Vysvětlení Hexarelinu: Výhody, obvyklé dávkování a použití

Rychlá navigace

Důležité upozornění pro výzkumné účely:
Níže uvedené informace jsou určeny výhradně pro kvalifikované výzkumné pracovníky, laboranty a pedagogické čtenáře, kteří procházejí publikovanou odbornou literaturu. Jakákoli zmínka o “dávce”, množství, koncentraci, způsobu podání, načasování nebo studijním protokolu se týká pouze hodnot uvedených v araştırma studiích a nesmí být vykládána jako doporučení, pokyn nebo návrh pro použití u lidí nebo zvířat.

Produkty a látky probírané na této stránce jsou dodávány, kde je to zákonem povoleno, výhradně pro účely laboratorních výzkumů, analýz nebo in-vitro použití. Nejsou schválenými léky, doplňky stravy, potravinami, kosmetikou ani veterinárními přípravky. Nejsou určeny pro lidskou ani zvířecí spotřebu, injekční aplikaci, užití ústy, topické použití, vlastní experimentování, vylepšení výkonu ani pro terapeutické použití.

Neposkytujeme lékařské rady, pokyny k dávkování, doporučení ohledně léčby ani pokyny pro osobní použití. Nekupujte ani nepoužívejte tyto materiály pro osobní, klinické, atletické, kulturistické ani veterinární účely. Za dodržování všech platných zákonů, dovozních pravidel, institucionálních zásad a bezpečnostních požadavků odpovídá kupující a čtenář.

Sekretagogický peptid je peptid, který podporuje/stimuluje vylučování jiného hormonu/enzymu z buňky/žlázy. Hexarelin je syntetický hexapeptid a jeden z nejvíce potentní nikdy zkoumaných sekretagogů růstového hormonu (GH).

Produkuje mnohem větší pulz růstového hormonu než GHRP-6 a GHRP-2, dva přední sekretagogy růstového hormonu, při stejné molární dávce12]. A na rozdíl od většiny výzkumných peptidů byl hexarelin skutečně testováno na lidech před desítkami let, takže obsahuje skutečná (přوصi»a stará a omezená) lidská data [1][2Hexarelin je bezpochyby podložen klinickými údaji na lidech, což je víc, než se dá říct o celé řadě dalších peptidů pro výzkum osy GH.

A to není vše. Hexarelin působí prostřednictvím dva různé receptory. Jeden je pro účinek GH a zcela jiný pro kardioprotektivní účinek (nezávislý na GH) [4].

V této příručce se budeme zabývat tím, co je hexarelin, jak funguje, k čemu byl zkoumán, jaké dávky se objevují ve studiích na zvířatech, starých studiích na lidech i v diskusích o biohackingu, jaké má vedlejší účinky a jaký je jeho právní status v roce 2026.

Co je Hexarelin?

Hexarelin je hexapeptid (šest aminokyselin) s posloupností His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, známý také jako examorelin. Patří do rodiny peptidů uvolňujících růstový hormon (GHRP) (stejná rodina jako GHRP-6 a GHRP-2). Byl vyvinut strukturální modifikací GHRP-6 pro větší účinnost a metabolickou stabilitu [12]. Sekretagog růstového hormonu podněcuje vlastní hypofýzu těla k uvolňování růstového hormonu (GH). Nejedná se o samotný GH. A protože má kompaktní strukturu o šesti zbytcích, je poměrně odolný vůči enzymatickému rozkladu, kterému delší peptidy odolat nedokážou.

Mějte však na paměti, že GHRP mají často velmi nízkou perorální biologickou dostupnost. Hexarelin není výjimkou (obvykle <1%). Studie často využívají intravenózní, subkutánní nebo intranazální podání. A co se týče těchto studií: jak jsme zmínili výše, jsou staré, ale existuje pro to zásadní důvod. Hexarelin se objevil v 80. a 90. letech minulého století v období, kdy se vědecký zájem obecně soustředil na GHRP. Dokonce se dostal až do fáze II klinického výzkumu, ale nikdy nebyl uveden na trh.

Jak funguje Hexarelin

Hypofýza a hypothalamus tedy mají to, čemu říkáme “receptor pro sekretagog růstového hormonu” neboli GHS-R1a. Příliš kreativní jsme při jeho pojmenování nebyli. Doslova to znamená to, co dělá. Jde o receptor, na který se váže ghrelin. Tělo přirozeně produkuj ghrelin, kterému se lidově říká hormon hladu. Je to peptid produkovaný v žaludku a jeho primárním úkolem je stimulovat chuť k jídlu, čímž v podstatě říká mozku, že je čas jíst. Jak se ukazuje, ghrelin také vysílá signál hypofýze k uvolnění růstového hormonu. A právě tuto činnost chceme ovládnout.

Zadejte hexarelin.

Hlavním mechanismem Hexarelinu je, že se váže na receptor GHS-R1a (namísto toho, aby umožnil navázání většího množství ghrelinu) v hypotalamu a předním laloku hypofýzy. Jakmile je tato aktivace dokončena, žlázy uvolní růstový hormon.

Zde je třeba poznamenat dvě klíčové věci:

  1. Hexarelin se váže na receptor GHS-R1a, což znamená, že zbývá méně možností vazby pro přirozený ghrelin v těle. Tato kompetitivní povaha je zásadní. Hexarelin se zde váže silněji. “Zapíná” receptor intenzivněji, než to dokáže ghrelin.
  2. Byl navržen tak, aby měl vyšší vazebnou afinitu, pomalejší enzymatickou degradaci a jedinečnou schopnost potlačovat somatostatin (vypínač pro růstový hormon). V podstatě je vytvořen tak, aby agresivně aktivoval receptor GHS-R1a, přiměl ho produkovat růstový hormon a udržel tyto účinky mnohem déle, než dokáže přirozený ghrelin.

Už to samo o sobě je pozoruhodné. Může to tělo přimět k produkci růstového hormonu po mnohem delší dobu a výraznějším způsobem. Větší uvolňování růstového hormonu přímo odpovídá zvýšenému spalování tuků a budování svalových bílkovin (až do určité míry je to přínosné). Omezuje to také příjem glukózy, aby zůstalo palivo k dispozici. Růstový hormon přirozeně dosahuje vrcholu během prvních hodin nočního klidu, po náročných trénincích a když stoupá inzulín / klesá hladina krevního cukru (například při půstu).

Ale to samo o sobě není všechno, co hexarelin dokáže. Má v rukávu ještě další triky. Konkrétně:

  • Aniž bychom vás zatěžovali množstvím biologických termínů a procesů, řekneme vám, že následné účinky hexarelinu jsou rovněž výrazné. Jedno vede k druhému a nárůst růstového hormonu v důsledku působení hexarelinu nakonec vyvolá sekundární zvýšení hladiny IGF-1.
  • Při použití spolu s GHRH je konečná odpověď GH zesílena nad rámec toho, čeho může dosáhnout kterýkoli z nich samostatně (oba využívají jiné receptory, nesoutěží o stejná vazebná místa).
  • Tlumí somatostatin, další přirozený peptid v těle, který inhibuje uvolňování růstového hormonu.
  • To také váže se na CD36. CD36 je scavenger receptor na kardiomyocytech a makrofágech. To bylo zjištěno fotoafinitním značením srdečních membrán potkanů (Bodart et al., 2002) a potvrzeno jeho absencí u myší deficientních na CD36. Touto cestou nabízí hexarelin kardiovaskulární přínosy nezávislý růstového hormonu. V podstatě hexarelin také aktivuje signální dráhy podporující přežití a anti-apoptotické dráhy v srdeční tkáni [4].

Hlavní přínosy, které jsou u hexarelinu zkoumány

Zde existují dva hlavní tábory. Jednak jsou tu účinky osy GH/IGF-1 související se svaly, regenerací, složením těla atd. Za druhé má hexarelin své kardiovaskulární ochranné účinky, které mají pravděpodobně silnější předklinický základ.

Pokud se GH/IGF-1 zvyšují tak, jak to dělají kvůli hexarelinu, v těle se přirozeně dostaví určité přínosy (prakticky vzato, nikoli vědecky), jako jsou vlivy na složení těla a růst svalů. Svým způsobem je to celé jen extrapolace. S přímými klinickými testy na lidech je prokázaná pouze ta část týkající se vyplavování GH.

Na druhou stranu, kardiovaskulární zjištění jsou založena výhradně na datech z oněch zvířecích modelů.

Stimulace růstového hormonu a IGF-1

T tohle je to hlavní. Většina lidí, kteří mluví o hexarelinu, pravděpodobně mluví o této ose. svým způsobem je to jádro, nejlépe prokázaný účinek. Je známo, že hexarelin produkuje silný pulz růstového hormonu (GH) závislý na dávce u zdravých lidí i u lidí s nedostatkem GH, s druhotným nárůstem IGF-1 [1][2]. Vychází z klinických studií na lidech.

To činí z hexarelinu jeden z nejúčinnějších GHRP. Pulzy jsou větší než to, co dokážou produkovat GHRP-6 a GHRP-2 při srovnatelných dávkách12Stručně řečeno, u dětí intranazální hexarelin zvýšil hladinu IGF-1 a urychlil rychlost lineárního růstu během měsíců léčby.2]. Odpověď GH se však při opakovaném dávkování postupně slabuje, což vede k její desenzibilizaci [9].

Výzkum kardiovaskulárního systému a kardioprotekce

U potkaních a myších modelech zlepšilo výsledky po srdečním poranění a zásadně platí, že tento účinek přetrvává i bez GH [4][5]. U potkanů bez schopnosti uvolňovat růstový hormon (GH) hexarelin stále chránil před ischemicko-reperfuzním poškozením [5Celkově zdokumentované účinky zahrnují zmenšení velikosti infarktu, zlepšení funkce levé komory a eštěkční frakce, snížení srdeční fibrózy a ukládání kolagenu a snížení apoptózy kardiomyocytů po experimentálním infarktu myokardu [7][8].

Mechanisticky je tento aspekt hexarelinu spojen s aktivací CD36. V důsledku toho nebyly pozorovány žádné účinky u zvířat bez CD36 [4]. Také vazbou na CD36 může interferovat s vychytáváním oxidovaného LDL, což je časný krok při tvorbě aterosklerotického plátu [10]. Ačkoli dosáhlo fáze II pro kardiální indikace, nikdy nebylo vyvinuto v schválený lék na srdce.

Růst svalů, regenerace, složení těla

Přinejlepším nepřímé a extrapolované, žádná lidská klinická data tato tvrzení nepodporují. Často se setkáte s tím, že se hexarelin objevuje v biohackingových komunitách kvůli celé řadě přínosů, jako je růst svalů, hojení zranění nebo zotavení po tréninku a celkové cíle v oblasti tělesné kompozice.

Je pravda, že dochází k pozoruhodnému uvolňování GH. V důsledku zvýšení GH/IGF-1 je rozumné přičítat hexarelinu přínosy v podobě syntézy bílkovin, zadržování dusíku a opravy pojivové tkáně. Najdete mnoho komunitních zpráv popisujících zlepšenou regeneraci, plnost svalů, tréninkovou kapacitu během krátkých cyklů atd. Otázka však zní: jaká je správná dávka na základě vaší biochemie? Nikdo to neví. To vše jsou jen neoficiální, sám sebou uváděné příběhy.

Za zmínku stojí také to, že 16týdenní studie na lidech zjistila, že složení těla ne výrazně změnit navzdory skleníkovému jevu9].

Výzkum metabolismu a chuti k jídlu

Pokud si vzpomínáte z naší dřívější diskuze, hexarelin soupeří o stejné vazebné místo jako ghrelin, pouze má lepší vazbovou schopnost, takže při injekčním podání vytlačuje z oběhu větší množství ghrelinu. Ghrelin je hormon hladu a GHS-R1a je ve svém jádru receptor hladu. Hexarelin může také stimulovat chuť k jídlu a hlad.

Zda je pro vás větší přísun jídla přínosem, nebo vedlejším účinkem, závisí zcela na vašich konečných cielech12]. Některý výzkum spojený s CD36 se dotýká zpracování mastných kyselin a mitochondriálních drah v srdeční/tukové tkáni, ale jedná se o předběžné závěry, které jsou vedlejší vůči kardiovaskulární práci [10].

Diagnostické vyšetření stimulace růstového hormonu

Historicky bylo nejkonkrétnějším použitím hexarelinu u lidí nikoli jako prostředku k uvolňování růstového hormonu, ale jako diagnostického provokačního činidla. Jednotlivá dávka k otestování rezervy růstového hormonu hypofýzy (vyšetření deficitu růstového hormonu). To je podobné tomu, jak se dnes používá makimorelín [1Hexarelin byl přinejmenším použit u lidí kontrolovaným, standardizovaným způsobem. A nejlepší údaje o dávkování pocházejí z této práce.

Nejčastější dávkování hexarelinu pozorovaná ve studiích a používaná v oblasti biohackingu

Pro hexarelin neexistuje žádná schválená dávka pro lidi. Není to schválený lék pro žádnou indikaci a žádný regulační orgán pro něj nestanovil terapeutický dávkovací protokol. Níže uvedené údaje jsou uváděny striktně jako fakta z publikovaného výzkumu nebo jako popisy toho, o čem se diskutuje v komunitě zabývající se výzkumnými sloučeninami. Jsou to historická a observační data, nikoli instrukce. Dávky pro zvířata, desítky let staré studie na lidech a neoficiální zprávy na internetu jsou tři velmi odlišné věci a nikdy by neměly být považovány za vzájemně zaměnitelné.

Dávkování založené na studiích pozorované v preklinickém výzkumu

Výzkumný kontextPozorovaná dávkaTrasaDoba trváníPoznámky
Hypofyzektomizovaný potkan, ischemie-reperfuzní (GH-nezávislá kardioprotekce)80 µg/kgSubkutánní7 dníLocatelli et al. 1999; ochrana i bez GH [5]
Izolované potkaní srdce, model vápníkového paradoxu80 µg/kg dvakrát denněSubkutánní7 dníTorsello et al. 2001; 3denní podávání bylo nedostatečné, účinek vyžadoval 7 dní [6]
Srdeční selhání po podvázání koronární tepny u potkanů (dráha PTEN)100 µg/kg dvakrát denněSubkutánní30 dníZlepšená funkce LK, snížená apoptóza8]
Funkce levé komory u myší po infarktu myokardu0,3 mg/kg/denSubkutánní21 dníMcDonald et al. 2018; zlepšená funkce LK, snížená fibróza / hmotnost LK [7]
Kontextový řádek (komparátor, ne hexarelin)GH 400 µg/kgSubkutánní7 dníGH použitý jako aktivní komparátor ve stejných srdečních modelech5]

Jedná se o zvířecí dávky a dávkování pro zvířata se nepřevádí na dávkování pro lidi pouhým zmenšením čísla a doufáním v nejlepší. Druh, povrch těla, způsob podání, poločas rozpadu peptidu, čistota, složení a farmakokinetika – to vše se liší a hodnoty v mg/kg nebo µg/kg stanovené na modelu srdce hypofyzektomizovaného potkana vám neřeknou nic spolehlivého o lidské bytosti. Jsou zde uvedeny pouze proto, aby popsaly, co publikovaný kardiovaskulární výzkum skutečně použil.

Dávkování Hexarelinu pro lidi

Hexarelin byl podáván lidem přímo v krátkých klinických studiích.

  • Byly porovnávány intravenózní bolusové dávky 1 µg/kg a 2 µg/kg. Dávka 2 µg/kg vyvolala nejsilnější odpověď GH a u lidí je kolem ~2 µg/kg vidět saturace/plató (vyšší dávky neposkytují úměrně větší pulzy GH) [1].
  • Intranazální dávka 20 µg/kg vyvolala odpověď GH srovnatelnou s 1 µg/kg intravenózního bolusu u dětí s familiárním vzrůstem [3].
  • Nejdelší vystavení u lidí bylo u dětí. Intranazální hexarelin v dávce 60 µg/kg třikrát denně po dobu až 8 měsíců u prepubertálních dětí malého vzrůstu zvýšil hladinu IGF-1 a rychlost růstu z přibližně 5,3 na přibližně 8,3 cm/rok [2].
  • Během zhruba 16 týdnů se odpověď GH postupně snižovala (významné utlumení ve 4. a 16. týdnu) a složení těla se významně nezměnilo [9Desenzibilizace je u hexarelinu skutečným problémem.

Běžné dávkovací zprávy z oblasti biohackingu ohledně hexarelinu diskutované online na Redditu apod.

Pojďme se podívat na to, s čím lidé obecně experimentují.

  • DávkováníNejčastěji opakovaným údajem v diskusích o výzkumných látkách a biohackingu je přibližně 100 mcg na dávku jako “saturační dávka”, což volně odráží údaje o lidském růstovém hormonu z testů odpovídající přibližně 1–2 µg/kg.
  • FrekvencePřibližně 100 mcg na jednu injekci, 1–3krát denně, často načasováno před spaním a/nebo nalačno.
  • NačasováníAplikuje se na lačno, protože zvýšená hladina glukózy a dietní tuk tlumí odpověď růstového hormonu.
  • CyklistikaDiskuze kladou důraz na krátké cykly (často několik týdnů) právě kvůli rychlé desenzibilizaci receptorů hexarelinu, přičemž někteří po něm přecházejí na mírnější GHRP, jako je ipamorelin, aby zachovali odpověď růstového hormonu.
  • Pozor na kortizolHexarelin zvyšuje kortizol a prolaktin více než ipamorelin/GHRP-2, takže je často popisován spíše jako “pokročilý” GHRP než jako začátečnický. Vždy se poraďte s lékařem, než si aplikujete něco z internetu.

Nic z toho samozřejmě není vědecky ověřeno. Jsou to samé diskuze.

Běžné případy použití ve výzkumu a diskusích o biohackingu

Hexarelin se objevuje v několika opakujících se výzkumných a diskusních kontextech. Některé vycházejí z jeho skutečné klinické historie, jiné jsou extrapolacemi z jeho účinku na růstový hormon a jeden (kardiovaskulární ochrana) představuje oblast, kde se nachází nejvýraznější vědecký základ.

  1. Výzkum osy růstového hormonu a somatopauzyHexarelin je zkoumán jako nástroj k prozkoumání nebo stimulaci osy GH/IGF-1, včetně poklesu souvisejícího s věkem (somatopauza). Je rovněž základem jeho historického diagnostického použití při testování nedostatku GH.1].
  2. Kardiovaskulární výzkumPoužívá se také jako výzkumný nástroj ke studiu kardioprotekce zprostředkované CD36 a nezávislé na GH, zotavení po infarktu myokardu (MI), srdeční fibrózy a ischémie-replufuze [4][5][8Abychom to zopakovali, hlavní výhodou hexarelinu je, že vědcům umožňuje zkoumat srdeční účinky odděleně od systémových změn růstového hormonu (GH).4].
  3. Diskuze o svalech, regeneraci a rekompozici těla: To je komunitně založené, převážně a zcela extrapolované, jak již bylo zmíněno dříve. Poháněno zvýšením GH/IGF-1, uživatelé hlásí zlepšení v oblasti regenerace a tréninkové kapacity (neoficiálně). Jedna studie nezjistila žádnou významnou změnu v tělesném složení během 16 týdnů [9].
  4. Výzkum chuti k jídlu a metabolismuNakonec se hexarelin diskutuje také pro stimulaci chuti k jídlu a krmného chování. Působí na receptor ghrelinu, což je hormon hladu12].

Možné nežádoucí účinky a bezpečnostní hlediska

Abychom měli jasno. Hexarelin má omezené moderní údaje o bezpečnosti. Většina měřitelných údajů o lidské expozici, které vidíte, včetně informací o dávkování a skutečných údajů o uvolňování GH, pochází z krátkých studií starých desítky let. Už to samo o sobě by to mělo zařadit do určitého rizikového prahu pro každého, kdo uvažuje o vlastním experimentování. Ojedinělé neoficiální příběhy na internetu jsou nikdy důvody pro aplikaci výzkumného, neschváleného peptidu do vlastního těla!

Když to vezmeme kolem a kolem, podívejme se na některé hlavní vedlejší účinky a úvahy týkající se hexarelinu:

  • Hexarelin zvyšuje hladinu kortizolu a prolaktinu. Existují “čistší” peptidy, které zesilují uvolňování GH bez tohoto účinku a jsou také schválené v omezených kontextech. Zvýšení je rozhodně větší než u ipamorelinu nebo GHRP-2.
  • Desenzitizace a tolerance jsou dalším faktorem. Odpověď růstového hormonu slábne s pokračujícím užíváním, protože GHS-R1a receptor snižuje svou expresi (downreguluje). Je to praktické omezení. Skutečné riziko zde spočívá v tom, že časem receptor zcela utlumíte a ani ghrelin nebude schopen provést přirozený proces uvolňování růstového hormonu, což je zcela zásadní pro lidské tělo. To je samozřejmě zcela reverzibilní a nemůže dojít k jeho trvalému utlumení. Přesto však stojí za zmínku, že hexarelin vyvolává nejrychlejší a neagresivnější desenzibilizaci receptorů ze všech sloučenin ve své třídě, a jelikož má tak výjimečně vysokou vazebnou afinitu k receptoru GHS-R1a, opakovaná expozice receptory nasycuje a dříve či později spouští tachyfylaxi. U lidských a zvířecích modelů hodnotících 16 týdnů nepřetržité terapie hexarelinem vědci zjistili, že utlumení osy růstového hormonu bylo částečně a reverzibilně obnoveno krátce po jejím ukončení. Během 2 až 4 týdnů úplného vysazení peptidu dochází k recyklaci hypofyzárních a hypotalamických buněk a návratu internalizovaných receptorů GHS-R1a zpět na povrch buněk.
  • Dále, vedlejší účinky jako zadržování vody, bolesti kloubů, necitlivost nebo brnění a letargie jsou běžné při užívání peptidů zvyšujících hladinu GH, a hexarelin není výjimkou.
  • Pokud si hlídáte váhu, pak zvýšená chuť k jídlu / hlad je také vedlejším účinkem.
  • Trvalé zvýšení růstového hormonu s sebou nese riziko možných nežádoucích účinků na citlivost na inzulín a hospodaření s glukózou. Osoby s problémy s regulací glukózy by se tomu měly vyhnout.
  • Dlouhodobá bezpečnost nebyla stanovena u těhotných a kojících žen. Interakce s léky na rakovinu, kardiovaskulární onemocnění a cukrovku rovněž nejsou stanoveny. Vyhněte se užívání.

A samozřejmě vždy existuje riziko, že se vám dostane hexarelinu podprůměrné kvality. Pokud se nebudete držet renomovaných dodavatelů, jako je CellPeptides, riskujete, že obdržíte nečistý hexarelin. Ve společnosti CellPeptides nabízíme hexarelin, který je v každé šarži laboratorně testován na čistotu >99%. Můžete Kupte si 5 mg hexarelinu ještě dnes pro výzkumné účely.

Hexarelin je rovněž zakázán pro testované sportovce a při opakovaném použití může způsobit reakce v místě vpichu.

Právní status a status pro výzkumné účely

Hexarelin (také známý jako examorelin) je experimentální výzkumný peptid bez současného regulatorního schválení.

  • Není schváleno Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro žádnou indikační oblast u lidí.
  • Bylo zkoumáno v klinických studiích v 90. letech a počátkem 20. století, ale jeho vývoj byl zastaven a na trh se nikdy nedostalo.
  • Nejedná se o uznávanou hromadně připravovanou látku podle paragrafu 503A nebo 503B.
  • Hexarelin se prodává pouze jako výzkumná chemikálie pro laboratorní použití, kde to zákony umožňují.
  • Výslovně zakázáno je to také v sportu: Světová antidopingová agentura uvádí “examorelin (hexarelin)” na svém Seznamu zakázaných látek v kategorii S2 jako peptid uvolňující růstový hormon, který je zakázán neustále, jak při soutěžích, tak mimo ně [11].

Závěrečné myšlenky o Hexarelinu

Hexarelin je jedním z nejzajímavějších GHRP. Vyznačuje se extrémně silným uvolňováním růstového hormonu, a to nezvykle s reálnými (byť staršími) lidskými daty v zádech [1][2Kromě účinku GH se dokonce váže na CD36, nezávisle na GH, a v zvířecích modelech poskytuje kardioprotekci4][5Hexarelin je tedy jak silný, tak farmakologicky fascinující. Nebyl však nikdy schválen, jeho vývoj byl ukončen a rychle desenzibilizuje.

Často kladené otázky o Hexarelinu

K čemu se používá hexarelin?

V M[v] výzkumných a vzdělávacích kontextech je hexarelin studován pro stimulaci růstového hormonu a IGF-1, diagnostické testování nedostatku růstového hormonu a, což je nejvýraznější, pro na růstovém hormonu nezávislou kardioprotekci prostřednictvím receptoru CD36. Není schválenou léčbou pro žádné z těchto použití.

Není hexarelin schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA)? -> Je hexarelin schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA)? / Je hexarelin schválen FDA? Je hexarelin schválen FDA?

Ne. Hexarelin není schválen úřadem FDA pro žádnou indikaci. Byl klinicky zkoumán v 90. letech 20. století a na začátku 2. tisíciletí, ale jeho vývoj byl přerušen a nyní se prodává pouze jako výzkumná chemikálie.

V čem se hexarelin liší od jiných GHRP, jako je ipamorelin nebo GHRP-6?

Dva způsoby: při stejné dávce produkuje větší puls růstového hormonu než GHRP-6 nebo GHRP-2 a jedinečným způsobem působí na druhý receptor (CD36), který zprostředkovává kardioprotektivní účinky nezávisle na růstovém hormonu. Rovněž zvyšuje kortizol a prolaktin více než ipamorelin.

Jaké dávkování se objevuje ve výzkumu hexarelinu?

Kardiovaskulární studie na zvířatech běžně používaly přibližně 80–100 µg/kg podávaných subkutánně. Starší studie testující růstový hormon u lidí používaly intravenózní dávky 1–2 µg/kg s plató kolem 2 µg/kg a jedna pediatrická studie použila 60 µg/kg intranasálně třikrát denně. Neexistuje žádná “schválená” lidská dávka.

Je hexarelin ve sportu zakázaný?

Ano. WADA uvádí examorelin (hexarelin) na svém Seznamu zakázaných látek v kategorii S2, zakázané po celou dobu, mimosoutěžně i za soutěže.

Vědecké odkazy

1. Loche S, et al. Odpověď růstového hormonu indukovaná hexarelinem u malého vzrůstu: srovnání s GHRH plus pyridostigminem a argininem plus estrogenem (IV 1 a 2 µg/kg). J Endocrinol Invest. 1999. Dostupné na: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10401710/ 

2. Laron Z, Frenkel J, Deghenghi R, a kol. Intranazální podání GHRP hexarelinu urychluje růst u malých dětí (60 µg/kg třikrát denně). Clinical Endocrinology. 1995;43:631-635. Dostupné na: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8548949/ 

3. Laron Z, et al. Uvolňování růstového hormonu intranasálním podáním syntetického hexapeptidu (hexarelinu): 20 µg/kg i.n. vs 1 µg/kg i.v. Clinical Endocrinology. 1994;41:539-541. Dostupné na: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2265.1994.tb02589.x 

4. Bodart V, et al. CD36 zprostředkovává kardiovaskulární účinek peptidů uvolňujících růstový hormon v srdci. Circulation Research. 2002;90:844-849. Dostupné na: https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/01.res.0000016164.02525.b4 (PubMed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11988484/)

5. Locatelli V, Rossoni G, et al. Growth hormone-independent cardioprotective effects of hexarelin in the rat (80 µg/kg sc; GH comparator 400 µg/kg). Endocrinology. 1999;140:4024-4031. Dostupné na: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10465272/ 

6. Torsello A, Rossoni G, et al. Hexarelin, but not growth hormone, protects heart from damage induced by calcium deprivation/replenishment (80 µg/kg bid sc, 7 days). Endocrine. 2001;14:109-112. Dostupné na: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11322492/ 

7. McDonald H, et al. Hexarelin uchovává myokardiální funkci a snižuje fibrózu po infarktu myokardu u myší (0,3 mg/kg/den, 21 dní). 2018. Dostupné na: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29756411/ 

8. Xu Z, et al. Modulace PTEN hexarelinem zmírňuje srdeční selhání vyvolané podvázáním koronární tepny u potkanů (100 µg/kg 2× denně sc, 30 dní). Dostupné na: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7018219/ 

Dostupné na: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10341859/ 

10. Přehled hexarelinu: vazba na CD36, příjem oxidovaného LDL a ateroskleróza. ScienceDirect Topics (Hexarelin). Dostupné na: https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/hexarelin 

11. Světová antidopingová agentura. Zakázaný seznam (2026) — S2, peptidy uvolňující růstový hormon, “examorelin (hexarelin)”. Dostupné na: https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list 

12. Growth Hormone Releasing Hexapeptide / GHRP class overview: GHS-R1a mechanism, potency, <1% oral bioavailability, GHRH synergy. ScienceDirect Topics. Available at: https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/growth-hormone-releasing-hexapeptide