
Peptyd sekretynowy to peptyd, który stymuluje lub pobudza wydzielanie innego hormonu bądź enzymu z komórki lub gruczołu. Hexarelin to syntetyczny heksapeptyd i jeden z najbardziej potężny badał kiedykolwiek substancji stymulujących wydzielanie hormonu wzrostu (GH).
Wytwarza znacznie większy wyrzut hormonu wzrostu niż GHRP-6 i GHRP-2, dwa wiodące sekretagogi GH, przy tej samej dawce molowej12]. I w przeciwieństwie do większości peptydów badawczych, heksarelina była faktycznie przetestowane na ludziach dziesięciolecia temu, więc zawiera prawdziwe (choć przestarzałe i ograniczone) ludzkie dane1][2]. W każdym razie, heksarelina jest poparta ludzkimi danymi klinicznymi, co można powiedzieć o więcej niż w przypadku wielu innych peptydów badawczych z osi GH.
I to nie wszystko. Hexarelin działa poprzez dwa różne receptory. Jeden odpowiada za działanie GH, a zupełnie inny za efekt kardioprotekcyjny (niezależny od GH)4].
W tym przewodniku omówimy, czym jest heksarelina, jak działa, w jakim celu była badana, dawki pojawiające się w badaniach na zwierzętach, starych badaniach z udziałem ludzi, a także w dyskusjach na temat biohackingu, jej skutki uboczne oraz status prawny w 2026 roku.
Co to jest Heksarelin?
Hexarelin to heksapeptyd (sześć aminokwasów) o sekwencji His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, znany również jako examorelin. Należy do rodziny peptydów uwalniających hormon wzrostu (GHRP) (tej samej rodziny co GHRP-6 i GHRP-2). Został opracowany poprzez modyfikację strukturalną GHRP-6 w celu uzyskania większej siły działania i stabilności metabolicznej [12Substancja stymulująca wydzielanie hormonu wzrostu pobudza przysadkę mózgową organizmu do uwalniania GH. To nie jest sam hormon wzrostu. Ponieważ ma zwartą strukturę składającą się z sześciu reszt, jest stosunkowo odporna na rozkład enzymatyczny, na który dłuższe peptydy nie są odporne.
Należy pamiętać, że GHRP często charakteryzują się bardzo niską biodostępnością po podaniu doustnym. Hexarelin nie jest tu wyjątkiem (zazwyczaj <1%). W badaniach często stosuje się podawanie dożylne, podskórne lub donosowe. A jeśli chodzi o te badania – są one, jak wspomnieliśmy powyżej, przestarzałe, ale istnieje ku temu istotny powód. Hexarelin pojawił się w latach 80. i 90. XX wieku, w okresie ogólnego zainteresowania naukowego związanego z substancjami z grupy GHRP. Dotarł nawet do II fazy badań klinicznych, ale nigdy nie trafił na rynek.
Jak działa heksarelina
Zatem przysadka mózgowa i podwzgórze posiadają to, co nazywamy “recepcerem sekretagogów hormonu wzrostu” lub GHS-R1a. Nie wykazałyśmy się dużą kreatywnością przy jego nazywaniu. On dosłownie robi to, co sugeruje nazwa. To jest receptor, z którym wiąże się grelina. Organizm naturalnie produkuje grelinę, powszechnie nazywaną hormonem głodu. Jest to peptyd produkowany w żołądku, którego głównym zadaniem jest stymulowanie apetytu, czyli mówiąc wprost – informowanie mózgu, że czas jeść. Jak się okazuje, grelina wysyła również sygnał do przysadki mózgowej o uwolnienie hormonu wzrostu. I to jest działanie, które chcemy przejąć.
Wprowadź heksarelinę.
Główny mechanizm działania heksarelinu polega na wiązaniu się z recepotorem GHS-R1a (zamiast pozwalać na wiązanie się z nim większej ilości greliny) w podwzgórzu i przednim płacie przysadki mózgowej. Po zakończeniu tej aktywacji gruczoły uwalniają hormon wzrostu.
Należy tu zwrócić uwagę na dwie kluczowe kwestie:
- Hexarelin wiąże się z receptorem GHS-R1a, co oznacza, że pozostaje mniej miejsc wiązania dla naturalnej greliny organizmu. Ten konkurencyjny charakter ma kluczowe znaczenie. Hexarelin ma silniejsze przyłączenie w tym miejscu. “Włącza” receptor intensywniej niż jest w stanie grelina.
- Został zaprojektowany tak, aby charakteryzować się wyższym powinowactwem wiązania, wolniejszą degradacją enzymatyczną i unikalną zdolnością do hamowania somatostatyny (wyłącznika GH). W zasadzie został stworzony po to, aby agresywnie aktywować receptor GHS-R1a, stymulować produkcję hormonu wzrostu i utrzymywać te efekty znacznie dłużej, niż jest to możliwe w przypadku naturalnej greliny.
Samo to jest niezwykłe. Może sprawić, że organizm będzie produkowł GH znacznie dłużej i w bardziej wyraźny sposób. Większe uwalnianie GH bezpośrednio przekłada się na zwiększone spalanie tłuszczu i budowę białka mięśniowego (do pewnego stopnia jest to korzystne). Ogranicza również wychwyt glukozy, aby utrzymać dostępność paliwa. Naturalnie GH gwałtownie wzrasta w ciągu pierwszych godzin nocnego odpoczynku, po ciężkich treningach oraz gdy rośnie poziom insuliny lub spada poziom cukru we krwi (na przykład podczas postu).
Ale to nie wszystko, co potrafi heksarelina. Ma w zanadrzu więcej sztuczek. Warto zauważyć:
- Nie zagłębiając się w zawiłe terminy i procesy biologiczne, powiedzmy sobie, że dalsze skutki działania heksareliny są również wyraźne. Jedno wynika z drugiego, co ostatecznie sprawia, że wzrost poziomu GH wywołany przez heksarelinę prowadzi do wtórnego zwiększenia stężenia IGF-1.
- Stosowany w połączeniu z GHRH, ostateczny wyrzut GH zostaje wzmocniony ponad to, co każdy z nich może osiągnąć samodzielnie (oba wykorzystują inne receptory i nie konkurują o te same miejsca wiązania).
- Osłabia somatostatynę, inny naturalny peptyd w organizmie, który hamuje uwalnianie hormonu wzrostu.
- To także wiąże się z CD36. CD36 to receptor zmiatacz na kardiomiocytach i makrofagach. Zostało to ustalone za pomocą znakowania fotoafinitywnego błon sercowych szczura (Bodart i in., 2002) i potwierdzone jego brakiem u myszy pozbawionych genu CD36. Poprzez tę drogę heksarelina zapewnia korzyści układu krążenia niezależny GH. W zasadzie heksarelina aktywuje również sygnały przeżyciowe i szlaki antyapoptotyczne w tkance serca [4].
Główne korzyści, pod kątem których badany jest heksarelin
Istnieją tutaj dwa główne obozy. Po pierwsze, masz efekty związane z osłami GH/IGF-1 dotyczące mięśni, regeneracji, składu ciała itp. Po drugie, heksarelina ma swoje działania kardioprotekcyjne, za którymi przemawia – co można argumentować – silniejsza baza badań przedklinicznych.
Jeśli GH/IGF-1 wzrosną tak, jak dzieje się to pod wpływem heksareliny, w organizmie naturalnie (mówiąc praktycznie, a nie naukowo) pojawią się określone korzyści, takie jak wpływy na skład ciała i wzrost mięśni. W pewnym sensie jest to wszystko ekstrapolacja. Jedynie uwalnianie GH jest bezpośrednio udowodnione w badaniach z udziałem ludzi.
Z drugiej strony, wyniki dotyczące układu krążenia opierają się wyłącznie na danych z modeli zwierzęcych.
Stymulacja hormonem wzrostu i IGF-1
To jest ten najważniejszy. Większość osób mówiących o heksarelinie ma prawdopodobnie na myśli właśnie tę oś. W pewnym sensie jest to rdzeń, najlepiej udowodniony efekt. Wiadomo, że heksarelin wywołuje silny, zależny od dawki puls GH zarówno u ludzi zdrowych, jak i z niedoborem GH, z wtórnym wzrostem poziomu IGF-1 [1][2]. Opiera się na ludzkich badaniach klinicznych.
To sprawia, że heksarelina jest jednym z najsilniejszych GHRP. Powstające impulsy są większe niż te, jakie GHRP-6 i GHRP-2 mogą wywołać w równoważnych dawkach12]. W skrócie: u dzieci donosowy heksarelina zwiększył poziom IGF-1 i przyspieszył prędkość wzrostu linowego w ciągu miesięcy leczenia [2]. Jednak odpowiedź GH ulega osłabieniu z czasem przy wielokrotnym podawaniu, co prowadzi do desensybilizacji [9].
Badania nad układem krążenia i kardioprotekcją
W modelach szczurzych i mysich poprawiło ono wyniki po uszkodzeniu serca, co istotne, efekt utrzymuje się nawet bez GH [4][5U szczurów bez zdolności uwalniania GH, heksarelina nadal chroniła przed uszkodzeniem niedokrwienno-reperfuzyjnym5Ogólnie udokumentowane efekty obejmują zmniejszenie wielkości zawału, poprawę funkcji lewej komory i frakcji wyrzutowej, zmniejszenie włóknienia serca i odkładania się kolagenu oraz zmniejszenie apoptozy kardiomiocytów po eksperymentalnym zawałem serca [7][8].
Mechanistycznie ten aspekt działania heksareliny jest powiązany z aktywacją CD36. W rezultacie nie zaobserwowano żadnych efektów u zwierząt pozbawionych receptorów CD36 [4]. Ponadto, wiążąc się z CD36, może zakłócać wychwyt utlenionego LDL, co stanowi wczesny etap w tworzeniu blaszki miażdżycowej [10]. Choć osiągnął II fazę badań klinicznych w kierunku wskazań kardiologicznych, nigdy nie został rozwinięty jako zatwierdzony lek kardiologiczny.
Wzrost mięśni, regeneracja, skład ciała
Co najwyżej pośrednie i ekstrapolowane, brak ludzkich danych klinicznych potwierdzających te twierdzenia. Często można zauważyć, że wzmianki o heksarelinie krążą w społecznościach biohakerów ze względu na miriadę korzyści, takich jak wzrost masy mięśniowej, regeneracja po urazach lub regeneracja po treningu oraz ogólne cele związane ze składem ciała.
To prawda, że następuje niezwykłe uwalnianie GH. W następstwie podwyższenia poziomu GH/IGF-1 rozsądnie jest przypisać heksarelinie korzyści w postaci syntezy białek, zatrzymania azotu oraz naprawy tkanki łącznej. Znajdziesz wiele relacji społeczności opisujących lepszą regenerację, pełnię mięśni, zdolności wysiłkowe podczas krótkich cykli itp. Ale pytanie brzmi: jaka jest właściwa dawka oparta na Twojej biochemii? Nikt nie wie. To wszystko są anegdotyczne, samoraportowane historie.
Warto również zauważyć, że 16-tygodniowe badanie z udziałem ludzi wykazało, że skład ciała nie zmienić się znacząco pomimo efektu cieplarnianego9].
Badania metaboliczne i związane z apetytem
Jeśli pamiętasz z naszej wcześniejszej dyskusji, heksarelina rywalizuje o to samo miejsce wiązania co ghrelina, tyle że wiąże się lepiej, wypierając po wstrzyknięciu większą ilość ghreliny z krążenia. Ghrelina to hormon głodu, a GHS-R1a jest w swojej swej istocie receptorem głodu. Heksarelina również może stymulować apetyt i głód.
Czy jedzenie większych ilości jest dla Ciebie dobre, czy jest skutkiem ubocznym, zależy całkowicie od Twoich ostatecznych celów12]. Część badań powiązanych z CD36 dotyczy gospodarki kwasami tłuszczowymi oraz szlaków mitochondrialnych w tkance sercowej/adipozowej, jest to jednak etap wczesny i ma charakter wtórny względem prac kardiologicznych [10].
Test diagnostyczny stymulacji GH
Historycznie, najbardziej konkretnym zastosowaniem heksarelinu u ludzi nie było narzędzie uwalniające GH, ale jako diagnostyczny środek prowokacyjny. Pojedyncza dawka służąca do testowania rezerwy GH przysadki (badanie przesiewowe w kierunku niedoboru GH). Jest to podobne do tego, jak macimorelina jest stosowana dzisiaj [1]. Przynajmniej heksarelinę stosowano u ludzi w kontrolowany, standaryzowany sposób. A najlepsze dane dotyczące dawkowania pochodzą z tej pracy.
Najczęściej obserwowane w badaniach i stosowane w biohackingu dawki heksarelinu
Nie istnieje zatwierdzona dawka heksareliny dla ludzi. Nie jest to zatwierdzony lek w żadnym wskazaniu i żaden organ regulacyjny nie ustalił dla niego protokołu dawkowania terapeutycznego. Poniższe dane są podawane wyłącznie jako fakty z opublikowanych badań lub jako opisy tego, co jest omawiane w społeczności zajmującej się związkami badawczymi. Są to historyczne i obserwacyjne punkty danych, a nie instrukcje. Dawki dla zwierząt, dawki z badań na ludziach sprzed dziesięcioleci oraz anegdotyczne doniesienia z internetu to trzy bardzo różne rzeczy i nigdy nie powinny być traktowane jako zamienne.
Dawkowanie oparte na badaniach zaobserwowane w badaniach przedklinicznych
| Kontekst badawczy | Obserwowana dawka | Trasa | Czas trwania | Notatki |
| Szczur po hipofizektomii, niedokrwienie-reperfuzja (kardioprotekcja niezależna od GH) | 80 µg/kg | Podskórny | 7 dni | Locatelli i in. 1999; ochronny nawet bez GH [5] |
| Izolowane serce szczura, model paradoksu wapniowego | 80 µg/kg dwa razy na dobę | Podskórny | 7 dni | Torsello i in. 2001; 3-dniowe dawkowanie było niewystarczające, efekt wymagał 7 dni [6] |
| Niewydolność serca wywołana podwiązaniem tętnicy wieńcowej u szczurów (szlak PTEN) | 100 µg/kg dwa razy na dobę | Podskórny | 30 dni | Poprawiona funkcja lewej komory, zmniejszona apoptoza8] |
| Funkcja lewej komory myszy po zawału serca | 0,3 mg/kg/dobę | Podskórny | 21 dni | McDonald i wsp. 2018; poprawa funkcji LK, zmniejszenie włóknienia/masy LK [7] |
| Wiersz kontekstowy (komparator, nie heksarelina) | GH 400 µg/kg | Podskórny | 7 dni | GH stosowany jako aktywny komparator w tych samych modelach sercowych5] |
To są dawki dla zwierząt, a dawkowanie u zwierząt nie przekłada się na dawkowanie u ludzi poprzez zmniejszenie liczby i liczenie na najlepsze. Gatunek, powierzchnia ciała, droga podania, okres półtrwania peptydów, czystość, formulacja i farmakokinetyka – wszystko to się różni, a wartości mg/kg lub µg/kg ustalone w modelu serca szczura po hipofektomii nie mówią nic wiarygodnego o człowieku. Zostały one podane tutaj wyłącznie w celu opisania, czego w rzeczywistości użyto w opublikowanych badaniach nad układem krążenia.
Dawkowanie heksareliny u ludzi
Heksarelinę podawano bezpośrednio ludziom w krótkich badaniach klinicznych.
- Porównano dawki w bolusie dożylnym (IV) wynoszące 1 µg/kg i 2 µg/kg. Dawka 2 µg/kg wywołała najsilniejszą odpowiedź GH, przy czym u ludzi obserwuje się nasycenie/plateau w okolicach ~2 µg/kg (wyższe dawki nie powodują proporcjonalnie większych wyrzutów GH) [1].
- Donosowa dawka 20 µg/kg wywołała odpowiedź GH porównywalną z bolusem dożylnym 1 µg/kg u dzieci z rodzinnym niedoborem wzrostu [3].
- Najdłuższa ekspozycja u ludzi miała miejsce u dzieci. Donosowe podawanie heksareliny w dawce 60 µg/kg trzy razy dziennie przez okres do 8 miesięcy u dzieci przed okresem dojrzewania z niskim wzrostem podniosło poziom IGF-1 i zwiększyło szybkość wzrostu z ok. 5,3 do ok. 8,3 cm/rok [2].
- Przez około 16 tygodni odpowiedź GH stopniowo maleje (znaczne osłabienie w 4. i 16. tygodniu), a skład ciała nie ulega istotnej zmianie [9Desensybilizacja to prawdziwy problem w przypadku heksareliny.
Omawiane w internecie (na Reddicie itp.) powszechne raporty dotyczące dawek heksareliny stosowanej w biohackingu.
Przyjrzyjmy się temu, z czym ludzie zazwyczaj eksperymentują.
- DawkowanieNajczęściej powtarzaną wartością w dyskusjach na temat związków badawczych i biohackingu jest ok. 100 mcg na dawkę jako “dawka nasycająca”, co luźno nawiązuje do danych z badań nad ludzkim GH wynoszących ok. 1-2 µg/kg masy ciała.
- CzęstotliwośćOkoło 100 mcg na wstrzyknięcie, 1-3 razy dziennie, często przyjmowane przed snem i/lub na czczo.
- CzasWstrzykiwany na czczo, ponieważ podwyższony poziom glukozy i tłuszcz w diecie osłabiają wyrzut GH.
- Jazda na rowerzeDyskusje kładą nacisk na krótkie cykle (często trwające kilka tygodni) właśnie ze względu na szybką desensytyzację receptorów pod wpływem heksareliny, przy czym niektórzy po nich przechodzą na łagodniejszy GHRP, taki jak ipamorelina, aby zachować odpowiedź GH.
- Ostrzeżenie dotyczące kortyzoluHexarelin podnosi poziom kortyzolu i prolaktyny silniej niż ipamorelina/GHRP-2, dlatego często określa się go mianem “zaawansowanego” peptydu GHRP zamiast peptydu dla początkujących. Zawsze skonsultuj się z lekarzem przed wstrzyknięciem cokolwiek kupionego w internecie.
Oczywiście nic z tego nie ma naukowego potwierdzenia. To wszystko są tylko dyskusje.
Częste przypadki użycia w dyskusjach badawczych i biohackingowych
Hexarelin pojawia się w kilku powtarzających się kontekstach badawczych i dyskusyjnych. Niektóre opierają się na jego faktycznej historii klinicznej, inne są ekstrapolacjami wynikającymi z jego wpływu na hormon wzrostu, a jeden (ochrona układu krążenia) skupia się wokół najbardziej unikalnych badań naukowych.
- Badania nad osią hormonu wzrostu a somatopauząHexarelin jest badany jako narzędzie do badania lub stymulacji osi GH/IGF-1, w tym spadku związanego z wiekiem (somatopauzy). Jest to również podstawa jego historycznego zastosowania diagnostycznego w testach niedoboru GH1].
- Badania nad układem krążeniaJest również stosowany jako narzędzie badawcze do badania ochrony serca pośredniczonej przez CD36, niezależnej od GH, regeneracji po zawałach serca, zwłóknienia serca oraz uszkodzenia niedokrwienno-reperfuzyjnego [4][5][8]. Podsumowując, główną zaletą heksareliny jest to, że pozwala badaczom badać skutki sercowe niezależnie od ogólnoustrojowych zmian GH [4].
- Dyskusja na temat mięśni, regeneracji i rekompozycji sylwetkiMa to charakter głównie społecznościowy i w całości opiera się na ekstrapolacji, jak wspomniano wcześniej. Stymulowani podwyższonym poziomem GH/IGF-1, użytkownicy zgłaszają poprawę w zakresie regeneracji i wydolności treningowej (anegdotycznie). Badanie nie wykazało istotnej zmiany składu ciała w okresie 16 tygodni [9].
- Badania nad apetytem i metabolizmemOstatnio hexarelin jest również omawiany pod kątem stymulacji apetytu i zachowań żywieniowych. Działa on na receptor greliny, który jest hormonem głodu12].
Możliwe skutki uboczne i względy bezpieczeństwa
Powiedzmy sobie jasno. Hexarelin ma ograniczone nowoczesny dane dotyczące bezpieczeństwa. Większość mierzalnych danych dotyczących narażenia ludzi, które widzisz, w tym informacje o dawkowaniu i faktyczne wartości uwolnienia GH, pochodzi z krótkich badań sprzed dziesięcioleci. Już to samo powinno umieścić tę substancję na określonym progu ryzyka dla każdego, kto rozważa eksperymentowanie na własną rękę. Jednostkowe, anegdotyczne opowieści w internecie są nigdy powody do wstrzykiwania sobie peptydów badawczych, niezatwierdzonych!
Biorąc to pod uwagę, przyjrzyjmy się głównym skutkom ubocznym i kwestią związanym z hexareliną:
- Hexarelin podnosi poziom kortyzolu i prolaktyny. Istnieją “czystsze” peptydy, które nasilają uwalnianie GH bez robienia tego, i są one również zatwierdzone w ograniczonych kontekstach. Wzrost jest zdecydowanie większy niż w przypadku ipamorelinu czy GHRP-2.
- Desensytyzacja i tolerancja to kolejna kwestia. Odpowiedź w postaci hormonu wzrostu słabnie wraz z kontynuowanym stosowaniem, ponieważ receptor GHS-R1a ulega regulacji w dół. Jest to ograniczenie praktyczne. Prawdziwym ryzykiem w tym przypadku jest to, że z czasem całkowicie stępisz receptor i nawet grelina nie będzie w stanie przeprowadzić naturalnego procesu uwalniania hormonu wzrostu, którym jest absolutnie kluczowe dla ludzkiego ciała. Oczywiście jest to w pełni odwracalne i nie może dojść do trwałego zmniejszenia wrażliwości receptorów (downregulation). Niemniej jednak warto zauważyć, że heksarelina wywołuje najszybszą i najbardziej agresywną desensytyzację receptorową spośród wszystkich związków ze swojej klasy, ponieważ ma tak wyjątkowo wysokie powinowactwo wiązania do receptora GHS-R1a, wielokrotna ekspozycja wysyca receptory, wywołując tachyfilaksję dość szybko. W modelach na ludziach i zwierzętach oceniających 16 tygodni ciągłej terapii heksareliną naukowcy odkryli, że osłabienie osi GH zostało częściowo i odwracalnie przywrócone wkrótce po zaprzestaniu podawania. W ciągu 2 do 4 tygodni całkowitego odstawienia peptydów komórki przysadki mózgowej i podwzgórza recyklingują i przywracają zinternalizowane receptory GHS-R1a z powrotem na powierzchnię komórek.
- Następnie działania niepożądane, takie jak zatrzymywanie płynów, bóle stawów, drętwienie lub mrowienie oraz ospałość są powszechne przy stosowaniu peptydów podnoszących poziom GH, a hexarelin nie jest tu wyjątkiem.
- Jeśli pilnujesz swojej wagi, to zwiększony apetyt / głód jest również skutkiem ubocznym.
- Utrzymane podwyższone stężenie GH niesie ze sobą ryzyko wystąpienia możliwych skutków ubocznych w zakresie wrażliwość na insulinę i gospodarka glukozowa. Osoby z problemami z regulacją poziomu glukozy powinny unikać.
- Długoterminowe bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią nie zostało ustalone. Nie określono również interakcji z lekami stosowanymi w chorobach nowotworowych, układu krążenia i cukrzycy. Unikać.
Oczywiście zawsze istnieje ryzyko, że otrzymasz heksarelinę o niskiej jakości. Jeśli nie wybierzesz renomowanych dostawców, takich jak CellPeptides, narażasz się na ryzyko zakupu zanieczyszczonej heksareliny. W CellPeptides oferujemy heksarelinę, która jest testowana laboratoryjnie dla każdej partii pod kątem czystości >99%. Możesz Kup 5 mg heksareliny już dziś do celów badawczych.
Hexarelin jest również zabroniony dla sportowców poddawanych badaniom antydopingowym i przy wielokrotnym stosowaniu może powodować reakcje w miejscu wstrzyknięcia.
Status prawny i do celów badawczych
Hexarelin (nazywany również examorelinem) to eksperymentalny peptyd badawczy, który nie posiada obecnie zatwierdzenia regulacyjnego.
- Nie ma zatwierdzenia przez FDA do żadnych zastosowań u ludzi.
- Badano to w badaniach klinicznych w latach 90. i na początku lat 2000., ale prace nad nim wstrzymano i nigdy nie trafiło na rynek.
- To nie jest uznana substancja do sporządzania leków recepturowych zgodnie z sekcją 503A lub 503B.
- Hexarelin jest sprzedawany wyłącznie jako substancja chemiczna do badań, przeznaczona do użytku laboratoryjnego, tam gdzie jest to dozwolone przez prawo.
- Jest to również wyraźnie zabronione w sporcie: Światowa Agencja Antydopingowa umieszcza “examorelin (heksarelinę)” na swojej Liście Substancji i Metod Niedozwolonych w kategorii S2 jako peptyd uwalniający hormon wzrostu, zakazany przez cały czas, zarówno podczas zawodów, jak i poza nimi [11].
Końcowe przemyślenia na temat Hexarelinu
Hexarelin jest jednym z ciekawszych GHRP. Charakteryzuje się niezwykle silnym uwalnianiem GH, co nietypowo poparte jest prawdziwymi (choć przestarzałymi) danymi dotyczącymi ludzi [1][2Pomijając efekt GH, wiąże się nawet z CD36, niezależnie od GH, i zapewnia kardioprotekcję w modelach zwierzęcych4][5]. Zatem heksarelina jest zarówno silna, jak i farmakologicznie fascynująca. Nigdy jednak nie została zatwierdzona, jej rozwój został wstrzymany i szybko prowadzi do desensytyzacji.
Często zadawane pytania na temat Heksareliny
W kontekstach badawczych i edukacyjnych heksarelinę bada się pod kątem stymulacji hormonu wzrostu i IGF-1, diagnostycznego testowania niedoboru hormonu wzrostu oraz, co najbardziej wyróżniające, niezależnej od hormonu wzrostu kardioprotekcji za pośrednictwem receptorów CD36. Nie jest ona zatwierdzonym lekiem w żadnym z tych wskazań.
Nie. Hexarelin nie posiada zatwierdzenia FDA w żadnym wskazaniu. Był badany klinicznie w latach 90. i na początku lat 2000., jednak jego rozwój został przerwany i obecnie jest sprzedawany wyłącznie jako odczynnik badawczy.
Dwa sposoby: wywołuje większy wyrzut GH niż GHRP-6 lub GHRP-2 przy tej samej dawce i unikalnie działa na drugi receptor (CD36), który pośredniczy w efektach ochronnych dla serca niezależnie od hormonu wzrostu. Podnosi również kortyzol i prolaktynę bardziej niż ipamorelina.
W badaniach układu krążenia u zwierząt powszechnie stosowano dawki rzędu 80–100 µg/kg podskórnie. Starsze badania z udziałem ludzi dotyczące testowania GH stosowały dawki dożylne wynoszące 1–2 µg/kg, z plateau w okolicach 2 µg/kg, a jedno badanie pediatryczne wykorzystywało 60 µg/kg donosowo trzy razy dziennie. Nie ma “zatwierdzonej” dawki dla ludzi.
Tak. WADA umieszcza examorelin (heksarelinę) na Liście Substancji i Metod Zakazanych w kategorii S2, zabronionej cały rok, zarówno w trakcie, jak i poza zawodami.
Piśmiennictwo naukowe
1. Loche S, i in. Odpowiedź hormonu wzrostu wywołana hexareliną u dzieci z niskim wzrostem: porównanie z GHRH plus pirydostygmina i arginina plus estrogen (IV 1 i 2 µg/kg). J Endocrinol Invest. 1999. Dostępne na: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10401710/
2. Laron Z, Frenkel J, Deghenghi R, i in. Donosowe podawanie heksarelinu, peptydu uwalniającego hormon wzrostu (GHRP), przyspiesza wzrost u niskorosłych dzieci (60 µg/kg trzy razy na dobę). Clinical Endocrinology. 1995;43:631-635. Dostępne na: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8548949/
3. Laron Z, et al. Aktywność uwalniająca hormon wzrostu poprzez podanie donosowe syntetycznego heksapeptydu (heksareliny): 20 µg/kg i.n. vs 1 µg/kg i.v. Clinical Endocrinology. 1994;41:539-541. Dostępne na: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2265.1994.tb02589.x
4. Bodart V i in. CD36 Mediates the Cardiovascular Action of Growth Hormone-Releasing Peptides in the Heart. Circulation Research. 2002;90:844-849. Dostępne na: https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/01.res.0000016164.02525.b4 (PubMed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11988484/)
5. Locatelli V, Rossoni G i inni. Niezależne od hormonu wzrostu kardioprotekcyjne działanie heksareliny u szczurów (80 µg/kg sc; komparator GH 400 µg/kg). Endocrinology. 1999;140:4024-4031. Dostępne na stronie: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10465272/
6. Torsello A, Rossoni G, et al. Hexarelin, but not growth hormone, protects heart from damage induced by calcium deprivation/replenishment (80 µg/kg bid sc, 7 days). Endocrine. 2001;14:109-112. Dostępne na: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11322492/
7. McDonald H, et al. Hexarelin preserves myocardial function and reduces fibrosis after myocardial infarction in mice (0.3 mg/kg/day, 21 days). 2018. Dostępne na: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29756411/
8. Xu Z i in. Modulacja PTEN przez heksarelinę łagodzi niewydolność serca wywołaną podwiązaniem tętnicy wieńcowej u szczurów (100 µg/kg dwa razy dziennie podskórnie, 30 dni). Dostępne na: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7018219/
9. Rahim A, O’Neill PA, Shalet SM. Wpływ przewlekłego podawania heksareliny na oś przysadkowo-nadnerczową i prolaktynę. Clin Endocrinol (Oxf). 1999 Jan;50(1):77-84. doi: 10.1046/j.1365-2265.1999.00609.x. PMID: 10341859. Dostępne w: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10341859/
10. Przegląd heksareliny: wiązanie CD36, pobór utlenionego LDL i miażdżyca. ScienceDirect Topics (Hexarelin). Dostępne na: https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/hexarelin
11. Światowa Agencja Antydopingowa. Lista substancji i metod zabronionych (2026) — S2, peptydy uwalniające hormon wzrostu (GH), “examorelin (hexarelin).” Dostępne na: https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list
12. Przegląd klasy heksapeptydów uwalniających hormon wzrostu (GHRP): mechanizm działania GHS-R1a, siła działania, biodostępność po podaniu doustnym <1%, synergia z GHRH. ScienceDirect Topics. Dostępne pod adresem: https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/growth-hormone-releasing-hexapeptide






