Количката е празна 
Серморелин е “оригиналният” GHRH аналог — първата синтетична версия, която е разработена. Някои бързат да го отпишат като по-слаба алтернатива на CJC-1295 с по-кратък полуживот, но Серморелин представлява интерес за изследователите, тъй като е толкова насочен. Серморелин е най-късият напълно активен фрагмент на естествения хормон, освобождаващ растежен хормон.
Този факт има предимство. Серморелин дава на изследователите, които искат да изучат ефектите на по-силен, но естествен и пулсиращ Сигналите на растежния хормон са най-чистият, най-физиологичният и най-директен пептид. Същевременно се избягва непрекъснатата стимулация на растежния хормон, която по-дългодействащите GHRH пептиди предизвикват.
Проучванията са се фокусирили върху всичко – от увеличаване на мускулната маса до по-добър метаболизъм, и от по-дълбок бавно вълнов сън до възстановяване на тъканите. Също така вълнуващо ли е? Някои ранни изследвания показват положителен ефект върху умствената острота и дори още по-общи антиейдж ефекти.
Кратка история на пептида Серморелин
Учените са знаели, че хипофизната жлеза отделя растежен хормон дълго преди да разберат какво я кара да прави това — въпреки че са спекулирали, че хипоталамусът, който се намира точно над хипофизата, има нещо общо с това.
Роже Гиійемен и Андрю Шали претърсвали овчи и свински мозъци (на стойност няколко милиона!), за да открият този сигнал. Те спечелиха Нобелова награда, когато идентифицираха няколко хипоталамусни пептида, но соматолиберинът (Хормонът, освобождаващ растежния хормон) бе изолиран едва през 1982 г. Това откритие? Всичко се дължи на пациент с рядък панкреасен тумор, който случайно е произвеждал прекомерни количества.
Сам по себе GHRH е с дължина 44 аминокиселини, но не всички от тях са необходими, за да работи. Серморелин е разработен след откритието, че само първите 29 аминокиселини са биологично активни. Той е по-малко труден за синтезиране от пълната верига, но освен това Серморелин е идентичен с естествения си еквивалент. [1, 2]
Как действа серморелинът?
Точно по същия начин като естествения Хрóмон, освобождаващ растежния хормон — поради което Серморелин има толкова разнообразни изследователски приложения.
- Серморелинът достига до GHRH рецепторите в хипофизата.
- След като е там, той дава сигнал на жлезата да освободи съществуващите си запаси от хормон на растежа на естествени импулси.
- Този процес задейства и повишаване на IGF-1. Инсулиноподобният растежен фактор уведомява хипофизата, че е време да спре отделянето на растежен хормон (GH), но наред с това той стимулира и растежа на мускулите и костите.
Серморелинът е прост, елегантен и с кратко действие, точно както естествената версия. Той е стъпка напред спрямо синтетичния растежен хормон за пациенти с дефицити, които се нуждаят от стимул. Нещо повече, той е изследователското съединение на избора за всеки дизайн на проучване, насочено към остри ефекти.
Що се отнася до това какво прави краткото, рязко и естествено повишаване на хормона на растежа? Тя разглежда впечатляващия обем от научни изследвания, които проучванията на Серморелин са произвели досега, за да разбере.
За какво е изследван серморелин досега (какви бяха неговите ефекти и какво може да бъде следващото)?
Семорелинът е най-чистият и най-кратък синтетичен аналог на GHRH. Той стимулира растежния хормон по възможно най-естествения начин — и това дава на изследователите чудесна възможност да изучават ползите от оптимизирането на нивата на РХ и ИФР-1. Не е изненада тогава, че проучванията разглеждат огромно разнообразие от приложения. Някои (като мускулния растеж) са очевидни, когато знаете какво прави растежният хормон. Други? Не съвсем.
Любопитни ли сте какви интересни резултати е донесло досега изследването на серморелин? Тук ще научите за най-обещаващите приложения.
Серморелин за мускулен растеж и поддръжка
Основният ефект на Серморелин е ясен. Той стимулира естествените импулси на растежния хормон и повишава IGF-1 — и по този начин улежнява изграждането и поддържането на чиста мускулна маса. Това е ефектът, който носи на Серморелин неговата репутация сред културистите и спортистите, които не искат да приемат синтетичен растежен хормон, но няма място за съмнение. Същият този ефект притежава огромен потенциал за лечение на мускулната загуба, причинена от заболяване (хипогонадизъм) или възраст (известна още като саркопения).3, 4]
Проучванията вече са доказали, че серморелинът действа за запазване на мускулната маса и сила. Какво предстои все още? Клинични изпитвания, които могат да отворят вратата за клинична употреба. Силата и функционалността в по-късните години не са просто “хубаво нещо”. Това потенциално лечение на саркопенията може някой ден да помогне на хората да останат независими за по-дълго.
Естествен стимулатор на растежния хормон за по-дълбок сън — и всичко, което следва
Силните естествени импулси на хормона на растеж водят до оптимален бавнохновов сън, а проучванията на идеята, че серморелинът може да помогне на хората да постигнат по-дълбоки, по-възстановяващи цикли на съня, вече дадоха положителни резултати. Напълно разбираемо е, ако това веднага ви накара да се замислите за потенциала за лечение на нарушения на съня, но истинското вълнение отива още по-дълбоко. Нарушеният бавнохновов сън има всякакви последващи ефекти. Това е типът сън, който улеснява изграждането на спомени, консолидирането на нова информация (= учене) и възстановяването от стрес.
Досегашните изследвания разглеждат как възстановяването на по-младежки импулси на растежния хормон може да повлияе на когнитивния спад, но също така и как по-добрият бавно-вълнов сън влияе на здравите възрастни. Оказва се, че по-дълбокият, по-възстановяващ сън е от критично значение за цялостното здраве – когнитивното здраве, както и за заздравяването на рани и възстановяването на мускулите.5, 6, 7]
Потенциални ефекти върху либидото и сексуалната функция
Връзката между серморелин и сексуалната функция (включително либидото) все още е предмет на изследване. Серморелинът не е насочен специфично към тази област, за разлика от някои други пептиди, но той е ясно е, че оптимизирането на хормона на растежа (GH) и IGF-1 има положителни ефекти върху настроението, енергията и физиката. Всички тези неща създават предпоставки за задоволителен сексуален живот. Освен това системата GH/IGF-1 взаимодейства с HPG системата, която управлява сексуалните хормони – така че има доклади, които отбелязват връзка между тях.8]
Това е вълнуващо предимно за изследователи, изучаващи ефектите на серморелин в други контексти, тъй като либидото може да се прояви като вторична полза.
Потенциалните метаболитни ефекти на серморелин
Сериозното повишаване на хормона на растежа, което не нарушава естествените импулси, има няколко потенциални последици за метаболитните процеси. Увеличението на мускулната маса, което Серморелин създава, директно подобрява основната метаболитна скорост, а повишаването на ХР вече е доказано, че задейства липолизата – изгарянето на мазнини.9]
Бъдещите изследователски дизайни са по-склонни да изследват ползите от метаболитната оптимизация в контекста на запазването на мускулната маса, отколкото да разглеждат Серморелин за управление на затлъстяването, но изследването на Серморелин като начин за подобряване на инсулиновата резистентност е друга жизнеспособна възможност.
Серморелин в изследванията на когнитивното здраве и стареенето на мозъка
Вече видяхме, че серморелин е изследван в области, толкова различни като мускулната маса и дълбокия сън, но има и друго приложение. IGF-1 повишава невропластичността (“мозъчната гъвкавост”) и здравето на невроните. Може ли серморелин да забави т.нар. “мозъчно стареене” и да подобри паметта и ученето по отношение на свързания с възрастта когнитивен спад и извън него?
Това е нововъзникваща област, която определено изисква допълнително изследване, но съществуват изследвания, които показват, че намаляващите нива на IGF-1 и растежния хормон са свързани с когнитивния спад.10]
Как се прилага серморелин в изследователски условия?
Серморелинът е “само” биологично активният фрагмент от естествения Хормон, освобождаващ растежен хормон — 29 аминокиселини. Той представлява интерес за изследователите, които ценят характеристиките, свързани с това естествено състояние, но Серморелинът не е бил лабораторно модифициран по друг начин, освен чрез скъсяване на GHRH.
Това означава, че има кратък полуживот, което определя метода на доставка. Подкожното или интрамускулното приложение е стандартният път на приложение и съществено единствената жизнеспособна опция. То води до предвидими нива на абсорбция в кръвния поток и предотвратява пикове, които се отклоняват от физиологичните процеси.
След като лиофилизираният серморелин бъде реконституиран, за да стане подходящ за изследвания с многократни дози, изследователите го прилагат в мастната тъкан под кожата. В случай на изпитвания с хора това означава бедрото, горната част на ръката или корема.
Серморелинът навлиза, стимулира импулсите на растежния хормон и излиза. По това той се различава от пептидите с удължено освобождаване. Резултатът е възможно най-естественият ефект, но това означава по-често дозиране. Повечето проучвания използват ежедневни инжекции, обикновено точно преди сън – искате голям импулс на растежния хормон точно тогава. Следователно времето трябва да се изчисли, като се имат предвид моделите на сън на модела. Мишките например са предимно нощни животни и това би се отразило на времето за прилагане на дозата.
Как изследователите определят протоковете за дозиране на серморелин
Изследователите търсят баланс — те се стремят към стабилен отговор на растежния хормон, но не искат да претоварят хипофизата и да предизвикат десенсибилизация. Следователно дозовите протоколи за серморелин всъщност обикновено не се основават на телесното тегло на субекта.
Те е по-вероятно да използват стандартизирана доза – от 0,25 до 1 mg дневно за клинични изпитвания.
Когато го изучавате сами – винаги започвайте от най-ниската доза и постепенно я увеличавайте, докато наблюдавате ефектите му.
Съществуващият обем от научни изследвания, особено в контекста на дефицита на растежен хормон, направи тази стандартизация възможна. Тази доза естествено се адаптира в зависимост от изследователската цел. Изследванията за поддържане и изграждане на мускулна маса логично се насочват към по-високата граница на тази доза, докато проучванията на съня може да използват протоколи под този стандарт. Дизайнът на проучванията отчита също специфични за субекта показатели — като базовите нива на IGF-1.
Серморелинът задейства естествени импулси, но прекомерната стимулация всъщност може да десенсибилизира GHRH рецепторите. Изследователските дизайни могат да минимизират риска от този нежелан ефект чрез протоколи, които включват паузи. Точно както прави повечето хора, Серморелинът може да “ходи на работа” пет дни в седмицата и след това да си вземе двудневна почивка, например. Протоколи от този вид запазват едно от основните предимства на Серморелина – че той имитира естествените процеси.
Има ли противопоказания?
Да. Никой, за когото дозата растежен хормон би била опасна, не трябва да бъде включван в проучванията на серморелин. Ето защо дизайните на проучванията за изпитвания върху хора целенасочено изключват потенциални участници с активен рак или история на такъв, със сериозни хронични или остри състояния (например такива, които току-що се възстановяват от операция), и разбира се, бременни и кърмещи жени.
Един интересен факт? Самият хормон на растенето обикновено се избягва при диабетици тип 2, но Серморелин всъщност не е противопоказан за тях. Нещо повече, Серморелин има потенциала да подобри инсулиновата чувствителност.
Серморелин срещу други аналози на GHRH: Как избират изследователите?
Серморелин може да е бил първият синтетичен аналог на GHRH, но оттогава към спектъра от възможности се присъединиха още два — CJC-1295 без DAC и CJC-1295 с DAC.
Семорелин е чистият, немодифициран GHRH фрагмент, който е най-близо до естественото вещество. Неговото действие не се различава от ендогенния хормон, освобождаващ растежен хормон, но също така и неговият полуживот. Необходимостта от ежедневно дозиране е неговият основен недостатък.
CJС-1295 без DAC е доста сходен, но има полуживот от около 30 минути. Рискът от десенситизация на рецепторите също е нисък при CJС-1295 (без DAC). CJС-1295 с DAC има много по-дълъг полуживот, което означава, че действа върху GHRH рецепторите за продължителни периоди. Някои изследователи виждат това като обратния подход. Това, което се печели с предимството на седмичното дозиране, може да се загуби чрез създаване на по-малко естествен профил — в зависимост от целите на изследването.
От трите аналога на GHRH, Серморелин — първият появил се на пазара — все още е най-мекият и най-естественият.
Серморелин — оригиналният GHRH аналог, предпочитан от изследователите заради прецизността
По-новите и с по-дълго действие аналози на хормона, освобождаващ растежен хормон, съществуват от известно време насам. Семорелин обаче никога не е губил стойността си. Семорелин стимулира растежния хормон по начина, по който природата е предвещала, и поради тази причина той със сигурност ще остане интересен за изследователите, които искат да изучават метаболизма, когнитивната функция, мускулите и съня.
Често задавани въпроси
Дерматологията всъщност е добре документирана област на изследване. Повишаването на IGF-1 задейства производството на еластин и колаген, а тези протеини са важни за еластичността и дебелината на кожата. Съществува потенциал за борба със стареенето на кожата.
Сержарелинът изглежда индуцира по-дълги цикли на бавно вълнов сън, тъй като засилва естествените импулси на хормона на растежа — а прекарването на повече време в този дълбок сън от своя страна повишава нивата на хормона на растежа още повече. Това е обратна връзка, при която и двата компонента се подсилват взаимно.
Някои изследователски дизайни са създадени с ясни цели предвид — като например наблюдение на ефектите от бързо повишаване на IGF-1. Те може да не траят повече от няколко седмици. От друга страна, са необходими постоянни администрация и прием в продължение на три до шест месеца, за да се забележат най-силните ефекти.
Проучванията обикновено не разглеждат възможните ефекти, които серморелинът може да окаже върху настроението, като основна цел, но те често отчитат подобреното настроение като резултат. Вероятно серморелинът не действа като пряк стимулатор на настроението – по-скоро по-добрият сън, повечето енергия и положителните резултати в телесния състав създават по-добро общо състояние.
Научни справки и източници
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4151340/[↩]
- https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/sermorelin[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
- https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6430170/[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jamaneurology/article-abstract/1676654[↩]
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-031-84693-9_2[↩]
- https://www.taylorfrancis.com/chapters/edit/10.1201/9781003297826-9/gh%E2%80%93igf-1-axis-hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93testicular-axis-drug-development-gabriel-gbenga-babaniyi-ulelu-jessica-akor-ebunoluwa-elizabeth-babaniyi[↩]
- https://archive.hshsl.umaryland.edu/entities/publication/826b2485-8124-4f22-88a1-7b6fad66f47e[↩]
- https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850641[↩]
