Twój koszyk jest pusty 
Hormon uwalniający hormon wzrostu jest kluczowym czynnikiem stymulującym produkcję hormonu wzrostu. Prosty sygnał, który ten hormon wysyła do podwzgórza, uruchamia szereg innych procesów. Bez niego nie byłoby możliwe budowanie mięśni, leczenie urazów, regulacja metabolizmu czy utrzymywanie sprawności psychicznej.
Potężny? Zdecydowanie tak, ale naturalny GHRH, który utrzymuje prawidłowe funkcjonowanie organizmów wszędzie na świecie, ma też słabość. Gdy do niego dotarają enzymy, zostaje on niemal natychmiast zniszczony — co sprawia, że nie można go wykorzystywać jako związek badawczy.
Tesamorelina jest rozwiązaniem tego problemu. To syntetyczny odpowiednik GHRH jest uzupełniony o ochronną grupę trans-3-heksenoylową. Tesamorelin nadal spełnia zadania GHRH. Znajduje swój receptor i mówi “wydzielaj hormon wzrostu”. Ma jednak długie czasy półtrwania, co czyni go stabilnym i niezawodnym narzędziem terapeutycznym.
Tesamorelin już uzyskał zgodę FDA na zmniejszenie liczby niebezpiecznego tłuszczu wewnętrznego, który jest powszechnym problemem u osób cierpiących na lipodystrofię związaną z HIV. To jednak dopiero początek badań klinicznych. Badania nad wpływem Tesamorelinu na metabolizm, ostrość myślenia i procesy starzenia są w pełnym toku – a wszystko zależy od wzmocnienia sygnału, który twoja własna biologia już zna i któremu ufa.
Krótkie dzieje Tesamoreliny
Skonsolidowana terapia przeciwretrowirusowa ratuje niezliczone życie — ale nowoczesne leczenie HIV ma też pewne wady. Od 23 do 45 procent pacjentów przyjmujących tę terapię rozwija lipodystrofie, stan, który powoduje nieprawidłową dystrybucję tkanki tłuszczowej. Pacjenci tracą tkankę podskórną, ale nabierają tkanki wewnętrznej (wewnętrznej). Ten rodzaj tkanki zwiększa ryzyko chorób układu krążenia do ekstremalnych rozmiarów.
GHRH może w tym pomóc, ale ze względu na tak krótkie okres półtrwania konieczne było jego modyfikowanie, zanim mogło zostać opracowane jako skuteczny i długo działający lek. Dlatego kanadyjscy naukowcy z Theratechnologies opracowali Tesamorelin. Zrobili to poprzez dodanie grupy trans-3-heksenoylowej do początku łańcucha peptydowego. [1, 2]
Tesamorelin spełnia zamierzony cel — i ponieważ został zatwierdzony przez FDA, stosuje go w praktyce, pomagając osobom z HIV+ z zespołem Lidodystrofii w USA i poza nimi. Do tej pory wszystko jest w porządku, ale ten peptyd ma znacznie szersze możliwości zastosowania.
Działa niemal tak samo jak naturalny hormon, ale dłużej. Gdy Tesamorelin podaje się podskórnie, trafia do krwiobiegu. Następnie trafia do receptorów GHRH w przysadce mózgowej i wysyła tam sygnał stymulujący produkcję hormonu wzrostu. Pozwala to osobom, które najbardziej potrzebują hormonu wzrostu, skorzystać z leku zwiększającego jego wydzielanie – bez nieprzyjemnych skutków ubocznych, jakich są znane w przypadku bezpośredniego podawania hormonu wzrostu.
Po uwolnieniu GH, Tesamorelin nadal działa pośrednio. Wzrastają stężenia IGF-1. Spalany jest tłuszcz. Mięśnie rosną łatwiej. Rany i urazy leczą się szybciej. Lipozdystrofia była pierwszym etapem, ale z takimi efektami wyraźnie nie może to być ostatni. Badania nad Tesamorelinem wciąż trwają — a jeśli po 10 latach przeczytacie “krótką historię” tego peptydu, to może to być znacznie dłuższa historia.
Jakie badania dotychczas dotyczyły badań nad preparatem Tesamorelin (a jakie mogą nastąpić w przyszłości)?
To peptyd, który bezpiecznie zwiększa stężenie naturalnego hormonu wzrostu — a dzięki temu Tesamorelin może poprawić skład organizmu, zwiększyć sprawność poznawczą i nawet odpowiedzieć na ważne pytania dotyczące starzenia się. Jego zatwierdzenie przez FDA w przypadku konkretnego schorzenia miało jedynie służyć jako podstawa dla dalszych badań. I tak się stało. Najciekawsze dotychczasowe odkrycia? O nich przeczytasz tutaj.
Tesamorelin poprawia skład organizmu, od wzrostu mięśni po spalanie tkanki tłuszczowej w obrębie organizmu
Efekt “złotego standardu”, który doprowadził do jego zatwierdzenia przez FDA. Tesamorelin nie jedynie (jak niektóre peptydy) powoduje utratę wagi w ogólnym ujęciu. Wybierają one wyłącznie tłuszcz najbardziej szkodliwy pod względem metabolizmu i zwiększają ryzyko chorób sercowo-naczyniowych oraz stanu zapalnego całego organizmu – tłuszcz tkanki wewnętrznej, który „zakłóca” funkcjonowanie narządów wewnętrznych. Badania kliniczne pokazują, że Tesamorelin powoduje usunięcie 15 do 20 procent tych złogów, co prowadzi do znaczącej poprawy stanu zdrowia.3, 4]
Efekty nie kończą się na tym. Tesamorelin zwiększa poziom hormonu wzrostu, więc nie należy zaskakiwać się, że spalanie tkanki tłuszczowej, które powoduje, nie odbywa się kosztem masy mięśniowej. W rzeczywistości Tesamorelin ułatwia budowanie masy mięśniowej. [5] Badania już wykraczają poza lipodystrofię i badają, jak Tesamorelin wpływa na schorzenia takie jak zwapnienie wątroby [6]. Jego obserwowane efekty wskazują na jeszcze głębsze możliwości, a przyszłe badania z pewnością jeszcze bardziej uwypuklą jego potencjał.
Tesamorelin jako peptyd regenerujący, który przyspiesza proces regeneracji tkanek
Hormon wzrostu jest w większości powiązany z wzrostem – najpierw w okresie dzieciństwa, ogólnym wzrostem, a później wzrostem mięśni. To nie jedyne jego właściwości. Jest również odpowiedzialny między innymi za pewne aspekty ogólnego leczenia. Podnoszenie poziomu hormonu wzrostu i hormonu wzrostu IGF-1, tak jak to czyni Tesamorelin, równocześnie stymuluje syntezę kolagenu i innych białek strukturalnych. [7, 8]
Jeśli uważacie, że Tesamorelin stanowi interesującą substancję badawczą w zakresie badań nad regeneracją po operacjach, gojeniem urazów mięśni oraz ogólniejszym procesem naprawy komórek, mają Państwo rację. Badania monitorujące działanie Tesamorelinu w kontekście lipodystrofi widać już pewne z tych efektów, ale bardziej ukierunkowane badania mogłyby doprowadzić do zastosowań w procesie gojenia tkanek. Efekty są już widoczne. Pochodzą one bezpośrednio z podniesienia poziomu hormonu wzrostu, który zapewnia Tesamorelin.
Wpływ Tesamoreliny na funkcje poznawcze — oraz potencjalne zastosowania
Nie jesteś dziwny, jeśli nie od razu myślisz o “mózgu”, gdy słyszysz “GH + IGF-1”, ale oba te substancje mają receptory w całym organizmie, które pomagają w uczeniu się, zapamiętywaniu i wykonywaniu czynności. Badania przeprowadzone w populacjach z deficytami poznawczymi wykazały ich poprawę. Początkowo nie były one ukierunkowane na te grupy – ta sama choroba, która powoduje lipodystrofie, HIV, może również wywoływać zaburzenia neurokognitywne, a naukowcy zauważyli poprawę pamięci, mowy i funkcji wykonawczych.
Od tego czasu badano go u osób niebędących chorymi na HIV. To otwiera drogę dla przyszłych badań nad Tesamorelinem jako potencjalnym środkiem przeciwdziałającym starzeniom. Alzheimera, tak, ale być może nawet dalej. Natychmiastowe zwiększenie poziomu IG-1 znacząco poprawia funkcjonowanie mózgu. Możliwości jest mnóstwo. [9, 10]
Przesunięcie zegara do tyłu? Tesamorelin w walce ze starzeniem
Już to wspominaliśmy. Różne schorzenia medyczne prowadzą do niedoborów hormonu wzrostu. Do tego dochodzą urazy głowy, nowotwory (szczególnie radioterapia, która czasami ją następuje), mutacje genetyczne oraz choroby autoimmunologiczne. Jedna rzecz jednak nie da się uniknąć – starzenie się.
Somatopoza — to to stopniowe zmniejszenie poziomu hormonu wzrostu i IGF-1 związane z wiekiem, które zaczyna się powoli i następnie nabiera tempa — jest wiązane bezpośrednio z niektórymi najpoważniejszymi objawami “choroby starzenia się”, tj. słabością, przybieraniem na wadze i utratą masy mięśni. Zostało również udowodnione, że wiąże się z opóźnieniem funkcji poznawczych i ryzykiem chorób układu krążenia. [11, 12]
To nie jest wcale mitologiczny fontanna młodości, ale wszystko wskazuje na to, że Tesamorelin może przywrócić starszym ludziom hormonalny rytm aktywności, który zwykle dostępny jest wyłącznie młodym osobom. To może oznaczać większą energię, lepszą kondycję skóry i elastyczność oraz lepsze myślenie – to jedne z najbardziej ekscytujących aspektów badań nad Tesamorelinem!
Co może być następnym krokiem w rozwoju badań nad Tesamorelinem?
Badania dotychczasowe są dość interesujące, ale przyszłość tego peptydu wygląda równie optymistycznie. Co zatem są następnymi krokami w rozwoju tej technologii? Istnieje wiele możliwości, ale podejrzewamy, że wiele badań skupi się na jego wpływie na zespół metaboliczny — ponieważ już teraz wiadomo, że Tesamorelin skutecznie redukuje tkankę tłuszczową w obrębie brzucha.
Sarcopenia, związane z wiekiem traciące mięśnie, jest kolejnym interesującym kandydatem. Oprócz spadku funkcji poznawczych jest to jeden z czynników, które sprawiają, że starzenie się staje się przykre. Badania dotychczasowe pokazują, że Tesamorelin może skutecznie dotyczyć zarówno tych obszarów.
Następnie istnieje bardzo realna możliwość, że naukowcy zwrócą uwagę na Tesamorelin ze względu na jego właściwości lecznicze. Medycyna sportowa jest dziedziną, która oferuje największe nadzieje w tym zakresie. Szybsze gojenie się urazów mięśniowych, przy jednoczesnym unikaniu ryzyka utraty mięśni podczas przerwy w treningach? Niezliczeni sportowcy chętnie skorzystaliby z tej możliwości, a publikowanie badań w tej dziedzinie wcale nas nie zaskoczy.
Jak badania z użyciem Tesamorelinu podawano ten peptyd?
Podanie podskórne jest jedynym sposobem podawania stosowanym we wszystkich głównych badaniach dotyczących Tesamorelinu. Ta sama metoda jest stosowana w praktyce klinicznej wśród pacjentów z lipodystrofią. Szkolenie obejmuje nauczanie ich samodzielnego podawania zastrzyków Tesamorelinu do brzuszka, zwykle raz dziennie.
Wstrzyknięcie podskórne jest metodą wyboru z kilku powodów. Gdy związek jest podawany do tkanki tłuszczowej tuż pod skórą, może on być powoli wchłaniany do krwioobiegu — w sposób bardzo podobny do naturalnego uwalniania hormonu wzrostu, które ma miejsce w pulsujących atakach. Tesamorelin podskórny jest również bardzo biodostępny, dzięki czemu większa część peptydu rzeczywiście jest wykorzystywana. Wreszcie, jest to praktyczne rozwiązanie.
Jeśli chodzi o przygotowanie preparatu do badań, Tesamorelin jest dostarczany w postaci liofilizowanego proszku. Dzięki temu zachowuje on stabilność, dzięki czemu może być przechowywany bez użycia. Badacze przygotowują go z użyciem sterylnego rozpuszczalnika – wody sterylnej do podawania w pojedynczych dawkach oraz wody bakteriostatycznej w celu zapewnienia dodatkowej stabilności, co umożliwia przeprowadzenie dłuższych badań.
Jakie są protokoły podawania Tesamoreliny?
Wiele badań i badań klinicznych zakończyło się zatwierdzeniem przez FDA leku przeciwko lipodystrofiom związanym z HIV — w odniesieniu do którego opublikowano jasne wytyczne dotyczące dawkowania. Oznacza to, że przyszłe badania mogą skorzystać z całego trudnego procesu ustalania optymalnej dawki oraz z opracowania modeli w oparciu o ustalone protokoły.
Pacjenci, którym przepisuje się Tesamorelin w leczeniu lipodystrofii, otrzymują dawkę 2 mg na dobę. Ta sama dawka ma zastosowanie bez względu na wagę ciała. Badania wykazały, że ta dawka zapewnia najlepszy balans między tolerancją i skutecznością.
To wszystko bez względu na to, że 2 mg to bardzo wysoka dawka (ale jest to leczenie stosowane w przypadku poważnych chorób). Na wielu forach poświęconych “brutalnej nauce” oraz wśród entuzjastów długowieczności, którzy stosują ją poza zaleceniami – można znaleźć dawki w zakresie od ~250 do 500+ mikrogramów (mg) dziennie.
Badania w innych obszarach badań, takich jak kognitywny potencjał, który posiada Tesamorelin, często wykorzystują dokładnie taką samą dawkę. Są dostępne szerokie dane bezpieczeństwa. Dawka działa. To właśnie jest to, czego potrzeba, aby naturalne impulsy hormonu wzrostu otrzymały potrzebny impuls.
Badania na myszach (potworach i szczurach) są bardziej skomplikowane. W tym przypadku zespoły badawcze muszą przekształcić ustalony poziom dawki Tesamoreliny u ludzi w odpowiednią dla tych zwierząt, które są znacznie mniejsze pod względem wielkości i masy ciała.
Często zadawane pytania
To bardzo częste pytanie. Tesamorelina nie zmienia wzorców snu osób, którym ją przepisano, ani uczestników badań z udziałem ludzi. Nie potrafi utrzymać ludzi w stanie czuwania ani sprawić, że poczują się śpiący. Wzrost poziomu hormonów wzrostu oznacza jednak dłuższy sen wolnofalowy. Badania potwierdzają to za każdym razem. Jest to najgłębszy, najbardziej regenerujący rodzaj snu, jaki istnieje. Stąd pacjenci, którym przepisano tesamorelinę, regularnie mówią, że są bardziej wypoczęci. Dotyczy to zalecanego czasu przyjmowania, czyli rano. Przyjmowanie tesamorelina tuż przed snem zakłóca naturalne rytmy i może dawać uczucie pobudzenia. (Z tego powodu w badaniach na zwierzętach należy wziąć pod uwagę ich cykle snu i czuwania!)
Sermorelin nie jest tak stabilny. Podnosi poziom GH, ale tylko na bardzo krótki czas. Tesamorelina to wersja stabilizowana, o dłuższym okresie półtrwania. Może się to wydawać bardzo niewielką różnicą, ale w praktyce zmiana ta jest bardzo istotna. Wstrzykiwanie tesamoreliny raz dziennie jest już wystarczająco trudne do zaakceptowania dla osób z lipodystrofią – podawanie sermoreliny kilka razy dziennie byłoby prawdziwym problemem.
To pytanie pojawia się od czasu do czasu i to jest interesujące. Istniejąca literatura, w tym badania z udziałem ludzi, które doprowadziły do zatwierdzenia Tesamoreliny przez FDA, wykazały skutki uboczne. Najczęstsze z nich to ból stawów i mięśni oraz podrażnienie w miejscu podania. Nie odnotowano depresji, a Tesamorelina została zatwierdzona w leczeniu lipodystrofii ze względu na ogólnie doskonały profil bezpieczeństwa. Jest możliwe, że rozpoczęcie stosowania protokołu z Tesamoreliną zbiegłoby się w czasie z wystąpieniem depresji u niektórych pacjentów, ale jest to tak rzadkie, że nie zostało oficjalnie udokumentowane.
Określenie “cyklowanie” kojarzy się głównie ze społecznością biohakerów. Ogólna zasada polega na tym, że okres przerwy zapobiega desensytyzacji przysadki mózgowej, z jakiego to powodu niektórzy proponują trzy lub sześć miesięcy stosowania (“on”) i od jednego do trzech miesięcy przerwy (“off”). Pacjenci, którym przypisano tesamorelinę na lipodystrofię, stosują ją stale – raz dziennie, każdego dnia, bez żadnych przerw. Ten sam protokół obserwuje się w badaniach, które nad nią trwają.
Tesamorelin nie jest ani peptykiem odchudzającym, ani takim, który powoduje przyrost masy ciała. Waga może w ogóle się nie zmienić. To, co robi Tesamorelin, dzieje się wewnątrz organizmu. Spala tłuszcz trzewny wokół narządów wewnętrznych, a jednocześnie pomaga we wzroście mięśni. Mięśnie są cięższe niż tłuszcz, więc chodzi głównie o zdrowszą redistrybucję.
Odnośniki naukowe i źródła
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]
