
Un peptide secretagogo è un peptide che promuove/stimola la secrezione di un altro ormone/enzima da parte di una cellula/ghiandola. L'esarelina è un esapeptide sintetico e uno dei più potente segagoghi dell'ormone della crescita (GH) mai studiati.
Produce un impulso di ormone della crescita molto maggiore rispetto a GHRP-6 e GHRP-2, due dei principali segatogoghi del GH, alla stessa dose molare12]. E a differenza della maggior parte dei peptidi di ricerca, l'esarelina era effettivamente testato sulle persone decenni fa, quindi include dati umani reali (sebbene datati e limitati)1][2]. Del resto, l'esarelina è supportata da dati clinici umani, il che è più di quanto si possa dire per un mucchio di altri peptidi per la ricerca sull'asse del GH.
E non è tutto. L'esarelina agisce attraverso due differenti recettori. Uno è per l'effetto GH e un altro completamente diverso per l'effetto protettivo sul cuore (indipendente dal GH)4].
In questa guida, analizzeremo cos'è l'esarelina, come funziona, gli scopi per cui è stata studiata, i dosaggi che emergono dagli studi sugli animali, dai vecchi trial clinici sull'uomo e dalle discussioni di biohacking, i suoi effetti collaterali e il suo stato legale nel 2026.
Cos'è l'Hexarelin?
L'esarelin è un esapeptide (sei amminoacidi) con una sequenza di His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, noto anche come esamorelin. Appartiene alla famiglia dei peptidi rilascianti l'ormone della crescita (GHRP) (stessa famiglia del GHRP-6 e del GHRP-2). È stato sviluppato modificando strutturalmente il GHRP-6 per una maggiore potenza e stabilità metabolica12Un secretagogo dell'ormone della crescita spinge la ghiandola pituitaria del corpo a rilasciare GH. Non è il GH in sé. E poiché ha una struttura compatta a sei residui, è relativamente resistente alla degradazione enzimatica a cui i peptidi più lunghi non lo sono.
Ora, tenete presente che i GHRP hanno spesso una biodisponibilità orale molto bassa. L’hexarelin non fa eccezione (generalmente <1%). Gli studi utilizzano spesso vie endovenose, sottocutanee o intranasali. E a proposito di quegli studi: sono datati, come abbiamo menzionato sopra, ma c’è una ragione fondamentale per questo. L’exarelin è emerso negli anni ’80-’90, durante una fase di interesse scientifico nei confronti dei GHRP in generale. Ha persino raggiunto la fase II della sperimentazione clinica, ma non è mai stato immesso sul mercato.
Come funziona l'Esarelina
Quindi l'ipofisi e l'ipotalamo hanno quello che chiamiamo “Recettore del Segretagogo dell'Ormone della Crescita” o GHS-R1a. Non siamo stati molto creativi con la sua denominazione. Significa letteralmente ciò che fa. Questo è il recettore a cui si lega la grelina. Il corpo produce naturalmente grelina, popolarmente chiamata l'ormone della fame. È un peptide prodotto nello stomaco e il suo compito principale è stimolare l'appetito, dicendo fondamentalmente al cervello che è ora di mangiare. A quanto pare, la grelina invia anche un segnale all'ipofisi per rilasciare l'ormone della crescita. E questa è l'azione che vogliamo dirottare.
Inserisci esarelina.
Il meccanismo principale dell'Esarelina consiste nel legarsi al recettore GHS-R1a (invece di consentire a una maggiore quantità di grelina di legarvi) nell'ipotalamo e nell'ipofisi anteriore. Una volta avvenuta questa attivazione, le ghiandole rilasciano l'ormone della crescita.
Due aspetti fondamentali da tenere presenti:
- L'esarelin si lega al recettore GHS-R1a, il che significa che ci sono meno opportunità di legame per la grelina naturale del corpo. Questa natura competitiva è fondamentale. L'esarelin ha un legame più potente in questo punto. “Attiva” il recettore in modo più intenso di quanto possa fare la grelina.
- È stato progettato per avere una maggiore affinità di legame, una degradazione enzimatica più lenta e una capacità unica di sopprimere la somatostatina (l'interruttore “off” per il GH). Fondamentalmente, è costruito per attivare aggressivamente il GHS-R1a, fargli produrre ormone della crescita e sostenere questi effetti molto più a lungo di quanto possa fare la grelina naturale.
Questo di per sé è notevole. Può fare in modo che il corpo produca GH molto più a lungo e in modo più marcato. Una maggiore liberazione di GH equivale direttamente a un aumento della combustione dei grassi e della costruzione di proteine muscolari (fino a un certo punto, è vantaggioso). Limita inoltre l'assorbimento del glucosio per mantenere il carburante disponibile. Naturalmente, il GH aumenta durante le prime ore del riposo notturno, dopo intense sessioni di allenamento e quando l'insulina sale o la glicemia scende (durante il digiuno, per esempio).
Ma non è solo questo che fa l'esarelina. Ha altri trucchi nella manica. In particolare:
- Senza confondervi con una serie di termini e processi biologici, vi diciamo che anche gli effetti a valle dell'esarelina sono pronunciati. Un fatto tira l'altro e, in ultima analisi, l'aumento dell'GH dovuto all'esarelina determina un incremento secondario dell'IGF-1.
- Se usato insieme al GHRH, la risposta definitiva di GH viene amplificata oltre ciò che ciascuno di essi può ottenere (entrambi utilizzano recettori diversi e non competono per gli stessi siti di legame).
- Attenua la somatostatina, un altro peptide naturale nel corpo che inibisce il rilascio dell'ormone della crescita.
- Esso anche si lega a CD36. CD36 è un recettore scavenger sui cardiociti e sui macrofagi. Ciò è stato stabilito mediante etichettatura per fotoaffinità di membrane cardiache di ratto (Bodart et al., 2002) e confermato dalla sua assenza in topi privi di CD36. Attraverso questa via, l'esarelina offre benefici cardiovascolari indipendente dell'ormone della crescita (GH). In sostanza, l'esarelina attiva anche i segnali di sopravvivenza e i percorsi anti-apoptotici nel tessuto cardiaco4].
Principali benefici per cui l'esarelin è studiato
Ci sono due campi principali qui. Primo, ci sono gli effetti sull'asse GH/IGF-1 correlati a muscoli, recupero, composizione corporea, ecc. In secondo luogo, l'esarelina ha i suoi effetti di protezione cardiovascolare che, presumibilmente, hanno una storia preclinica più forte a supporto.
Se il GH e l'IGF-1 aumentano nel modo in cui fanno a causa dell'esarelina, nel corpo si produrranno naturalmente, in pratica (non scientificamente), determinati benefici, come effetti sulla composizione corporea e sulla crescita muscolare. Per certi versi, questa è tutta un'estrapolazione. Solo la parte relativa al rilascio di GH è dimostrata direttamente da studi clinici sull'uomo.
D'altra parte, i risultati cardiovascolari si basano interamente su dati di modelli animali.
Stimolazione dell'ormone della crescita e dell'IGF-1
Questo è quello grosso. La maggior parte delle persone che parlano di esarelin probabilmente sta parlando di questo asse. Per certi versi, questo è l'effetto principale e meglio consolidato. È noto che l'esarelin produce un forte impulso di GH dose-dipendente sia in esseri umani sani che con carenza di GH, con un aumento secondario dell'IGF-1 [1][2]. Si basa su studi clinici sull'uomo.
Questo rende l'esarelina uno dei GHRP più potenti. I rilasci sono superiori a quelli che GHRP-6 e GHRP-2 possono produrre a dosi equivalenti12In sintesi, nei bambini, l'esarelina intranasale ha aumentato l'IGF-1 e ha accelerato la velocità di crescita lineare nel corso di mesi di trattamento2]. Ma la risposta del GH si attenua nel tempo con somministrazioni ripetute, desensibilizzandolo [9].
Ricerca cardiovascolare e cardioprotettiva
Nei modelli di ratti e topi, ha migliorato gli esiti dopo un danno cardiaco e, cosa fondamentale, l'effetto persiste anche senza GH4][5Nei ratti senza capacità di rilasciare GH, l'esarelina ha comunque protetto contro il danno da ischemia-riperfusione5]. Gli effetti documentati complessivi includono dimensioni ridotte dell'infarto, miglioramento della funzione ventricolare sinistra e della frazione di eiezione, ridotta fibrosi cardiaca e deposizione di collagene, e ridotta apoptosi dei cardiociti dopo infarto miocardico sperimentale [7][8].
Meccanisticamente, questo aspetto dell'esarelina è legato all'attivazione di CD36. Di conseguenza, non sono stati osservati effetti negli animali privi di CD36 [4Inoltre, legandosi a CD36, può interferire con la captazione di LDL ossidate, una fase precoce nella formazione della placca aterosclerotica10]. Sebbene abbia raggiunto la fase II per le indicazioni cardiache, non è mai stato sviluppato fino a diventare un farmaco cardiaco approvato.
Crescita muscolare, recupero, composizione corporea
Indiretti ed estrapolati nella migliore delle ipotesi, non ci sono dati clinici umani a supporto di queste affermazioni. Spesso vedrete menzionare l'esarelina fare il giro delle community di biohacking per una miriade di benefici, come la crescita muscolare, il recupero dagli infortuni o il recupero post-allenamento e obiettivi generali di composizione corporea.
È vero che si registra un notevole rilascio di GH. A valle dell'innalzamento di GH/IGF-1, è ragionevole attribuire a esarelin benefici in termini di sintesi proteica, ritenzione di azoto e riparazione del tessuto connettivo. Troverete molte testimonianze della comunità che descrivono un recupero migliore, pienezza muscolare, capacità di allenamento durante cicli brevi, eccetera. Ma la questione è: qual è la dose corretta in base alla vostra biochimica? Nessuno lo sa. Si tratta esclusivamente di storie aneddotiche e auto-riferite.
Vale anche la pena notare che uno studio sugli esseri umani durato 16 settimane ha riscontrato che la composizione corporea non cambiare significativamente nonostante l'effetto serra9].
Ricerca sul metabolismo e sull'appetito
Se ricordi dalla nostra discussione precedente, l'esarelina compete per lo stesso sito di legame della grelina, è solo migliore nel legarsi, scalzando una maggiore quantità di grelina dalla circolazione quando viene iniettata. La grelina è l'ormone della fame e il GHS-R1a è, nella sua essenza, un recettore della fame. Anche l'esarelina può stimolare l'appetito e la fame.
Mangiare di più sia un bene per te o un effetto collaterale dipende interamente dai tuoi obiettivi finali12]. Alcune ricerche legate a CD36 toccano la gestione degli acidi grassi e i percorsi mitocondriali nel tessuto cardiaco/adiposo, ma si tratta di studi preliminari e secondari rispetto al lavoro cardiovascolare [10].
Test diagnostico di stimolazione dell'ormone della crescita
Storicamente, l'applicazione umana più concreta dell'esarelina non è stata come agente di rilascio del GH, ma come agente di provocazione diagnostica. Una singola dose per testare la riserva di GH dell'ipofisi (valutazione del deficit di GH). Questo è simile a come viene usato oggi il macimorelina [1Almeno l'esarelina è stata usata nell'uomo in modo controllato e standardizzato. E i dati sui dosaggi migliori provengono da questo lavoro.
I dosaggi di Esarelina più comuni osservati negli studi e utilizzati nel campo del biohacking
Non esiste una dose umana approvata per l'esarelina. Non è un medicinale approvato per alcuna indicazione e nessun organismo di regolamentazione ha stabilito un protocollo di dosaggio terapeutico per esso. Le cifre seguenti sono riportate rigorosamente come fatti di ricerche pubblicate o come descrizioni di ciò che viene discusso nella comunità dei composti di ricerca. Si tratta di punti dati storici e osservazionali, non di istruzioni. Le dosi sugli animali, gli studi sugli esseri umani risalenti a decenni fa e le segnalazioni aneddotiche online sono tre cose molto diverse e non dovrebbero mai essere trattate come intercambiabili.
Dosaggio basato sullo studio osservato nella ricerca preclinica
| Contesto di ricerca | Dose osservata | Percorso | Durata | Note |
| Ratto ipofisectomizzato, ischemia-riperfusione (cardioprotezione GH-indipendente) | 80 µg/kg | Sottocutaneo | 7 giorni | Locatelli et al. 1999; protettivo anche senza GH [5] |
| Cuore di ratto isolato, modello del paradosso del calcio | 80 µg/kg due volte al giorno | Sottocutaneo | 7 giorni | Torsello et al. 2001; la somministrazione per 3 giorni è stata insufficiente, l'effetto ha richiesto 7 giorni [6] |
| Insufficienza cardiaca da legatura dell'arteria coronaria nel ratto (via di segnalazione del PTEN) | 100 µg/kg due volte al giorno | Sottocutaneo | 30 giorni | Funzione ventricolare sinistra migliorata, apoptosi ridotta8] |
| Funzione LV post-infarto miocardico nel topo | 0,3 mg/kg/giorno | Sottocutaneo | 21 giorni | McDonald et al. 2018; migliorata la funzione ventricolare sinistra, ridotta la fibrosi e la massa ventricolare sinistra [7] |
| Riga di contesto (comparatore, non esarelina) | GH 400 µg/kg | Sottocutaneo | 7 giorni | GH utilizzato come comparatore attivo negli stessi modelli cardiaci5] |
Queste sono dosi per animali, e il dosaggio animale non si traduce nel dosaggio umano riducendo il numero e sperando nel meglio. La specie, la superficie corporea, la via di somministrazione, l'emivita del peptide, la purezza, la formulazione e la farmacocinetica differiscono tutte, e i dati in mg/kg o µg/kg stabiliti in un modello di cuore di ratto ipofisectomizzato non dicono nulla di affidabile su un essere umano. Vengono riportati qui solo per descrivere ciò che la ricerca cardiovascolare pubblicata ha effettivamente utilizzato.
Dosaggio umano dell'Esarelin
L'esarelin è stato somministrato direttamente alle persone in brevi studi clinici.
- Sono state confrontate dosi in bolo EV di 1 µg/kg e 2 µg/kg. 2 µg/kg hanno prodotto la risposta di GH più forte, e negli esseri umani si osserva una saturazione/plateau intorno a ~2 µg/kg (dosi più elevate non danno picchi di GH proporzionalmente maggiori) [1].
- Una dose intranasale di 20 µg/kg ha prodotto una risposta di GH comparabile a un bolo endovenoso di 1 µg/kg in bambini con bassa statura familiare3].
- La più lunga esposizione umana è avvenuta nei bambini. L'esarelina intranasale a 60 µg/kg tre volte al giorno fino a 8 mesi in bambini prepuberi con bassa statura ha aumentato l'IGF-1 e la velocità di crescita da ~5,3 a ~8,3 cm/anno [2].
- Nel corso di circa 16 settimane, la risposta del GH è diminuita progressivamente (significativa attenuazione alle settimane 4 e 16) e la composizione corporea non è cambiata in modo significativo [9La desensibilizzazione è un problema reale con l'esarelina.
Resoconti comuni sui dosaggi di Esarelin (Hexarelin) nel campo del biohacking discussi online su Reddit, ecc.
Diamo un'occhiata a ciò con cui la gente generalmente sperimenta.
- DosaggioLa cifra più comunemente ripetuta nelle discussioni sui composti di ricerca e sul biohacking è di circa 100 mcg per dose come “dose di saturazione”, che riecheggia vagamente i dati sui test dell'ormone della crescita umano di circa 1-2 µg/kg.
- FrequenzaCirca 100 mcg per iniezione, 1-3 volte al giorno, spesso programmate prima di coricarsi e/o a digiuno.
- TempisticaIniettato a stomaco vuoto perché il glucosio elevato e i grassi alimentari attenuano la risposta del GH.
- CiclismoLe discussioni enfatizzano cicli brevi (spesso di poche settimane) proprio a causa della rapida desensibilizzazione dei recettori dell'esarelina, con alcuni che passano a un GHRP più leggero come l'ipamorelina in seguito per preservare la risposta del GH.
- Cautela con il cortisoloL'esarelina aumenta il cortisolo e la prolattina più dell'ipamorelina/GHRP-2, quindi viene spesso descritta come un GHRP “avanzato” piuttosto che per principianti. Parla sempre con un medico prima di iniettarti qualcosa trovato su internet.
Nulla di tutto ciò è scientificamente convalidato, ovviamente. Sono tutte discussioni.
Casi d'uso comuni nelle discussioni di ricerca e biohacking
L'esarelina compare in una manciata di contesti ricorrenti di ricerca e discussione. Alcuni si basano sulla sua effettiva storia clinica, altri sono estrapolazioni del suo effetto sull'ormone della crescita, e uno (la protezione cardiovascolare) è quello in cui si concentra la scienza più distintiva.
- Ricerca sull'Asse dell'Ormone della Crescita e sulla SomatopausaL'esarelina è studiata come strumento per sondare o stimolare l'asse GH/IGF-1, compreso il declino correlato all'età (somatopausa). È anche alla base del suo uso diagnostico storico nei test di carenza di GH.1].
- Ricerca CardiovascolareViene anche utilizzato come strumento di ricerca per studiare la cardioprotezione mediata da CD36 e indipendente dal GH, il recupero post-infarto miocardico, la fibrosi cardiaca e il danno da ischemia-riperfusione4][5][8Per ribadire, il vantaggio principale dell'esarelina è che consente ai ricercatori di studiare gli effetti cardiaci separatamente dai cambiamenti sistemici del GH4].
- Discussione su muscoli, recupero e ricomposizione corporea: Si tratta principalmente di una sostanza basata sulla comunità e interamente estrapolata, come accennato in precedenza. Guidati dall'aumento di GH/IGF-1, gli utenti riferiscono (in modo aneddotico) miglioramenti nel recupero e nella capacità di allenamento. Uno studio non ha riscontrato variazioni significative della composizione corporea in un arco di 16 settimane [9].
- Ricerca sull'appetito e sul metabolismoInfine, l'esarelina viene discussa anche per la stimolazione dell'appetito e il comportamento alimentare. Agisce sul recettore della grelina, che è l'ormone della fame12].
Possibili effetti collaterali e considerazioni sulla sicurezza
Parliamo chiaro. L'esarelina ha un limitato moderno dati sulla sicurezza. La maggior parte dei dati misurabili sull'esposizione umana che si vedono, comprese le informazioni sui dosaggi e le cifre reali sul rilascio di GH, proviene da brevi studi risalenti a decenni fa. Questo fatto da solo dovrebbe collocarla a una certa soglia di rischio per chiunque stia valutando di fare auto-sperimentazione. Le storie aneddotiche isolate su internet sono mai motivi per cui iniettarsi un peptide di grado di ricerca e non approvato!
Detto questo, diamo un'occhiata ad alcuni importanti effetti collaterali e considerazioni che riguardano l'esarelina:
- Esarelina innalza il cortisolo e la prolattina. Esistono peptidi più “puliti” in circolazione che amplificano il rilascio di GH senza fare questo, e sono anche approvati in contesti limitati. L'innalzamento è decisamente superiore rispetto all'ipamorelin o al GHRP-2.
- La desensibilizzazione e la tolleranza sono un'altra considerazione. La risposta dell'ormone della crescita (GH) diminuisce con l'uso continuato poiché il recettore GHS-R1a si sottoregola. È una limitazione pratica. Il vero rischio qui è che, nel tempo, i recettori si desensibilizzeranno completamente e persino la grelina non sarà più in grado di attivare il naturale processo di rilascio del GH, che è assolutamente fondamentale per il corpo umano. Naturalmente, questo è completamente reversibile e non può essere sottoregolato in modo permanente. Ma comunque, vale la pena notare che l'esarelina attiva la desensibilizzazione del recettore più rapida e aggressiva tra tutti i composti della sua classe, e poiché possiede un'affinità di legame eccezionalmente elevata per il recettore GHS-R1a, un'esposizione ripetuta satura i recettori, innescando la tachifilassi piuttosto prima che poi. Nei modelli umani e animali che hanno valutato 16 settimane di terapia continua con esarelina, i ricercatori hanno scoperto che l'attenuazione dell'asse GH è stata parzialmente e reversibilmente ripristinata poco dopo la cessazione. Entro 2-4 settimane di sospensione completa del peptide, le cellule ipofisarie e ipotalamiche riciclano e riposizionano i recettori GHS-R1a internalizzati sulla superficie cellulare.
- Successivamente, effetti collaterali come ritenzione idrica, dolori articolari, intorpidimento o formicolio e letargia sono comuni tra l'uso di peptidi che aumentano il GH, e l'esarelina non fa eccezione.
- Se stai attento al peso, allora il aumento dell'appetito/fame è anche un effetto collaterale.
- La prolungata elevazione del GH comporta il rischio di possibili effetti collaterali su sensibilità all'insulina e gestione del glucosio. Le persone con problemi di regolazione del glucosio dovrebbero evitarlo.
- La sicurezza a lungo termine non è stata stabilita nelle donne in gravidanza e durante l'allattamento. Non sono inoltre stabilite le interazioni con i farmaci per il cancro, le malattie cardiovascolari e il diabete. Evitare.
E, naturalmente, c’è sempre il rischio di ritrovarsi con un’esarelina di qualità inferiore alla media. Se non ci si affida a fornitori affidabili come CellPeptides, si corre il rischio di ricevere esarelina impura. Noi di CellPeptides offriamo esarelina testata in laboratorio lotto per lotto per garantire una purezza superiore al 99%. È possibile acquista 5 mg di esarelin oggi per scopi di ricerca.
L'esarelin è inoltre proibito per gli atleti sottoposti a controlli antidoping e può causare reazioni nel sito di iniezione in caso di uso ripetuto.
Stato legale e per uso di ricerca
L'esarelin (chiamato anche esamorelin) è un peptide di ricerca sperimentale senza alcuna approvazione normativa attuale.
- Non è approvato dalla FDA per alcuna indicazione umana.
- È stato studiato in studi clinici negli anni '90 e nei primi anni 2000, ma il suo sviluppo è stato interrotto e non è mai arrivato sul mercato.
- Non è una sostanza sfusa per compounding riconosciuta 503A o 503B.
- Hexarelin è venduto solo come sostanza chimica di ricerca per uso di laboratorio, dove legalmente consentito.
- È inoltre esplicitamente proibito nello sport: l'Agenzia Mondiale Antidoping inserisce l“”examorelin (esarelin)" nella sua Lista Proibita nella categoria S2 come peptide rilasciante l'ormone della crescita, vietato in ogni momento, sia dentro che fuori dalle competizioni [11].
Considerazioni finali sull'Esarelina
L'esarelin è uno dei GHRP più genuinamente interessanti. Ha un rilascio di GH estremamente potente, insolitamente supportato da dati reali (anche se datati) sull'uomo1][2]. A parte l'effetto GH, si lega anche a CD36, indipendentemente dal GH, e offre cardioprotezione nei modelli animali [4][5Quindi l'esarelina è potente oltre che farmacologicamente affascinante. Ma non è mai stata approvata, il suo sviluppo è stato interrotto e si desensibilizza rapidamente.
Domande frequenti su Hexarelin
Nei contesti di ricerca ed educativi, l'esarelina è studiata per la stimolazione dell'ormone della crescita e dell'IGF-1, per i test diagnostici del deficit di GH e, in modo più distintivo, per la cardioprotezione indipendente dal GH attraverso il recettore CD36. Non è un trattamento approvato per nessuna di queste condizioni.
No. L'esarelina non è approvata dalla FDA per alcuna indicazione. È stata studiata clinicamente negli anni '90 e nei primi anni 2000, ma il suo sviluppo è stato interrotto e ora viene venduta solo come sostanza chimica per ricerca.
In due modi: produce un impulso di GH maggiore rispetto a GHRP-6 o GHRP-2 alla stessa dose, e agisce in modo unico su un secondo recettore (CD36) che media effetti di protezione cardiaca indipendenti dall'ormone della crescita. Inoltre, aumenta il cortisolo e la prolattina più dell'ipamorelin.
Gli studi cardiovascolari sugli animali hanno comunemente utilizzato circa 80-100 µg/kg per via sottocutanea. I vecchi studi di test dell'GH umano hanno utilizzato dosi endovenose di 1-2 µg/kg, con un plateau intorno a 2 µg/kg, e uno studio pediatrico ha utilizzato 60 µg/kg per via intranasale tre volte al giorno. Non esiste una dose umana “approvata”.
Sì. La WADA inserisce l'esamorelin (esarelin) nella sua Lista Proibita nella categoria S2, vietato in ogni momento, dentro e fuori dalle competizioni.
Riferimenti scientifici
1. Loche S, et al. Risposta dell'ormone della crescita indotta da esarelina nella bassa statura: confronto con GHRH più piridostigmina e arginina più estrogeni (IV 1 e 2 µg/kg). J Endocrinol Invest. 1999. Disponibile su: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10401710/
2. Laron Z, Frenkel J, Deghenghi R, et al. L'somministrazione intranasale dell'esapeptide di rilascio dell'ormone della crescita (GHRP) esarelina accelera la crescita nei bambini bassi (60 µg/kg tre volte al giorno). Clinical Endocrinology. 1995;43:631-635. Disponibile su: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8548949/
3. Laron Z, et al. Growth hormone releasing activity by intranasal administration of a synthetic hexapeptide (hexarelin): 20 µg/kg i.n. vs 1 µg/kg i.v. Clinical Endocrinology. 1994;41:539-541. Disponibile presso: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2265.1994.tb02589.x
4. Bodart V, et al. CD36 Mediates the Cardiovascular Action of Growth Hormone-Releasing Peptides in the Heart. Circulation Research. 2002;90:844-849. Disponibile presso: https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/01.res.0000016164.02525.b4 (PubMed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11988484/)
5. Locatelli V, Rossoni G, et al. Effetti cardioprotettivi indipendenti dall'ormone della crescita dell'esarelin nel ratto (80 µg/kg sc; comparatore GH 400 µg/kg). Endocrinology. 1999;140:4024-4031. Disponibile su: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10465272/
6. Torsello A, Rossoni G, et al. L'esarelina, ma non l'ormone della crescita, protegge il cuore dal danno indotto dalla privazione/ripristino del calcio (80 µg/kg bid sc, 7 giorni). Endocrine. 2001;14:109-112. Disponibile presso: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11322492/
7. McDonald H, et al. L'esarelina preserva la funzione miocardica e riduce la fibrosi dopo infarto miocardico nei topi (0,3 mg/kg/giorno, 21 giorni). 2018. Disponibile su: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29756411/
8. Xu Z, et al. La modulazione del PTEN da parte dell'esarelina attenua l'insufficienza cardiaca indotta da legatura dell'arteria coronaria nei ratti (100 µg/kg bid sc, 30 giorni). Disponibile presso: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7018219/
9. Rahim A, O’Neill PA, Shalet SM. L'effetto della somministrazione cronica di esarelina sull'asse ipofisi-surrene e sulla prolattina. Clin Endocrinol (Oxf). 1999 gen;50(1):77-84. doi: 10.1046/j.1365-2265.1999.00609.x. PMID: 10341859. Disponibile presso: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10341859/
10. Panoramica sull'esarelina: legame con CD36, captazione delle LDL ossidate e aterosclerosi. ScienceDirect Topics (Hexarelin). Disponibile su: https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/hexarelin
11. Agenzia Mondiale Antidoping. Lista proibita (2026) — S2, peptidi rilascianti l'ormone della crescita, “examorelin (hexarelin).” Disponibile presso: https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list
12. Esame generale della classe degli esapeptidi che stimolano il rilascio dell’ormone della crescita (GHRP): meccanismo d’azione del GHS-R1a, potenza, biodisponibilità orale <1%, sinergia con il GHRH. ScienceDirect Topics. Disponibile all’indirizzo: https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/growth-hormone-releasing-hexapeptide






