Ostukorv on tühi 
Sermoreliin on “originaalne” GHRH analoog – esimene välja töötatud sünteetiline versioon. Mõned tõttavad seda kiiresti kõrvale heitma kui nõrgemat alternatiivi CJC-1295-le, millel on lühike poolestusaeg, kuid Sermorelin pakub teadlastele huvi, kuna see on niivõrd sihipärane. Sermorelin on loodusliku kasvuhormooni vabastava hormooni (GHRH) lühim täielikult aktiivne fragment.
Sellel asjaolul on eelis. Sermorelin annab uurijatele, kes soovivad uurida tugevama, kuid loomulik ja pulssiivne GH signaal on kõige puhtam, füsioloogilisem ja otsesem peptiid, vältides samal ajal pidevat GH stimulatsiooni, mida toovad kaasa pikema toimeajaga GHRH peptiidid.
Uuringud on võtnud luubi alla kõik alates lihasmassi kasvatamisest ja paremast ainevahetusest kuni sügavama aeglase laine une ja kudede paranemiseni. Mis on samuti põnev? Mõned varajased uuringud näitavad positiivset mõju vaimsele teravusele ja veelgi enamale üldisele vananemisvastasele toimele.
Sermoreliini peptiidi lühike ajalugu
Teadlased teadsid, et hüpofüüs vabastab kasvuhormooni kaua enne seda, kui nad said aru, mis paneb selle seda tegema – kuigi nad oletasid, et hüpotalamusel, mis asub otse hüpofüüsi kohal, on sellega mingi seos.
Roger Guillemin ja Andrew Schally sorisid läbi lammaste ja sigade aju (mitme miljoni eest!), et see signaal üles leida. Nad teenisid Nobeli preemia, kui nad tuvastasid mitmed hüpotaalamuse peptiidid, kuid somatokriniini (kasvuhormooni vabastavat hormooni) eraldati alles 1982. aastal. See avastus? Kõik tänu haruldase kõhunäärmukasvajaga patsientidele, kes juhtumisi tootsid seda liiga palju.
GHRH ise on 44 aminohappe pikkune, kuid kõik neist ei ole selle toimimiseks vajalikud. Sermoreliin töötati välja pärast avastust, et bioloogiliselt aktiivsed on ainult esimesed 29 aminohapet. Seda on vähem keeruline sünteesida kui täisahelat, kuid muus osas on Sermoreliin oma loodusliku ekvivalendiga identne.1, 2]
Kuidas sermoreliin toimib?
Täpselt samamoodi nagu looduslik kasvuhormooni vabastav hormoon – mistõttu Sermorelinil on nii mitmekesised teaduslikud rakendused.
- Sermorelin jõuab hüpofüüsi GHRH retseptoriteni.
- Kohale jõudes annab see näärmele signaali vabastada oma olemasolevad kasvuhormooni varud loomulike impulsssidena.
- See protsess käivitab ka IGF-1 taseme tõusu. Insuliinisarnane kasvufaktor annab hüpofüüsile teada, et on aeg GH vabanemine peatada, kuid lisaks sellele soodustab see ka lihaste ja luude kasvu.
Sermoreliin on lihtne, elegantne ja lühitoimeline, täpselt nagu looduslik versioon. See on defitsiidiga ja turgutust vajavatele patsientidele samm edasi sünteetilisest kasvuhormoonist. Veelgi enam, see on eelistatud uurimisühend iga uuringuprojekti jaoks, mis keskendub ägedatele toimetele.
Mis puutub lühiajalisse, tugevasse ja loomulikku kasvuhormooni tõusu? See heidab pilgu muljetavaldavale teaduslikule pagasile, mida sermoreliini uuringud on seni tootnud, et vastus leida.
Milleks on sermoreliini seni uuritud (millised olid selle mõjud ja mis võiks tulla järgmiseks)?
Sermoreliin on puhtaim ja lühim sünteetiline GHRH analoog. See stimuleerib kasvuhormooni tootmist kõige loomupärasemal võimalikul viisil – mis annab teadlastele suurepärase võimaluse uurida GH ja IGF-1 taseme optimeerimise eeliseid. Seega pole üllatav, et uuringutes on vaadeldud tohutult erinevaid kasutusvaldkondi. Mõned (nagu lihaskasv) on ilmsed, kui teate, mida kasvuhormoon teeb. Teised? Mitte nii väga.
Oled uudishimulik, milliseid huvitavaid avastusi on sermoreliini uuringud seni andnud? Siinsamas kuuled kõige paljutõotavamatest kasutusvõimalustest.
Sermoreliin lihaste kasvuks ja säilitamiseks
Sermoreliini peamine mõju on ilmselge. See stimuleerib loomulikke kasvuhormooni impulsse ja suurendab IGF-1 taset, muutes seeläbi tailihasmassi kasvatamise ja säilitamise lihtsamaks. Just see toime annab Sermoreliinile hea maine kulturistide ja sportlaste seas, kes ei soovi tarvitada sünteetilist kasvuhormooni, kuid ärge eksige. Samal toimel on tohutu potentsiaal haigusest (hypogonadism) või vanadusest (tuntud ka kui sarkopeenia) tingitud lihaskao raviks.3, 4]
Uuringud on juba näidanud, et sermoreliin aitab säilitada lihasmassi ja -tugevust. Mis on veel ees? Kliinilised uuringud, mis võivad avada ukse kliinilisele kasutusele. Jõud ja funktsionaalsus hilises eas ei ole pelgalt “toredad”. See potentsiaalne sarkopeenia ravi võib ühel päeval aidata inimestel kauem iseseisvaks jääda.
Looduslik kasvuhormooni turgutus sügavamaks uneks – ja kõigeks muuks, mis sellega kaasneb
Tugevad looduslikud kasvuhormooni impulsid viivad optimaalse aeglase lainega uneni ning uuringud ideega, et sermoreliin võib aidata inimestel saavutada sügavamaid ja taastavamaid unetsükleid, on juba andnud positiivseid tulemusi. On arusaadav, kui see paneb teid koheselt mõtlema potentsiaalile ravida unehäireid, kuid tõeline elevus ulatub veelgi sügavamale. Häiritud aeglase lainega unel on mitmesuguseid tagajärgi. See on une tüüp, mis muudab mälestuste loomise, uue teabe kinnistamise (= õppimise) ja stressist taastumise lihtsamaks.
Senised uuringud on vaadelnud seda, kuidas nooruslikumate kasvuhormooni impulsside taastamine võib mõjutada kognitiivset langust, aga ka seda, kuidas parem aeglase lainega uni mõjutab terveid täiskasvanuid. Sügavam ja taastavam uni on – nagu selgub – üldise tervise jaoks kriitilise tähtsusega: see mõjutab kognitiivset tervist, aga ka haavade paranemist ja lihaste taastumist.5, 6, 7]
Võimalikud mõjud libiidole ja seksuaalfunktsioonile
Seos sermoreliini ja seksuaalfunktsiooni (sealhulgas libiido) vahel on endiselt uurimisjärgus. Erinevalt mõnedest teistest peptiididest ei ole sermoreliin spetsiaalselt sellele suunatud, kuid see on on selge, et kasvuhormooni ja IGF-1 optimeerimisel on positiivne mõju meeleolule, energiale ja füüsisele. Kõik need asjad loovad aluse rahuldustpakkuvale seksuaalelule. Lisaks on kasvuhormooni ja IGF-1 süsteemil teatud koostoime suguhormoone reguleeriva HPG-süsteemiga – nii et leidub ka teateid, mis viitavad seosele.8]
See pakub huvi eelkõige teadlastele, kes uurivad Sermoreliini toimet teistes kontekstides, kuna libiido võib ilmneda kaudse kasuliku mõjuna.
Sermoreliini võimalikud ainevahetustoimed
Tõsine kasvuhormeooni tõuge, mis ei häiri loomulikke impulsse, omab mitmeid võimalikke mõjusid ainevahetusprotsessidele. Sermoreliini tekitatud lihasmassi suurenemine parandab otseselt baasainevahetust ning on juba kindlaks tehtud, et kasvuhormeooni tõuge käivitab lipolüüsi ehk rasvapõletuse.9]
Tulevased uuringukavad uurivad tõenäolisemalt metaboolse optimeerimise eeliseid lihaste säilitamise kontekstis kui kaaluvad Sermoreliini rasvumise ravis, kuid Sermoreliini uurimine insuliiniresistentsuse parandamise viisina on teine elujõuline võimalus.
Sermoreliin kognitiivse tervise ja aju vananemise uuringutes
Me oleme juba näinud, et sermoreliini on uuritud nii erinevates valdkondades nagu lihasmass ja sügav uni, kuid on veel üks kasutusala. IGF-1 suurendab neuroplastilisust (“aju paindlikkust”) ja neuronite tervist. Kas sermoreliin podría aeglustada niinimetatud aju vananemist ning parandada mälu ja õppimisvõimet seoses vanusega seotud kognitiivse langusega ja kaugemalgi?
See on arenev valdkond, mis kindlasti nõuab edasist uurimist, kuid uuringuid, mis näitavad vähenenud IGF-1 ja kasvuhormooni taseme seost kognitiivse võimekuse langusega, on olemas.10]
Kuidas manustatakse sermoreliini uuringutes?
Sermorelin on “lihtsalt” loodusliku kasvuhormooni vabastaja (GHRH) bioloogiliselt aktiivne fragment – 29 aminohapet. See pakub huvi teadlastele, kes väärtustavad selle loodusliku olekuga kaasnevaid omadusi, kuid Sermorelini pole GHRH lühendamise kõrval muul viisil laboris muudetud.
See tähendab, et sellel on lühike poolestusaeg, mis määrab manustamisviisi. Subkutaanne või intramuskulaarne manustamine on standardne manustamistee ja põhimõtteliselt ainus elujõuline valik. See tagab prognoositava imendumiskiiruse vereringesse ja hoiab ära füsioloogilistest protsessidest kõrvalekalduvad hüpped.
Pärast lüofiliseeritud sermoreliini rekonstitueerimist, et muuta see mitme annusega uuringuteks sobivaks, manustavad teadlased seda nahaalusesse rasvkoesse. Inimkatsete puhul tähendab see reit, õlavart või kõhtu.
Sermorelin saabub, stimuleerib kasvuhormooni impulsse ja lahkub. Selles seisnebki selle erinevus pikendatud vabanemfektiga peptiididest. Tulemuseks on võimalikult loomulik toime, kuid see tähendab ka sagedamat manustamist. Enamik uuringuid kasutab igapäevaseid süste, tavaliselt vahetult enne und – sel ajal on vaja suurt kasvuhormooni pulssi. Seetõttu tuleb ajastust arvutada mudeli uneharjumusi silmas pidades. Hiired on näiteks suuremalt jaolt öise eluviisiga, mis mõjutaks manustamise aega.
Kuidas teadlased määravad sermoreliini annustamissprotokolle
Teadlased otsivad tasakaalu – nad soovivad tugevat kasvuhormooni vastust, kuid ei taha hüpofüüsi üle koormata ja desensibiliseerimist põhjustada. Seetõttu ei põhine sermoreliini annustamisprotokollid tegelikult tavaliselt katsealuse kehakaalul.
Nad kasutavad tõenäolisemalt standardiseeritud annust – kliiniliste uuringute jaoks 0,25 kuni 1 mg päevas.
Ise õppides – alustage alati madalaimast annusest ja liikuge järk-järgult ülespoole, jälgides samal ajal selle mõju.
Olemasolev teaduskirjandus, eriti kasvuhormooni puudulikkuse kontekstis, on selle standardimise võimaldanud. Seda annust kohandatakse loomulikult sõltuvalt uuringu eesmärgist. Lihaste säilitamise ja kasvatamise uuringud kalduvad loogiliselt selle annuse ülemisse piirkonda, kuid uneuuringutes võidakse kasutada sellest standardsest madalamaid protokolle. Uuringute ülesehituses arvestatakse ka katsealusest tulenevate teguritega, nagu näiteks IGF-1 algtasemega.
Sermoreliin paneb käima looduslikud impulsid, kuid ülemäärane stimuleerimine võib GHRH retseptorid tegelikult Tundlikkusetuks muuta. Uuringudistsainid saavad selle soovimatu mõju riski minimeerida protokollide abil, mis sisaldavad pause. Nii nagu enamik inimesi teeb, võib Sermoreliin näiteks “tööl käia” viis päeva nädalas ja see teha kahepäevase pausi. Sellised protokollid säilitavad ühe Sermoreliini peamistest eelistest – selle, et see jäljendab looduslikke protsesse.
Kas on vastunäidustusi?
Jah. Mitte ühtegi inimest, kellele kasvuhormooni annus oleks ohtlik, ei tohiks Sermorelini uuringutesse kaasata. Seetõttu jäetakse inimkatsete uuringute kavandites teadlikult välja potentsiaalsed osalejad, kellel on aktiivne vähk või vähk anamneesis, kellel on rasked kroonilised või ägedad haigused (näiteks vahetult pärast operatsiooni toibuvad inimesed) ning loomulikult rasedad ja rinnaga toitvad naised.
Üks huvitav fakt? Kasvuhormooni ennast tavaliselt 2. tüüpi diabeetikutel välditakse, kuid Sermoreliin ei ole nende jaoks vastunäidustatud. Tegelikult on Sermoreliinil potentsiaal parandada insuliinitundlikkust.
Sermorelin vs teised GHRH analoogid: Kuidas teadlased teevad valiku?
Sermorelin võis küll olla esimene sünteetiline GHRH analoog, kuid sellest ajast alates on valikusse lisandunud veel kaks — CJC-1295 ilma DAC-ita ja CJC-1295 DAC-iga.
Sermorelin on puhas, muutmata GHRH fragment, mis on looduslikule kõige lähedasem. Selle toime ei erine endogeensest kasvuhormooni vabastavast hormoonist, kuid seda ei tee ka selle poolestusaeg. Igapäevase manustamise vajadus on selle peamine puudus.
CJC-1295 ilma DAC-ita on üsna sarnane, kuid selle poolestusaeg on umbes 30 minutit. Retseptorite desensibiliseerimise risk on CJC-1295 puhul (ilma DAC-ita) samuti madal. DAC-iga CJC-1295-l on palju pikem poolestusaeg, mis tähendab, et see toimib GHRH retseptoritele pikema aja jooksul. Mõned teadlased näevad seda vastupidise lähenemisviisina. See, mis võidetakse iganädalase manustamise eelisega, võib kaduda ebaloomulikuma profiili loomise tõttu – sõltuvalt uuringu eesmärkidest.
Kolmest GHRH analoogist on Sermorelin — neist kõige vanem — siiani kõige leebem ja loomulikum.
Sermorelin — originaalne GHRH analoog, mille teadlased valivad täpsuse tagamiseks
Uuemad ja pikema toimeajaga kasvuhormooni vabastava hormooni (GHRH) analoogid on juba mõnda aega turul olnud. Sermorelin ei ole aga kunagi oma väärtust kaotanud. Sermorelin suurendab GH taset nii, nagu loodus on ette näinud, mistõttu pakub see kindlasti jätkuvalt huvi teadlastele, kes soovivad uurida ainevahetust, kognitiivset funktsiooni, lihaseid ja und.
Korduma kippuvad küsimused
Dermatoloogia on tegelikult hästi dokumenteeritud uurimisvaldkond. IGF-1 taseme tõus paneb elastiini ja kollageeni tootmise käima ning need valgud on olulised naha elastsuse ja paksuse jaoks. Olemas on potentsiaal naha vananemise vastu võitlemiseks.
Sermorelin näib kutsuvat esile pikemaid aeglase lainega une tsükleid, kuna see tugevdab loomulikke kasvuhormooni impulsse – ning suurem aja veetmine selles sügavas unes omakorda suurendab kasvuhormooni taset. See on tagasisideahel, kus mõlemad komponendid tugevdavad teineteist.
Mõned uuringud on kavandatud konkreetsete eesmärkidega – nagu näiteks kiire IGF-1 taseme tõusu mõju jälgimine. Need ei pruugi kesta kauem kui paar nädalat. Seevastu tugevamate mõjude märkamiseks kulub kolm kuni kuus kuud järjepidevat manustamist.
Uuringud ei vaatle tavaliselt Sermorelini võimalikku mõju meeleolule peamise eesmärgina, kuid nad kipuvad paranenud meeleolu tulemusena märkima. Sermorelin ei ole tõenäoliselt otsene meeleolu tõstja – pigem loovad parem uni, suurem energiatase ja positiivsed keha koostise tulemused parema heaolu.
Teaduslikud viited ja allikad
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4151340/[↩]
- https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/sermorelin[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
- https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6430170/[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jamaneurology/article-abstract/1676654[↩]
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-031-84693-9_2[↩]
- https://www.taylorfrancis.com/chapters/edit/10.1201/9781003297826-9/gh%E2%80%93igf-1-axis-hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93testicular-axis-drug-development-gabriel-gbenga-babaniyi-ulelu-jessica-akor-ebunoluwa-elizabeth-babaniyi[↩]
- https://archive.hshsl.umaryland.edu/entities/publication/826b2485-8124-4f22-88a1-7b6fad66f47e[↩]
- https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850641[↩]
