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L'ormone di rilascio dell'ormone della crescita è il segnale fondamentale che stimola la produzione dell'ormone della crescita. Il semplice comando che invia all'ipotalamo innesca una serie di altri processi. Non sarebbe possibile sviluppare muscoli, guarire da lesioni, regolare il metabolismo o mantenere la lucidità mentale senza di esso.
Potente? Senza dubbio, ma il GHRH naturale che fa funzionare correttamente l'organismo ovunque ha anche un tallone d'Achille. Quando gli enzimi lo raggiungono, viene distrutto quasi all'istante, e questo lo esclude come composto di ricerca.
Tesamorelin è la soluzione a quel problema. Questa risposta sintetica al GHRH è dotata di una guardia del corpo: il gruppo trans-3-esenoyl. Il tesamorelin continua a fare ciò che fa il GHRH. Trova il suo recettore e dice “rilascia l'ormone della crescita”. Ma ha anche la lunga emivita che lo trasforma in una terapia stabile e affidabile.
Il tesamorelin ha già ottenuto l'approvazione della FDA per ridurre il pericoloso grasso viscerale così comune nelle persone che soffrono di lipodistrofia da HIV. Quella prima validazione clinica è però solo l'inizio. La ricerca sugli effetti che il tesamorelin ha sul metabolismo, sulla vivacità mentale e sull'invecchiamento è in pieno svolgimento, e si basa interamente sul potenziamento di un segnale che la vostra stessa biologia già conosce e di cui si fida.
Breve storia del tesamorelin
La terapia antiretrovirale combinata salva innumerevoli vite, ma i moderni trattamenti contro l'HIV hanno anche un risvolto negativo. Dal 23 al 45 percento dei pazienti in trattamento sviluppa lipodistrofia, una condizione che causa una distribuzione anomala del grasso. I pazienti perdono grasso sottocutaneo, ma accumulano grasso viscerale. Quel tipo di grasso porta il rischio di malattie cardiovascolari all'estremo.
Il GHRH può essere d'aiuto in questo senso, ma poiché ha un'emivita così breve, è stato necessario modificarlo prima che potesse essere sviluppato in un farmaco efficace e a lunga durata d'azione. Per questo motivo i ricercatori canadesi di Theratechnologies hanno sviluppato il Tesamorelin. Lo hanno fatto aggiungendo un gruppo trans-3-esenoile proprio all'inizio della catena peptidica.1, 2]
Il tesamorelin svolge il lavoro per cui è stato progettato e, da quando è stato approvato dalla FDA, lo fa sul campo, aiutando le persone sieropositive affette da lipodistrofia negli Stati Uniti e oltre. Fin qui tutto bene, ma questo peptide ha un potenziale più ampio.
Funziona più o meno come la sostanza naturale, ma più a lungo. Quando il tesamorelin viene somministrato (per via sottocutanea), viene immesso nel flusso sanguigno. Trova quindi i recettori del GHRH nell'ipofisi e invia loro il messaggio di aumentare l'ormone della crescita. Ciò consente alle persone che hanno più bisogno dell'ormone della crescita di beneficiare di un trattamento terapeutico che lo aumenta, senza i fastidiosi effetti collaterali per cui sono note le iniezioni dirette di ormone della crescita.
Una volta rilasciato l'ormone della crescita, il tesamorelina continua a funzionare indirettamente. I livelli di IGF-1 aumentano. I grassi vengono bruciati. I muscoli crescono più facilmente. Ferite e lesioni guariscono più velocemente. La lipodistrofia è stata la prima tappa, ma con effetti del genere, è chiaro che non può essere l'ultima. La ricerca sul tesamorelina continua e, se leggerete una “breve storia” del peptide tra 10 anni, potrebbe rivelarsi molto più lunga.
Quali applicazioni ha esaminato finora la ricerca sul tesamorelin (e quali potrebbero essere le prossime)?
È un peptide che stimola in modo sicuro i naturali rilasci di ormone della crescita e, così facendo, il Tesamorelin ha il potenziale di migliorare la composizione corporea, acuire le capacità cognitive e persino rispondere a importanti domande sull'invecchiamento. La sua approvazione da parte della FDA per una condizione specifica doveva essere solo il punto di partenza per ulteriori ricerche, e ce ne sono state molte. Le scoperte più interessanti finora? Le leggerete proprio qui.
Il tesamorelin migliora la composizione corporea, dalla crescita muscolare alla combustione del grasso viscerale
L'effetto di riferimento che ha portato alla sua approvazione da parte della FDA. Il tesamorelin non induce semplicemente (come fanno alcuni peptidi) una perdita di peso generalizzata. Elimina selettivamente il tipo di grasso che è metabolicamente più pericoloso e aumenta il rischio di malattie cardiovascolari e infiammazione sistemica: il grasso viscerale che “soffoca” gli organi interni. Gli studi clinici dimostrano che il tesamorelin elimina dal 15 al 20 percento di questi depositi, portando a un massiccio miglioramento della salute.3, 4]
Gli effetti non si fermano qui. Il tesamorelin stimola l'ormone della crescita, quindi non sorprende che la combustione dei grassi che induce non avvenga a discapito dei muscoli. Infatti, il tesamorelin rende più facile la costruzione della massa muscolare.5Gli studi si sono già spinti oltre la lipodistrofia e hanno esaminato gli effetti del Tesamorelin su condizioni come la fibrosi epatica6]. I suoi effetti osservati suggeriscono un potenziale ancora maggiore, e futuri studi sapranno sicuramente svelare ulteriormente le sue promesse.
Tesamorelin come peptide di recupero che accelera la riparazione dei tessuti
L'ormone della crescita è associato principalmente alla crescita, innanzitutto durante l'infanzia, alla crescita generale e successivamente alla crescita muscolare. Non è l'unica cosa per cui è utile. È anche, tra le altre cose, responsabile di alcuni aspetti della guarigione generale. Aumenta i livelli di GH e IGF-1, come fa il Tesamorelin, e stimoli anche il collagene e altre proteine strutturali.7, 8]
Se pensi che ciò renda il Tesamorelin un interessante composto di ricerca per lo studio del recupero post-chirurgico, della guarigione da lesioni muscolari e della riparazione cellulare più in generale, avresti ragione. Gli studi che osservano il Tesamorelin nel contesto della lipodistrofia notano già alcuni di questi effetti, ma una ricerca più mirata potrebbe portare ad applicazioni nella guarigione dei tessuti. Gli effetti ci sono. Derivano direttamente dall'aumento dell'ormone della crescita fornito dal Tesamorelin.
L'impatto cognitivo del tesamorelin e i potenziali casi d'uso
Non sei strano se non pensi subito a “cervello” quando senti “GH + IGF-1”, ma entrambi hanno recettori in tutto l'organo che ti aiuta a imparare, ricordare e portare a termine le cose. Studi condotti su popolazioni con deficit cognitivi hanno dimostrato miglioramenti. All'inizio non erano mirati: la stessa condizione che causa la lipodistrofia, l'HIV, può anche indurre un disturbo neurocognitivo, e i ricercatori hanno notato una migliore memoria, miglioramenti verbali e incrementi delle funzioni esecutive.
È stato successivamente studiato in persone che non hanno l'HIV. Ciò apre la porta a future ricerche sul Tesamorelin come potenziale agente per il declino correlato all'età. L'Alzheimer, sì, ma forse anche oltre. Il ripristino dei livelli di IGF-1 potenzia notevolmente la funzionalità cerebrale. Il potenziale è ovvio.9, 10]
Portare indietro le lancette dell'orologio? Tesamorelin per l'anti-invecchiamento
Lo abbiamo già accennato. Diverse condizioni mediche portano a carenze dell'ormone della crescita. Tra queste figurano traumi cranici, cancro (in particolare, la radioterapia che talvolta ne consegue), mutazioni genetiche e malattie autoimmuni. Ce n'è una, però, a cui nessuno può sfuggire. L'invecchiamento.
La somatopausa — ovvero la perdita di GH e IGF-1 legata all'età che inizia lentamente per poi accelerare — è dimostrato essere direttamente correlata ad alcuni dei sintomi più spiacevoli della “malattia dell'invecchiamento”, vale a dire fragilità, aumento di peso e perdita di massa muscolare. È stata inoltre associata al rallentamento cognitivo e al rischio cardiovascolare.11, 12]
Non è esattamente una mitica fontana della giovinezza, ma tutto indica che il Tesamorelin possa riportare gli anziani ai modelli ormonali solitamente accessibili solo ai giovani. Ciò potrebbe significare più energia, una migliore salute ed elasticità della pelle e una mente più lucida: alcuni degli aspetti più entusiasmanti della ricerca sul Tesamorelin!
Quali potrebbero essere i prossimi passi per la ricerca sul tesamorelina?
La ricerca consolidata è già abbastanza interessante, ma anche il futuro appare luminoso per questo peptide. Quali sono le prossime direzioni logiche della ricerca? Ci sono molte opzioni, ma sospettiamo che molti studi affronteranno il suo impatto sulla sindrome metabolica, poiché è già chiaro che il Tesamorelin riduce drasticamente il grasso viscerale.
La sarcopenia, la perdita di massa muscolare legata all'età, è un altro candidato interessante. Insieme al declino cognitivo, è una di quelle cose che rende l'invecchiamento sgradevole. Finora la ricerca mostra che il tesamorelin potrebbe benissimo agire su entrambi i fronti.
C'è poi una probabilità molto concreta che i ricercatori prendano in considerazione il Tesamorelin per le sue capacità curative. La medicina dello sport è l'ambito che offre le maggiori prospettive in questo senso. Una guarigione più rapida dagli strappi muscolari, evitando al contempo il rischio di perdita muscolare quando si è fuori gioco? Innumerevoli atleti coglierebbero l'opportunità, e vedere studi pubblicati in questo settore non ci sorprenderebbe affatto.
Come sono stati somministrati gli studi sul tesamorelina?
La somministrazione sottocutanea è l'unico metodo di somministrazione utilizzato in tutti i principali studi sul Tesamorelin. Questo stesso metodo viene utilizzato nella pratica clinica tra i pazienti affetti da lipodistrofia. Alle persone viene insegnato come autosomministrarsi le iniezioni di Tesamorelin nell'addome, solitamente una volta al giorno.
L'iniezione sottocutanea è il metodo preferito per alcuni motivi. Quando il composto viene rilasciato nel tessuto adiposo immediatamente sotto la pelle, può essere assorbito lentamente nel flusso sanguigno, in un modo molto simile al rilascio naturale di GH, che avviene a impulsi. La Tesamorelin sottocutanea è anche altamente biodisponibile, quindi una maggiore quantità del peptide viene effettivamente utilizzata. Infine, è pratica.
Per quanto riguarda la sua preparazione per la ricerca, il tesamorelin viene fornito come polvere liofilizzata. Questo lo mantiene stabile, in modo che possa essere conservato mentre non viene utilizzato. I ricercatori lo ricostituiscono con un solvente sterile: acqua sterile per applicazioni a dose singola e acqua batteriostatica per una maggiore stabilità che rende possibili studi più lunghi.
Quali sono i protocolli di dosaggio per il tesamorelin?
Cataste di studi e trial clinici si sono conclusi con l'approvazione della FDA per la lipodistrofia associata all'HIV, per la quale sono pubblicate chiare linee guida di dosaggio. Ciò significa che la ricerca futura può trarre vantaggio da tutto il duro lavoro volto a determinare il dosaggio ottimale e la progettazione dei modelli su protocolli stabiliti.
Ai pazienti a cui viene prescritta la tesamorelin per la lipodistrofia viene somministrata una dose di 2 mg al giorno. Questo vale in linea generale e non si basa sul peso corporeo. Gli studi hanno determinato che questa dose offre il miglior equilibrio tra tollerabilità ed efficacia.
Detto questo, 2 mg sono una dose molto alta (ma è terapeutica per una malattia grave). Su molti forum di “bro-science” e tra gli appassionati di longevità che lo usano off-label, troverai dosi che vanno da circa 250 a 500+ mcg (microgrammi) al giorno.
Gli studi in altri campi di indagine, come il potenziale cognitivo che ha anche il Tesamorelin, utilizzano in realtà spesso esattamente la stessa dose. Esistono ampi dati sulla sicurezza. La dose funziona. È ciò che serve per dare la spinta necessaria ai naturali impulsi di GH.
Gli studi sui murini (ratti e topi) sono più complessi. Per questi, i gruppi di ricerca devono tradurre la dose stabilita di tesamorelin per l'essere umano in una dose appropriata per le dimensioni e il peso molto inferiori di questi animali.
Domande frequenti
È una domanda molto comune. Il tesamorelin non altera i ritmi del sonno delle persone a cui è prescritto o che partecipano a studi clinici sugli esseri umani. Non può tenere le persone sveglie né farle sentire assonnate. Un aumento dei livelli dell'ormone della crescita comporta tuttavia un sonno a onde lente più prolungato. La ricerca lo conferma continuamente. È il tipo di sonno più profondo e rigenerante che esista. Per questo motivo, i pazienti a cui è prescritto il tesamorelin riferiscono regolarmente di essere più riposati. Questo presuppone che venga assunto all'orario raccomandato, ovvero al mattino. Assumere il tesamorelin subito prima di coricarsi interferisce con i ritmi naturali e potrebbe risultare stimolante. (Per questo motivo negli studi sugli animali bisogna tenere conto dei loro cicli sonno-veglia!)
Sermorelin non è così stabilizzato. Stimola l'ormone della crescita (GH), ma solo per un brevissimo periodo. Il tesamorelin è la versione stabilizzata, con un'emivita più lunga. Può sembrare una differenza minima, ma in pratica quel cambiamento è molto importante. Iniettare tesamorelin una volta al giorno è già abbastanza difficile da accettare per le persone affette da lipodistrofia; somministrare sermorelin più volte al giorno sarebbe un vero problema.
Questa domanda salta fuori di tanto in tanto, ed è interessante. La letteratura esistente, compresi gli studi clinici sull'uomo che hanno portato all'approvazione del Tesamorelin da parte della FDA, ha riscontrato effetti collaterali. I più comuni sono dolori articolari e muscolari e irritazione nel sito di somministrazione. La depressione non è stata osservata, e il Tesamorelin è stato approvato per la lipodistrofia solo perché ha un ottimo profilo di sicurezza in generale. È possibile che l'inizio di un protocollo a base di Tesamorelin coincida con l'insorgenza della depressione in alcuni soggetti, ma è un evento così raro da non essere stato formalmente documentato.
Il termine “ciclizzazione” è per lo più associato alla community del biohacking. L'idea generale è che un periodo di pausa impedisca all'ipofisi di desensibilizzarsi, motivo per cui alcuni propongono tre o sei mesi “on” e da uno a tre mesi “off”. Ai pazienti a cui è prescritto il Tesamorelin per la lipodistrofia viene somministrato continuamente — una volta al giorno, tutti i giorni, senza alcun periodo di pausa. Lo stesso protocollo si osserva negli studi clinici che lo indagano.
Il tesamorelin non è né un peptide per la perdita di peso né uno che induce l'aumento di peso. La bilancia potrebbe non muoversi affatto. Ciò che fa il tesamorelin avviene all'interno del corpo. Brucia il grasso viscerale attorno agli organi interni e allo stesso tempo aiuta la crescita muscolare. Il muscolo è più pesante del grasso, quindi si tratta principalmente di una redistribuzione più sana.
Riferimenti scientifici e fonti
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]
