermorelinas buvo sukurtas po to, kai buvo atrasta, kad tik pirmosios 29 amino rūgštys yra biologiškai aktyvios. Jį sintezuoti yra lengviau nei visą grandinę, tačiau kitu atveju Sermorelinas yra identiškas savo natūraliam atitikmeniui.1, 2]
Kaip veikia sermorelinas?
Tiksliai taip pat, kaip natūralus augimo hormono atpalaidavimo hormonas – todėl sermorelinas turi tokius įvairius tyrimų taikymo būdus.
- Sermorelino peptidas patenka į GHRH receptorius hipofizėje.
- Atvykęs ten, jis siunčia signalą liaukai, kad ji išskirtų savo esamas augimo hormono atsargas natūraliais impulsais.
- Šis procesas taip pat paskatina IGF-1 padidėjimą. Insulinui panašus augimo faktorius praneša hipofizei, kad laikas sustabdyti augimo hormono išsiskyrimą, tačiau kartu jis taip pat skatina raumenų ir kaulų augimą.
Sermorelinas yra paprastas, elegantiškas ir trumpai veikiantis, kaip ir natūrali jo versija. Tai yra žingsnis į priekį lyginant su sintetiniu augimo hormonu pacientams, turintiems trūkumų ir norintiems gauti papildomą impulsą. Be to, tai yra pasirinktas tiriamasis junginys bet kokiam tyrimo dizainui, kurio metu siekiama įvertinti ūminį poveikį.
Kalbant apie trumpą, staigų ir natūralų augimo hormono pliūpsnį? Šiame straipsnyje apžvelgiami įspūdingi moksliniai tyrimai, kuriuos iki šiol duodami sermorelin tyrimai, siekiant tai išsiaiškinti.
Dėl ko sermorelinas buvo tyrinėjamas iki šiol (kokie buvo jo poveikiai ir kas galėtų būti toliau)?
Sermorelin yra gryniausias, trumpiausias sintetinis GHRH analogas. Jis didina augimo hormono kiekį natūraliausiu įmanomu būdu – ir tai suteikia tyrėjams puikią galimybę ištirti GH ir IGF-1 lygio optimizavimo naudą. Todėl nieko nuostabaus, kad tyrimai nagrinėjo daugybę pritaikymo būdų. Kai kurie (pavyzdžiui, raumenų augimas) yra akivaizdūs, kai žinote, ką daro augimo hormonas. Kiti? Nelabai.
Įdomu, kokių įdomių atradimų iki šiol davė sermorelino tyrimai? Apie daugiausiai žadančius jo pritaikymo būdus sužinosite būtent čia.
Sermorelin raumenų augimui ir palaikymui
Pagrindinis sermorelino poveikis yra akivaizdus. Jis stimuliuoja natūralius augimo hormono (GH) impulsus ir padidina IGF-1 kiekį, todėl palengvėja liesos raumenų masės auginimas bei palaikymas. Dėl šio poveikio sermorelinas pelnė pripažinimą kultūristų ir sportininkų tarpe, kurie nenori vartoti sintetinių augimo hormonų, tačiau neklyskite. Tas pats poveikis turi didžiulį potencialą gydyti raumenų nykimą, sukeltą ligos (hipogonadizmo) ar senatvės (kitaip vadinamos sarkopenijos).3, 4]
Tyrimai jau įrodė, kad sermorelinas padeda išsaugoti raumenų masę ir jėgą. Kas dar laukia ateityje? Klinikiniai tyrimai, kurie gali atverti duris klinikiniam taikymui. Jėga ir funkciniai gebėjimai vėlesniame amžiuje nėra vien tik “malonus privalumas”. Šis potencialus sarkopenijos gydymo būdas vieną dieną galėtų padėti žmonėms ilgiau išlikti savarankiškiems.
Natūralus augimo hormono (GH) stimuliavimas gilesniam miegui ir viskam, kas po jo seka
Stiprūs natūralaus augimo hormono impulsai lemia optimalų lėtąjį miegą, o tyrimai, nagrinėjantys idėją, kad sermorelinas galėtų padėti žmonėms pasiekti gilesnius, labiau atstatančius miego ciklus, jau davė teigiamų rezultatų. Suprantama, jei tai iš karto priverčia jus pagalvoti apie galimybę gydyti miego sutrikimus, tačiau tikrasis susijaudinimas yra dar gilesnis. Sutrikęs lėtasis miegas sukelia visą eilę šalutinių poveikių. Tai toks miegas, kuris lengvina prisiminimų kūrimą, naujos informacijos įtvirtinimą (= mokymąsi) ir atsigavimą po streso.
Ikišioliniai tyrimai nagrinėjo, kaip jaunatviškesnių augimo hormono impulsų atstatymas gali paveikti kognityvinį nuosmukį, taip pat kaip geresnis lėtųjų bangų miegas veikia sveikus suaugusius žmones. Pasirodo, gilesnis, labiau atstatantis miegas yra be galo svarbus bendrai sveikatai – kognityvinei sveikatai, taip pat žaizdų gijimui ir raumenų atsistatymui.5, 6, 7]
Galimas poveikis libido ir seksualinei funkcijai
Ryšys tarp sermorelino ir seksualinės funkcijos (įskaitant lytinį potraukį) vis dar tebėra tyrinėjimų sritis. Skirtingai nuo kai kurių kitų peptidų, sermorelinas nėra specialiai skirtas šiai sričiai, tačiau jis yra aišku, kad augimo hormono (GH) ir IGF-1 optimizavimas turi teigiamą poveikį nuotaikai, energijai ir fizinei būklei. Visi šie dalykai sudaro pagrindą visavertiui lytiniam gyvenimui. Be to, GH/IGF-1 sistema tam tikra manera sąveikauja su HPG sistema, kuri reguliuoja lytinius hormonu – tad pasitaiko pranešimų, nurodančių tam tikrą ryšį.8]
Tai labiausiai džiugina tyrėjus, tiriančius Sermorelino poveikį kituose kontekstuose, nes lytinis potraukis gali pasireikšti kaip šalutinė nauda.
Sermorelin potencialus metabolinis poveikis
Rimtas augimo hormono padidėjimas, kuris nesutrikdo natūralių jo impulsų, turi keletą galimų padarinių metaboliniams procesams. Sermorelino sukurtas raumenų masės padidėjimas tiesiogiai pagerina bazinį metabolizmo greitį, o augimo hormono padidėjimas jau yra pripažintas kaip skatinantis lipolizę – riebalų deginimą.9]
Ateities tyrimų dizainai, tikėtina, labiau tiria metabolinės optimizacijos naudą raumenų išsaugojimo kontekste, nei apsvarstys sermoreliną nutukimo valdymui, tačiau sermorelino tyrimas kaip būdas pagerinti atsparumą insulinui yra kita reali galimybė.
Sermorelinas kognityvinėje sveikatoje ir smegenų senėjimo tyrimuose
Mes jau matėme, kad sermorelinas buvo tiriamas tokiose skirtingose srityse kaip raumenų masė ir gilus miegas, tačiau yra ir dar viena jo taikymo sritis. IGF-1 didina neuroplastiškumą (“smegenų lankstumą”) ir neuroneuronų sveikatą. Ar sermorelinas galėtų sulėtinti vadinamąjį “smegenų senėjimą” ir pagerinti atmintį bei mokymąsi, atsižvelgiant į su amžiumi susijusį kognityvinį nuosmukį ir ne tik?
Tai yra kylanti sritis, kuriai tikrai reikia tolimesnių tyrimų, tačiau jau egzistuoja tyrimai, rodantys, kad mažėjantis IGF-1 ir augimo hormono lygis yra susijęs su kognityviniu nuosmukiu.10]
Kaip sermorelinas vartojamas tyrimų aplinkoje?
Sermorelin yra “tiesiog” biologiškai aktyvus natūralaus augimo hormoną atpalaiduojančio hormono fragmentas – 29 aminorūgštys. Jis domina tyrėjus, kurie vertina su šia natūralia būsena susijusias savybes, tačiau Sermorelin nebuvo laboratorijoje modifikuojamas jokiu kitu būdu, išskyrus GHRH sutrumpinimą.
Tai reiškia, kad jo pusinės eliminacijos periodas trumpas, kuris nustato pristatymo būdą. Poodinis arba intramuskulinis vartojimas yra standartinis vartojimo būdas ir iš esmės vienintelė reali galimybė. Tai užtikrina nuspėjamą absorbcijos greitį į kraują ir apsaugo nuo šuolių, kurie nukrypsta nuo fiziologinių procesų.
Po to, kai liofilizuotas sermorelinas yra paruoštas naudojimui, kad taptų tinkamas kelių dozių tyrimams, tyrėjai jį suleidžia į riebalinį audinį po oda. Atliekant klinikinius tyrimus su žmonėmis, tai reiškia šlaunį, žastą arba pilvą.
Sermorelinas patenka, stimuliuoja augimo hormono impulsus ir pasišalina. Tuo jis skiriasi nuo peptidų su uždelsto atpalaidavimo poveikiu. Rezultatas – kuo natūralesnis poveikis, tačiau tai reiškia dažnesnį dozavimą. Daugumoje tyrimų naudojamos kasdienės injekcijos, paprastai prieš pat miegą – norisi didelio augimo hormono pulso būtent tada. Todėl laiką reikia apskaičiuoti atsižvelgiant į modelio miego režimą. Pavyzdžiui, pelės dažniausiai yra naktiniai gyvūnai, o tai turėtų įtakos dozės vartojimo laikui.
Kaip tyrėjai nustato sermorelino dozių protokolus
Tyrėjai ieško pusiausvyros – jie siekia stipraus augimo hormono atsako, tačiau nenori perkrauti posmegeninės liaukos ir sukelti desensibilizacijos. Todėl sermorelino dozavimo protokolai iš tikrųjų paprastai nėra pagrįsti tiriamojo kūno svoriu.
Jos dažniau naudoja standartizuotą dozę – nuo 0,25 iki 1 mg per dieną klinikiniams tyrimams.
Studijuojant savarankiškai – visada pradėkite nuo mažiausios dozės ir palaipsniui ją didinkite, stebėdami poveikį.
Esami mokslo duomenys, ypač augimo hormono deficito kontekste,lėmė, kad šis standartizavimas tapo įmanomas. Ši dozė, žinoma, yra pritaikoma atsižvelgiant į tyrimo tikslą. Tyrimai, susiję su raumenų palaikymu ir auginimu, logiškai krypsta link didesnės šios dozės ribos, tačiau miego tyrimuose gali būti naudojami protokolai, nesiekiantys šio standarto. Tyrimų dizainas taip pat atsižvelgia į specifinius tiriamojo veiksnius, pavyzdžiui, pradinį IGF-1 lygį.
Sermorelinas skatina natūralius impulsus, tačiau per didelis stimuliavimas iš tikrųjų gali desensibilizuoti GHRH receptorius. Tyrimų metodikos gali sumažinti šio nepageidaujamo poveikio riziką taikydamos protokolus su pertraukomis. Pavyzdžiui, kaip ir dauguma žmonių, sermorelinas gali “eiti į darbą” penkias dienas per savaitę, o po to padaryti dviejų dienų pertrauką. Tokio pobūdžio protokolai išsaugo vieną pagrindinių sermorelin naudingųjų savybių – tai, kad jis atkuria natūralius procesus.
Ar yra kokių nors kontraindikacijų?
Taip. Nė vienas asmuo, kuriam augimo hormono dozė būtų pavojinga, neturėtų būti įtrauktas į sermorelino tyrimus. Štai todėl žmonėms skirtų klinikinių tyrimų eigoje sąmoningai neįtraukiami potencialūs dalyviai, sergantys aktyviu vėžiu arba turintys jo anamnezę, turintys sunkių lėtinių ar ūminių būklių (pavyzdžiui, neseniai persirgę chirurgine operacija) ir, žinoma, nėščios bei krūtimi maitinančios moterys.
Vienas įdomus faktas? Pats augimo hormonas paprastai nenaudojamas sergant 2 tipo cukriniu diabetu, tačiau sermorelino vartojimas jiems nėra kontraindikuotinas. Tiesą sakant, sermorelinas gali pagerinti jautrumą insulinui.
Sermorelin ir kiti GHRH analogai: kaip renkasi tyrėjai?
Sermorelin galbūt buvo pirmaisiais sintetiniais GHRH analogais, tačiau nuo to laiko prie pasirinkimų spektro prisidėjo dar du – CJC-1295 be DAC ir CJC-1295 su DAC.
Sermorelinas yra grynas, nemodifikuotas GHRH fragmentas, kuris labiausiai prilygsta natūraliam. Jo poveikis nesiskiria nuo endogeninio augimo hormoną atpalaiduojančio hormono, tačiau nesiskiria ir jo pusinės eliminacijos laikas. Pagrindinis jo trūkumas – kasdienio vartojimo poreikis.
CJC-1295 be DAC yra gana panašus, tačiau jo pusinės eliminacijos laikas yra apie 30 minučių. Receptorų desensibilizacijos rizika naudojant CJC-1295 (be DAC) taip pat yra maža. CJC-1295 su DAC pasižymi kur kas ilgesniu pusinės eliminacijos laiku, o tai reiškia, kad jis veikia GHRH receptorius ilgesnį laiką. Kai kurie tyrėjai į tai žiūri kaip į priešingą požiūrį. Privalumas, pasiekiamas skiriant vaistą kartą per savaitę, gali būti prarastas sukuriant mažiau natūralų profilį – priklausomai nuo tyrimo tikslų.
Iš trijų GHRH analogų Sermorelinas – pirmasis šioje srityje – tebėra švelniausias ir natūraliausias.
Sermorelin – prigimtinis GHRH analogas, kurį tyrėjai renkasi dėl tikslumo
Naujesni ir ilgiau veikiantys augimą skatinančio hormono atpalaidavimo hormono (GHRH) analogai jau kurį laiką yra rinkoje. Tačiau sermorelinas niekada neprarado savo vertės. Sermorelinas didina augimo hormono kiekį taip, kaip numatė gamta, todėl jis tikrai išliks įdomus tyrėjams, norintiems tyrinėti metabolizmą, kognityvinę funkciją, raumenis ir miegą.
Dažniausiai užduodami klausimai
Dermatologija iš tikrųjų yra gerai dokumentuota tyrimų sritis. Insulino tipo augimo faktoriaus-1 (IGF-1) padidėjimas paskatina elastino ir kolageno gamybą, o šie baltymai yra svarbūs odos elastingumui ir storiui. Egzistuoja potencialas kovoti su odos senėjimu.
Atrodo, kad sermorelinas skatina ilgesnius lėtųjų bangų miego ciklus, nes stiprina natūralius augimo hormono impulsus, o ilgesnis laikas, praleistas šiame giliame miege, savo ruožtu dar labiau padidina augimo hormono kiekį. Tai grįžtamojo ryšio ratas, kuriame abiejų komponentų poveikis stiprina vienas kitą.
Kai kurie tyrimų dizainai sukurti turint omenyje trumpalaikius tikslus – pavyzdžiui, stebint greito IGF-1 prieaugio poveikį. Jie gali trukti ne ilgiau nei kelias savaites. Kita vertus, norint pastebėti stipriausią poveikį, reikalingas nuoseklus vartojimas tris ar šešis mėnesius.
Tyrimai paprastai nevertina galimo sermorelino poveikio nuotaikai kaip pagrindinio tikslo, tačiau jie dažnai pastebi pagerėjusią nuotaikat kaip rezultatą. Mažai tikėtina, kad sermorelinas būtų tiesioginis nuotaikos gerintojas – greičiau geresnis miegas, didesnė energija ir teigiami kūno sudėties pokyčiai sukuria geresnę savijautą.
Mokslinės nuorodos ir šaltiniai
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4151340/[↩]
- https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/sermorelin[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
- https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6430170/[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jamaneurology/article-abstract/1676654[↩]
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-031-84693-9_2[↩]
- https://www.taylorfrancis.com/chapters/edit/10.1201/9781003297826-9/gh%E2%80%93igf-1-axis-hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93testicular-axis-drug-development-gabriel-gbenga-babaniyi-ulelu-jessica-akor-ebunoluwa-elizabeth-babaniyi[↩]
- https://archive.hshsl.umaryland.edu/entities/publication/826b2485-8124-4f22-88a1-7b6fad66f47e[↩]
- https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850641[↩]
