Hexarelin selgitatud: Kasu, levinumad annused ja kasutusjuuhud

Sekretagoogne peptiid on peptiid, mis soodustab/stimuleerib teise hormooni või ensüümi sekretsiooni rakust või näärmest. Hexareliin on sünteetiline heksapeptiid ja üks kõige tõhus kasvuhormooni (GH) sekretoogeene, mida kunagi on uuritud.

See tekitab võrdse molaarse annuse juures palju suurema kasvuhormooni pulsi kui GHRP-6 ja GHRP-2, mis on kaks juhtivat kasvuhormooni sekretagoogi,12]. Ja erinevalt enamikust uurimispeptiididest oli heksareliin tegelikult inimeste peal katsetatud aastakümneid tagasi, nii et sellega kaasnevad reaalsed (ehkki aegunud ja piiratud) inimandmed1][2]. Igal juhul on heksareliin toetatud inimeste kliiniliste andmetega, mis on enamat kui seda, mida võib öelda paljude teiste GH-telje teadusuuringute peptiidide kohta.

Ja see pole veel kõik. Heksareliin toimib läbi kaks erinevad retseptorid. Üks on GH-efekti jaoks ja täiesti teine südant kaitsva efekti jaoks (sõltumatu GH-st)4].

Selles juhendis käsitleme seda, mis on heksareliin, kuidas see toimib, millistel eesmärkidel seda on uuritud, annuseid, mis esinevad uuringutes loomadel, varasemates inimuuringutes ja biohäkkimise aruteludes, samuti selle kõrvaltoimeid ja õiguslikku staatuses 2026. aastal.

Mis on hexarelin?

Heksareliin on heksapeptiid (kuus aminohapet) järjestusega His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, mida tuntakse ka examoreliini nimetuse all. See kuulub kasvuhormooni vabastavate peptiidide (GHRP) perekonda (samasse perekonda GHRP-6 ja GHRP-2-ga). See töötati välja GHRP-6 struktuurilisel modifitseerimisel suurema tugevuse ja metaboolse stabiilsuse saavutamiseks [12Kasvuhormooni sekretsiooni stimulaator ergutab keha oma hüpofüüsi kasvuhormooni vabastama. See ei ole kasvuhormoon ise. Ja kuna sellel on kompaktne kuuest jäägist koosnev struktuur, on see suhteliselt vastupidav ensümaatilisele lagunemisele, millele pikemad peptiidid vastu ei pea.

Pidage nüüd meeles, et GHRP-del on sageli väga madal suukaudne biosaadavus. Heksareliin ei ole selles suhtes erand (tavaliselt <1%). Uuringutes kasutatakse sageli intravenoosset, subkutaanset või intranasaalset manustamisviisi. Ja mis puutub nendesse uuringutesse, siis need on vanad, nagu eespool mainisime, kuid sellel on oluline põhjus. Heksareliin ilmus 1980ndatel ja 1990ndatel aastatel, kui teadlaste huvi GHRP-de vastu oli üldiselt suur. See jõudis isegi II faasi kliiniliste uuringuteni, kuid seda ei viidud kunagi turule.

Kuidas Hexarelin toimib

Niisiis on hüpofüüsil ja hüpotalamusel midagi sellist, mida me kutsume kasvuhormooni sekretagoogi retseptoriks ehk GHS-R1a-ks. Me pole selle nimetamisega eriti loovad olnud. See täpselt tähendab seda, mida see teeb. See on retseptor, millega greliin seondub. Keha toodab looduslikult greliini, mida rahvapäraselt nimetatakse näljahormooniks. See on maos toodetav peptiid ja selle peamine ülesanne on stimuleerida söögiisu, öeldes põhimõtteliselt ajale, et on aeg süüa. Nagu selgub, saadab greliin hüpofüüsile ka signaali kasvuhormooni vabanemiseks. Ja see on tegevus, mida me tahame kaaperdada.

Sisesta hexarelin.

Hexarelini peamine mehhanism seisneb selles, et see seondub hüpotaalamuses ja eesmises ajuripatsis GHS-R1a retseptoriga (selle asemel, et võimaldada rohkematel greliinil sellega seonduda). Kui see aktiveerimine on toimunud, vabastavad näärmed kasvuhormooni.

Siin on kaks olulist asja, mida märkida:

1. Heksareliin seondub GHS-R1a retseptoriga, mis tähendab, et keha omase greliini jaoks jääb vähem seondumisvõimalusi. See konkureeriv iseloom on ülioluline. Heksareliinil on siin tugevam seondumine. See lülitab retseptori sisse intensiivsemalt, suutmata seda teha nii tugevalt kui greliin ise.
2. Seda on konstrueeritud nii, et sellel oleks suurem sidumisafiinsus, aeglasem ensümaatiline lagunemine ja ainulaadne võime suruda maha somatostaatini (kasvuhormooni “väljalülitit”). Põhimõtteliselt on see üles ehitatud nii, et see lülitab GHS-R1a agressiivselt sisse, paneb selle tootma kasvuhormooni ja säilitab neid toimeid palju kauem kui looduslik greliin suudab.

Juba see on märkimisväärne. See võib panna keha tootma kasvuhormooni palju kauem ja märkimisväärsemalt. Suurem kasvuhormooni vabanemine tähendab otseselt suuremat rasvapõletust ja lihasvalgu sünteesi (teatud piirini on see kasulik). Samuti piirab see glükoosi imendumist, et tagada energia kättesaadavus. Loomulikult tõuseb kasvuhormooni tase öise puhkuse esimestel tundidel, pärast intensiivseid treeninguid ning siis, kui insuliinitase tõuseb või veresuhkru tase langeb (näiteks paastu ajal).

Kuid see üksi pole veel kõik, mida heksareliin teeb. Varrukast on võtta veel teisigi nippe. Nimelt:

• Ilma teid bioloogiliste terminite ja protsessidega koormamata ütleme teile, et heksareliini allavoolu mõjud on samuti märgatavad. Üks asi viib teiseni ja lõpuks põhjustab heksareliinist tingitud GH tõus IGF-1 teisese suurenemise.
• Koos GHRH-ga kasutamisel on kasvuhormooni lõplik vastus võimendatud tasemeni, mida kumbki neist eraldi saavutada ei suuda (mõlemad kasutavad erinevaid retseptoreid ega konkureeri samade sidumiskohtade pärast).
• See nüristab somatostatiini, teist kehas leiduvat looduslikku peptiidi, mis pärsib kasvuhormooni vabanemist.
• See ka seondub CD36-ga. CD36 on kardiomüotsüütide ja makrofaagide irdumisretseptor (scavenger-retseptor). See tehti kindlaks roti südame membraanide fotolahustuva märgistamise abil (Bodart et al., 2002) ja kinnitati selle puudumisega CD36-puudulikel hiirtel. Selle tee kaudu pakub heksareliin kardiovaskulaarset kasu sõltumatu GH-st. Põhimõtteliselt aktiveerib heksareliin südamekoes ka elulemust soodustavaid signaaliülekandeid ja apoptoosivastaseid radu [4].

Hexarelini peamised uuritud kasulikud omadused

Siin on kaks peamist suunda. Esiteks on GH/IGF-1 telje toimed, mis on seotud lihaste, taastumise, kehaehituse jne-ga. Teiseks on heksareliinil kardiovaskulaarsed kaitsvad toimed, millel on väidetavalt tugevam prekliiniline taust.

Kui GH/IGF-1 tõuseb heksareliini tõttu nii, nagu see tõuseb, tekivad organismis teatud eelised (praktiliselt, mitte teaduslikult rääkides) loomulikul teel, nagu keha koostise ja lihaskasvu efektid. Teatud mõttes on see kõik ekstrapoleerimine. Ainult GH vallandumist on otseselt tõestatud inimestega tehtud uuringutega.

Teiselt poolt põhinevad kardiovaskulaarsed leiud täielikult loomkatsete andmetel.

Kasvuhormooni ja IGF-1 stimulatsioon

See on kõige olulisem. Enamik inimesi, kes räägivad heksareliinist, räägivad tõenäoliselt just sellest teljest. Teatavas mõttes on see kõige olulisem ja kõige paremini tõestatud toime. On teada, et heksareliin tekitab nii tervetel kui ka kasvuhormoonidefitsiidiga inimestel tugeva, annusest sõltuva kasvuhormooni impulsi, millega kaasneb IGF-1 taseme sekundaarne tõus [1][2See põhineb inimestel tehtud kliinilistel uuringutel.

See teeb hexarelinist ühe tugevama GHRP. Impulsid on suuremad kui seda, mida GHRP-6 ja GHRP-2 suudavad tekitada samaväärsete annuste juures12]. Lühidalt öeldes tõstis lastel intranasaalselt manustatud heksareliin IGF-1 taset ja kiirendas lineaarset kasvukiirust mitme kuu pikkuse ravi jooksul [2]. Kuid GH vastus nõrgeneb aja jooksul korduva manustamisega, desensibiliseerides seda [9].

Kardiovaskulaarsed ja kardioprotektiivsed uuringud

Roti- ja hiiremudelites parandas see südamekahjustuse järgseid tulemusi ja mis peamine, mõju püsib isegi ilma GH-ta4][5Rottidel, kellel puudus võime kasvuhormooni vabastada, kaitses heksareliin siiski isheemia-reperfusioonikahjustuse eest5Üldiselt dokumenteeritud mõjud hõlmavad vähenenud infarkti suurust, paranenud vasaku vatsakese funktsiooni ja väljutusfraktsiooni, vähenenud südame fibriini ja kollageeni ladestumist ning vähenenud kardiomüotsüütide apoptoosi pärast eksperimentaalset müokardiinfarkti.7][8].

Mehhanistiliselt on heksareliini see omadus seotud CD36-i aktiveerimisega. Selle tulemusena ei täheldatud CD36-i puudumisega loomadel mingit mõju [4Samuti võib see CD36-ga seondumisel takistada oksüdeerunud LDL-i omastamist, mis on aterosklerootilise naastu moodustumise varajane etapp10]. Kuigi see jõudis südamehaiguste raviks II faasi, ei arendatud seda kunagi heakskiidetud südameravimiks.

Lihaste kasv, taastumine, keha koostis

Parimal juhul kaudne ja ekstrapoleeritud, puuduvad inimeste kliinilised andmed, mis neid väiteid toetaksid. Sageli näete hexarelin'i mainimist biohäkkimise kogukondades mitmesuguste eeliste tõttu, nagu lihaste kasv, vigastustest paranemine või treeningjärgne taastumine ja üldised keha koostise eesmärgid.

On tõsi, et kasvuhormooni (GH) vabanemine on märkimisväärne. GH ja IGF-1 taseme tõusu tagajärjel on mõistlik omistada heksareliinile valgusünteesi, lämmastikupeetuse ja sidekoe paranemisega seotud eeliseid. Kogukonnast leiab palju teateid paranenud taastumise, lihaste täidluse, lühikeste kuuride aegse treeningvõime jms kohta. Kuid küsimus on: milline on teie biokeemial põhinev õige annus? Keegi ei tea. Need kõik on anekdootlikud, iseendalt kuuldud lood.

Samuti väärib märkimist, et 16-nädalane inimkatse leidis, et keha koostis mitte muutuma oluliselt vaatamata kasvuhooneefektile9].

Ainevahetuse ja söögiisuga seotud uuringud

Nagu te meie varasemast arutelust mäletate, konkureerib heksareliin greliiniga sama sidumiskoha pärast, kuid seondub paremini, tõrjudes süstimisel ringlusest välja rohkem greliini. Greliin on näljahormoon ja GHS-R1a on oma olemuselt näljaretseptor. Ka heksareliin võib stimuleerida söögiisu ja näljatunnet.

Kas rohkem söömine on teie jaoks hea asi või kõrvalmõju, sõltub täielikult teie lõppeesmärkidest12Mõned CD36-ga seotud uuringud puudutavad rasvhapete töötlemist ja mitokondriaalseid radu südame-/rasvkoes, kuid see on esialgne ja kardiovaskulaarse töö suhtes teisejärguline10].

Kasvuhormooni stimulatsiooni diagnostiline test

Ajalooliselt ei olnud heksareliini kõige konkreetsem inimrakendus mitte GH vabanemise vahendina, vaid diagnostilise provokatsiooniagendina. Üksik annus hüpofüüsi GH-reservi testimiseks (GH-puudulikkuse uuring). See sarnaneb sellega, kuidas makimoreliini kasutatakse tänapäeval [1Vähemalt heksareliini kasutati inimestel kontrollitud ja standardiseeritud viisil. Ja parimad annustamisandmed pärinevad sellest tööst.

Enamlevinud heksareliini annused, mida on täheldatud uuringutes ja mida kasutatakse biohäkkimise valdkonnas

Hexarelinil puudub heakskiidetud inimeste annus. See ei ole ühegi näidustuse jaoks heakskiidetud ravim ja ükski reguleeriv asutus ei ole sellele kehtestanud raviannuste protokolli. Allpool toodud numbrid on esitatud rangelt avaldatud uuringute faktidena või kirjeldustena selle kohta, mida uurimisühenduses arutatakse. Need on ajaloolised ja vaatluslikud andmepunktid, mitte juhised. Loomade annused, aastakümnete tagused inimeste uuringute annused ja aneedootlikud veebiaruanded on kolm väga erinevat asja ja neid ei tohiks kunagi pidada omavahel asendatavateks.

Uuringupõhine annustamine on täheldatud prekliinilistes uuringutes

Uuringu kontekst	Vaadeldud annus	Marsruut	Kestus	Märkmed
Hüpofüsektomeeritud rotid, isheemia-reperfusioon (GH-sõltumatu kardioprotektsioon)	80 µg/kg	Nahaalune	7 päeva	Locatelli jt 1999; kaitsev isegi ilma kasvuhormoonita [5]
Isoleeritud roti süda, kaltsiumiparadoksi mudel	80 µg/kg kaks korda päevas	Nahaalune	7 päeva	Torsello jt 2001; 3-päevane annustamine oli ebapiisav, toimeks oli vaja 7 päeva [6]
Roti pärgarteri ligeerimise südamepuudulikkus (PTEN rada)	100 µg/kg kaks korda ööpäevas	Nahaalune	30 päeva	Paranenud vasaku vatsakese funktsioon, vähenenud apoptoos8]
Hiire vasaku vatsakese funktsioon pärast müokardiinfarkti	0,3 mg/kg/päevas	Nahaalune	21 päeva	McDonald jt 2018; paranenud vasaku vatsakese funktsioon, vähenenud fibroos / vasaku vatsakese mass [7]
Kontekstirida (võrdlusaine, mitte heksareliin)	GH 400 µg/kg	Nahaalune	7 päeva	GH-i kasutati aktiivse võrdlusravimina samades südame mudelites5]

Need on loomade annused ja loomade annustamist ei saa tõlkida inimeste annustamiseks numbrit vähendades ja parimat lootes. Liigid, kehapindala, manustamistee, peptiidi poolestusaeg, puhtus, ravimvorm ja farmakokineetika erinevad kõik ning hüpofüsektoomia saanud roti südame mudeli põhjal kindlaks tehtud mg/kg või µg/kg näitajad ei ütle inimese kohta midagi usaldusväärset. Neid kajastatakse siin ainult selleks, et kirjeldada, mida avaldatud kardiovaskulaarsed uuringud tegelikult kasutasid.

Hexarelini inimestele mõeldud annustamine

Hexarelini manustati inimestele otse lühikestes kliinilistes uuringutes.

• Võrreldi 1 µg/kg ja 2 µg/kg intravenoosseid boolusannuseid. 2 µg/kg tekitas tugevaima kasvuhormooni vastuse ning inimestel täheldatakse küllastumist/platood umbes 2 µg/kg juures (suuremad annused ei anna proportsionaalselt suuremaid kasvuhormooni impulsse) [1].
• Intranasaalne annus 20 µg/kg tekitas kasvuhormooni vastuse, mis oli võrreldav 1 µg/kg intravenoosse boolusega perekonnasisese kasvukänguga lastel [3].
• Pikim inimestega läbi viidud kokkupuude oli lastel. Intranasaalne heksareliin annuses 60 µg/kg kolm korda päevas kuni 8 kuu jooksul puberteedieelsetel lühikest kasvu lastel tõstis IGF-1 taset ja suurendas kasvukiirust ~5,3-lt ~8,3 cm-ni aastas [2].
• Umbes 16 nädala jooksul kasvuhormooni vastus vähenes järk-järgult (märkimisväärne kahanemine 4. ja 16. nädalaks) ja keha koostis ei muutunud oluliselt [9Desensitisatsioon on hexareliniga reaalne probleem.

Veebis (nt Redditis) arutatud levinumad biohäkkimise valdkonna hexarelini annustamise raportid.

Vaatame, millega inimesed üldiselt katsetavad.

• AnnustamineUurimisühendite ja biohäkkimise aruteludes kõige sagedamini korratav näitaja on umbes 100 mcg annuse kohta “küllastusdousina”, mis kajastab lõdvalt inimeste GH-testi andmeid umbes 1–2 µg/kg kohta.
• SagedusUmbes 100 mcg süsti kohta, 1–3 korda päevas, sageli manustatakse enne magamaminekut ja/või tühja kõhuga.
• AjestusManustatakse tühja kõhuga, sest kõrge glükoositase ja toidurasv vähendavad kasvuhormooni vastust.
• JalgrattasõitAruteludes rõhutatakse lühikesi tsükleid (sageli paar nädalat) just heksareliini kiire retseptorite desensibiliseerumise tõttu, kusjuures mõned lähevad GH-vastuse säilitamiseks pärast seda üle leebemale GHRP-le, nagu ipamoreliin.
• Kortisooli hoiatusHexarelin tõstab kortisooli ja prolaktiini taset rohkem kui ipamorelin/GHRP-2, mistõttu kirjeldatakse seda sageli “täiustatud” GHRP-na, mitte algajale sobivana. Enne internetist leitud aine süstimist pidage alati nõu arstiga.

Mis sellest pole teaduslikult valideeritud, ilmselgelt. Need on kõik arutelud.

Tavalised kasutusjuhud teadusuuringutes ja biohäkkimise aruteludes

Hexarelin esineb mitmes korduvas uurimis- ja arutelukontekstis. Mõned põhinevad selle tegelikul kliinilisel ajalool, teised on ekstrapolatsioonid selle kasvuhormooni toimest ning üks (kardiovaskulaarne kaitse) on valdkond, kus asub kõige erilisem teadus.

1. Kasvuhormooni telje ja somatopausi uuringudHexarelini uuritakse kui vahendit kasvuhormooni ja insuliinisarnase kasvuhormooni 1 telje (GH/IGF-1) uurimiseks või stimuleerimiseks, sealhulgas seoses vanusega seotud langusega (somatopaus). Samuti on see aluseks selle ajaloolisele diagnostilisele kasutamisele kasvuhormooni puuduse testimisel1].
2. Kardiovaskulaarsed uuringudSeda kasutatakse ka uurimisvahendina CD36-vahendatud, kasvuhormoonist sõltumatu kardioprotektsiooni, müokardiinfarkti järgse taastumise, südame fibroosi ja isheemia-reperfusioonikahjustuse uurimiseks [4][5][8Kokkuvõtteks on heksareliini peamiseks eeliseks see, et see võimaldab teadlastel uurida südamele avalduvaid toimeid eraldi süsteemsetest kasvuhormooni muutustest.4].
3. Lihaste, taastumise ja keha ümberkujundamise arutelu: See on põhiliselt kogukonnapõhine ja täielikult ekstrapoleeritud, nagu varem mainitud. GH/IGF-1 taseme tõusust tingituna teatavad kasutajad (anecdotally) paranemisest taastumises ja treeningvõimes. Üks uuring ei leidnud 16 nädala jooksul olulist muutust keha koostises [9].
4. Söögiisu ja ainevahetuse uuringudViimaseks arutatakse heksareliini ka söögiisu stimuleerimise ja toitumiskäitumise teemal. See mõjutab greliini retseptorit, mis on näljahormoon12].

Võimalikud kõrvaltoimed ja ohutuskaalutlused

Teeme siin asja selgeks. Heksareliinil on piiratud kaasaegne ohutuse andmed. Suurem osa mõõdetavatest andmetest inimese kokkupuute kohta, mida näete, sealhulgas annustamisteave ja tegelikud GH (kasvuhormooni) vabanemise näitajad, pärineb aastakümnete tagustest lühikestest uuringutest. Ainuüksi see peaks asetama selle teatud riskilävele kõigi jaoks, kes soovivad seda ise katsetada. Ühekordsed anekdootlikud lood internetis on mitte kunagi põhjused süstida endasse uurimisotstarbelist heakskiitmata peptiidi!

Seda öeldes vaatame mõningaid heksareliiniga seotud peamisi kõrvaltoimeid ja aspekte:

• Heksareliin tõstab kortisooli ja prolaktiini taset. Seal on olemas “puhtamaid” peptiide, mis võimendavad kasvuhormooni vabanemist seda tegemata ja on piiratud kontekstis ka heaks kiidetud. Tõus on kindlasti suurem kui ipamoreliinil või GHRP-2-l.
• Desensibiliseerumine ja tolerantsus on veel üks aspekt. GHS-R1a retseptorite allakorralduse tõttu väheneb kasvuhormooni (GH) vastus preparaadi pikaajalisel kasutamisel. See on praktiline piirang. Tõeline risk seisneb siin selles, et aja jooksul tuimestad retseptori täielikult ja isegi ghreliin ei suuda enam käivitada loomulikku GH vabanemise protsessi, mis on absoluutselt kriitiline inimese keha jaoks. Loomulikult on see täielikult pöörduv ja seda ei saa püsivalt alla reguleerida. Kuid siiski tasub märkida, et heksareliin käivitab oma klassi ühenditest kõige kiirema ja agressiivsema retseptorite desensibiliseerimise, ...ja kuna sellel on erakordselt kõrge sidumisafiinsus GHS-R1a retseptori suhtes, küllastab korduv kokkupuude retseptorid, vallandades varem või hiljem tahhüfülaksiat. Inimeste ja loomade mudelites, milles hinnati 16-nädalast pidevat heksareliiniteraapiat, leidsid teadlased, et kasvuhormooni (GH) telje nõrgenemine taastus osaliselt ja pöörduvalt vahetult pärast manustamise lõpetamist. 2 kuni 4 nädala jooksul pärast peptiidi kasutamise täielikku lõpetamist taaskasutavad hüpofüüsi ja hüpotaalamuse rakud sisestatud GHS-R1a retseptorid ning viivad need tagasi rakupindadele.
• Järgmisena sellised kõrvaltoimed nagu veepeetus, liigesvalud, tuimus või surisemine ja loidus on kasvuhormooni taset tõstvate peptiidide kasutamisel sagedased ja hexarelin pole siinkohal erand.
• Kui sa jälgid oma kaalu, siis suurenenud isu / nälg on samuti kõrvaltoime.
• Püsival kasvuhormooni (GH) taseme tõusul on võimalike kõrvaltoimete oht insuliinitundlikkus ja glükoosi omastamine. Glükoosiregulatsiooni probleemidega inimesed peaksid vältima.
• Pikaajalist ohutust ei ole rasedate ja imetavate naiste puhul tõestatud. Samuti ei ole kindlaks tehtud koostoimeid vähiravimite, südame-veresoonkonna haiguste ja diabeediravimitega. Vältida.

Ja muidugi on alati oht, et saad kätte ebakvaliteetset heksareliini. Kui sa ei vali tunnustatud tarnijaid, nagu näiteks CellPeptides, riskid sa saada ebapuhast heksareliini. CellPeptides pakub heksareliini, mille puhtus >99% on laboris iga partii puhul eraldi kontrollitud. Saate osta 5 mg heksareliini täna teadusuuringu eesmärgil.

Hexarelin on keelatud ka testitavatele sportlastele ning võib korduval kasutamisel tekitada süstekoha reaktsioone.

Õiguslik ja teadusuuringutes kasutamise staatus

Hexarelin (tuntud ka kui examorelin) on eksperimentaalne uurimispeptiid, millel puudub praegu regulatiivne heakskiit.

• See pole FDA poolt heaks kiidetud ühegi inimeste näidustuse jaoks.
• Seda uuriti kliinilistes uuringutes 1990. aastatel ja 2000. aastate alguses, kuid selle edasiarendamine peatati ja see ei jõudnud kunagi turule.
• See pole tunnustatud 503A ega 503B apteegis valmistamise lähteaine.
• Hexarelin on müügil ainult uurimiskemikaalina laboratoorseks kasutamiseks, kus see on seaduslikult lubatud.
• See on spordis samuti üheselt keelatud: Maailma Antidopingu Agentuur (WADA) nimetab examorelini (heksajreliini) oma keelatud ainete loendi kategoorias S2 kasvuhormooni vabastava peptiidina, mis on keelatud igal ajal, nii võistlus- kui ka võistlusvälisel perioodil [11].

Lõppmõtted Hexarelinist

Hexarelin on üks põnevamaid kasvuhormooni vabastavaid peptiide (GHRP). Sellel on äärmiselt tugev kasvuhormooni vabastav toime, mida toetavad ebatavaliselt reaalsed (ehkki vananenud) inimkatsete andmed [1][2]. Jättes GH efekti kõrvale, seondub see isegi CD36-ga, olles GH-st sõltumatu, ja pakub katseloomade mudelites kardioprotektsiooni [4][5Nii et hexarelin on nii tugev kui ka farmakoloogiliselt põnev. Kuid seda pole kunagi heaks kiidetud, selle arendamine on lõpetatud ja see desensibiliseerub kiiresti.

Korduma kippuvad küsimused Hexareliini kohta

Teaduslikud viited

1. Loche S, et al. Hexareliini esilekutsutud kasvuhormooni vastus lühikasvulisuse korral: võrdlus GHRH pluss püridostigmiini ja arginiiniga pluss östrogeen (IV 1 ja 2 µg/kg). J Endocrinol Invest. 1999. Saadaval aadressil: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10401710/ 

Saadaval: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8548949/ 

3. Laron Z, et al. Growth hormone releasing activity by intranasal administration of a synthetic hexapeptide (hexarelin): 20 µg/kg i.n. vs 1 µg/kg i.v. Clinical Endocrinology. 1994;41:539-541. Saadaval aadressil: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2265.1994.tb02589.x 

4. Bodart V, et al. CD36 vahendab kasvuhormooni vabastavate peptiidide kardiovaskulaarset toimet südames. Circulation Research. 2002;90:844-849. Saadaval aadressil: https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/01.res.0000016164.02525.b4 (PubMed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11988484/)

5. Locatelli V, Rossoni G, jt. Growth hormone-independent cardioprotective effects of hexarelin in the rat (80 µg/kg sc; GH comparator 400 µg/kg). Endocrinology. 1999;140:4024-4031. Saadaval aadressil: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10465272/ 

6. Torsello A, Rossoni G, et al. Hexareliin, aga mitte kasvuhormoon, kaitseb südant kaltsiumi äravõtmisest/taastamisest tingitud kahjustuste eest (80 µg/kg kaks korda päevas n.a., 7 päeva). Endocrine. 2001;14:109-112. Saadaval aadressil: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11322492/ 

7. McDonald H, et al. Hexareliin säilitab müokardi funktsiooni ja vähendab fibroosi pärast müokardiinfarkti hiirtel (0,3 mg/kg/päevas, 21 päeva). 2018. Saadaval aadressil: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29756411/ 

8. Xu Z, et al. PTEN-i moduleerimine heksareliini poolt leevendab südamepuudulikkust rottidel, mis on esile kutsutud pärgarteri ligeerimisega (100 µg/kg kaks korda ööpäevas s.a., 30 päeva). Saadaval aadressil: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7018219/ 

9. Rahim A, O’Neill PA, Shalet SM. The effect of chronic hexarelin administration on the pituitary-adrenal axis and prolactin. Clin Endocrinol (Oxf). 1999 Jan;50(1):77-84. doi: 10.1046/j.1365-2265.1999.00609.x. PMID: 10341859. Kättesaadav: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10341859/ 

10. Hexarelin overview: CD36 binding, oxidized-LDL uptake, and atherosclerosis. ScienceDirect Topics (Hexarelin). Saadaval aadressil: https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/hexarelin 

11. Maailma Antidopingu Agentuur. Keelatud ainete ja meetmete nimekiri (2026) — S2, kasvuhormooni vabastavad peptiidid, “eksamoreliin (heksareliin).” Kättesaadav: https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list 

12. Kasvuhormooni vabastav heksapeptiid / GHRP-klassi ülevaade: GHS-R1a toimemehhanism, toimejõud, <1% suukaudne biosaadavus, GHRH-ga sünergia. ScienceDirect Topics. Kättesaadav aadressil: https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/growth-hormone-releasing-hexapeptide