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Sermorelin è l'analogo del GHRH “originale”, la prima versione sintetica ad essere sviluppata. Alcuni si affrettano a liquidarlo come un'alternativa più debole al CJC-1295 con un'emivita più breve, ma il Sermorelin risulta interessante per i ricercatori perché è estremamente mirato. Il Sermorelin è il frammento biologicamente attivo più corto del naturale Ormone di Rilascio dell'Ormone della Crescita.
Quel fatto ha un vantaggio. La sermorelin offre ai ricercatori che vogliono studiare gli effetti di un farmaco più forte ma naturale e pulsatile GH segnala il peptide più puro, più fisiologico e più diretto. Evitando al contempo la stimolazione continua del GH portata dai peptidi GHRH a più lunga durata d'azione.
Gli studi si sono concentrati su tutto, dall'aumento della massa muscolare a migliori tassi metabolici, e da un sonno a onde lente più profondo alla riparazione dei tessuti. Altro aspetto entusiasmante? Alcune ricerche preliminari dimostrano un impatto positivo sulla vivacità mentale e persino effetti anti-invecchiamento più generali.
Una breve storia del peptide sermorelina
Gli scienziati sapevano che l'ipofisi rilasciava l'ormone della crescita molto prima di capire che cosa la inducesse a farlo, sebbene avessero ipotizzato che l'ipotalamo, situato proprio sopra l'ipofisi, c'entrasse qualcosa.
Roger Guillemin e Andrew Schally setacciato cervelli di pecora e maiale (per l'ordine di diversi milioni!) per trovare quel segnale. Si sono guadagnati un premio Nobel quando hanno identificato diversi peptidi ipotalamici, ma l'ormone di rilascio dell'ormone della crescita non è stato isolato fino al 1982. Quella scoperta? Tutta colpa di un paziente con un raro tumore al pancreas che produceva casualmente quantità eccessive.
Il GHRH in sé è lungo 44 aminoacidi, ma non tutti sono necessari per la sua funzione. La Sermorelin è stata sviluppata dopo la scoperta che solo i primi 29 aminoacidi sono biologicamente attivi. È meno difficile da sintetizzare rispetto alla catena completa, ma per il resto la Sermorelin è identica al suo equivalente naturale.1, 2]
Come funziona la sermorelina?
Esattamente nello stesso modo dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita naturale — motivo per cui la sermorelin ha così diverse applicazioni di ricerca.
- Il sermorelin raggiunge i recettori del GHRH sull'ipofisi.
- Una volta lì, segnala alla ghiandola di rilasciare le sue scorte esistenti di ormone della crescita in impulsi naturali.
- Questo processo attiva anche un aumento dell'IGF-1. Il Fattore di Crescita Insulino-Simile segnala all'ipofisi che è ora di interrompere il rilascio di GH, ma allo stesso tempo stimola anche la crescita muscolare e ossea.
La sermorelin è semplice, elegante e a breve durata d'azione, proprio come la versione naturale. È un passo avanti rispetto all'ormone della crescita sintetico per i pazienti con carenze che necessitano di una spinta. Più di questo, è il composto di ricerca di scelta per qualsiasi disegno di studio che analizzi gli effetti acuti.
Per quanto riguarda ciò che fa una breve, intensa e naturale spinta dell'ormone della crescita? Diamo un'occhiata all'impressionante corpus scientifico che la ricerca sul Sermorelin ha prodotto finora per scoprirlo.
Per cosa è stato studiato finora il sermorelin (quali sono stati i suoi effetti e cosa potrebbe riservare il futuro)?
Il sermorelina è l'analogo sintetico dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH) più puro e corto in assoluto. Stimola l'ormorbe della crescita nel modo più naturale possibile, offrendo ai ricercatori una grande opportunità per studiare i benefici dell'ottimizzazione dei livelli di GH e IGF-1. Non sorprende quindi che gli studi abbiano esaminato una grandissima varietà di applicazioni. Alcune (come la crescita muscolare) sono ovvie quando si sa cosa fa l'ormone della crescita. Altre? Molto meno.
Curioso di sapere quali interessanti scoperte la ricerca sulla Sermorelin abbia prodotto finora? Qui sentirai parlare delle applicazioni più promettenti.
Sermorelin per la Crescita e il Mantenimento Muscolare
L'effetto principale della Sermorelina è evidente. Stimola i picchi naturali di GH e aumenta l'IGF-1, facilitando così la costruzione e il mantenimento della massa muscolare magra. È questo l'effetto che conferisce alla Sermorelina la sua reputazione tra i bodybuilder e gli atleti che non vogliono assumere ormone della crescita sintetico, ma non commettete errori. Questo stesso effetto ha un potenziale enorme nel trattare la perdita muscolare causata da malattie (ipogonadismo) o dall'età (nota come sarcopenia).3, 4]
Gli studi hanno già dimostrato che la Sermorelin agisce preservando la massa e la forza muscolare. Cosa deve ancora arrivare? Sperimentazioni cliniche che potrebbero aprire la porta all'uso clinico. La forza e la funzionalità in età avanzata non sono semplicemente “piacevoli”. Questo potenziale trattamento per la sarcopenia un giorno potrebbe aiutare le persone a rimanere indipendenti più a lungo.
Un aumento naturale del GH per un sonno più profondo — e tutto ciò che ne consegue
Forti impulsi naturali di ormone della crescita portano a un sonno a onde lente ottimale, e gli studi sull'idea che la sermorelina possa aiutare le persone a raggiungere cicli di sonno più profondi e rigeneranti hanno già dato risultati positivi. È comprensibile se questo fa pensare immediatamente alla potenziale cura dei disturbi del sonno, ma il vero entusiasmo va ancora più in fondo. Un sonno a onde lente disturbato ha ogni sorta di effetti a catena. È il tipo di sonno che rende più facile costruire ricordi, consolidare nuove informazioni (= apprendere) e recuperare dallo stress.
La ricerca fino ad ora ha esaminato come il ripristino di impulsi di ormone della crescita più giovanili possa influire sul declino cognitivo, ma anche come un sonno a onde lente migliore influisca sugli adulti sani. Un sonno più profondo e ristoratore è, a quanto pare, di vitale importanza per la salute generale: la salute cognitiva, ma anche la guarigione delle ferite e il recupero muscolare.5, 6, 7]
Potenziali effetti sulla libido e sulla funzione sessuale
La connessione tra la sermorelina e la funzione sessuale (inclusa la libido) è ancora oggetto di indagine. La sermorelina non agisce specificamente su quest'area, contrariamente ad altri peptidi, ma è è chiaro che l'ottimizzazione del GH e dell'IGF-1 ha effetti positivi sull'umore, sull'energia e sul fisico. Tutte queste cose pongono le basi per una vita sessuale soddisfacente. Inoltre, il sistema GH/IGF-1 ha una certa interazione con l'asse HPG che regola gli ormoni sessuali, per cui esistono segnalazioni che evidenziano un legame.8]
Ciò è particolarmente interessante per i ricercatori che studiano gli effetti della Sermorelin in altri contesti, poiché la libido potrebbe manifestarsi come un beneficio secondario.
I potenziali effetti metabolici della sermorelina
Un serio aumento dell'ormone della crescita che non altera le pulsazioni naturali ha diverse implicazioni potenziali sui processi metabolici. L'aumento della massa muscolare creato dalla Sermorelina migliora direttamente il tasso metabolico basale, ed è già stato stabilito che un aumento del GH innesca la lipolisi, ovvero la combustione dei grassi.9]
I futuri disegni di studio hanno maggiori probabilità di investigare i benefici dell'ottimizzazione metabolica nei contesti di preservazione muscolare rispetto a considerare la Sermorelin per la gestione dell'obesità, ma studiare la Sermorelin come modo per migliorare la resistenza all'insulina è un'altra possibilità praticabile.
La sermorelina nella ricerca sulla salute cognitiva e sull'invecchiamento cerebrale
Abbiamo già visto che la Sermorelina è stata studiata in ambiti molto diversi tra loro, come la massa muscolare e il sonno profondo, ma c'è anche un'altra applicazione. L'IGF-1 aumenta la neuroplasticità (“flessibilità cerebrale”) e la salute dei neuroni. La Sermorelina potrebbe rallentare il cosiddetto “invecchiamento cerebrale” e migliorare la memoria e l'apprendimento, per quanto riguarda il declino cognitivo legato all'età e non solo?
Questo è un settore emergente che richiede sicuramente ulteriori studi, ma esistono ricerche che dimostrano che la diminuzione dei livelli di IGF-1 e dell'ormone della crescita è associata al declino cognitivo.10]
Come viene somministrato il sermorelin in contesti di ricerca?
Il sermorelin è “solo” il frammento biologicamente attivo dell'ormone naturale di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH), composto da 29 amminoacidi. È di interesse per i ricercatori che apprezzano le caratteristiche associate a questo stato naturale, ma il sermorelin non è stato modificato in laboratorio in alcun modo se non per l'accorciamento del GHRH.
Significa che ha una breve emivita, che detta il metodo di somministrazione. La somministrazione sottocutanea o intramuscolare è la via di somministrazione standard ed essenzialmente l'unica opzione praticabile. Determina tassi di assorbimento prevedibili nel flusso sanguigno e previene picchi che si discostano dai processi fisiologici.
Dopo che la sermorelin liofilizzata viene ricostituita per renderla idonea alla ricerca multidose, i ricercatori la somministrano nel tessuto adiposo sottocutaneo. Nel caso di studi sugli umani, ciò significa una coscia, la parte superiore del braccio o l'addome.
Il sermorelin agisce stimolando i picchi di GH per poi uscire di scena. È qui che differisce dai peptidi con effetti a rilascio prolungato. Il risultato è l'effetto più naturale possibile, il che tuttavia comporta somministrazioni più frequenti. La maggior parte degli studi utilizza iniezioni giornaliere, solitamente subito prima di coricarsi: si desidera un grande picco di GH proprio in quel momento.. La tempistica deve quindi essere calcolata tenendo conto dei cicli di sonno del modello. I topi, ad esempio, sono prevalentemente notturni, e ciò avrebbe un impatto sulla tempistica della dose.
In che modo i ricercatori determinano i protocolli di dosaggio per la sermorelina
I ricercatori cercano un equilibrio: puntano a una solida risposta dell'ormone della crescita, ma non vogliono sovraccaricare l'ipofisi e causare desensibilizzazione. Di conseguenza, i protocolli di dosaggio della Sermorelin in realtà non si basano solitamente sul peso corporeo del soggetto.
È più probabile che utilizzino una dose standardizzata: da 0,25 a 1 mg al giorno per le sperimentazioni cliniche.
Quando lo studi tu stesso – inizia sempre dalla dose più bassa e aumenta gradualmente mentre ne osservi gli effetti.
La letteratura scientifica esistente, in particolare nei contesti di deficit dell'ormone della crescita, ha reso possibile questa standardizzazione. Questa dose è, ovviamente, adattata a seconda dell'obiettivo della ricerca. La ricerca sul mantenimento e sulla costruzione muscolare tende logicamente verso l'estremità superiore di questa dose, ma gli studi sul sonno potrebbero utilizzare protocolli al di inferiori a questo standard. I disegni degli studi tengono conto anche di fattori specifici del soggetto, come i livelli basali di IGF-1.
Il sermorelin attiva impulsi naturali, ma una stimolazione eccessiva può effettivamente desensibilizzare i recettori del GHRH. I progetti di ricerca possono ridurre al minimo il rischio di tale effetto indesiderato attraverso protocolli che includono delle pause. Proprio come fa la maggior parte delle persone, il sermorelin può “andare al lavoro” cinque giorni alla settimana e poi prendersi una pausa di due giorni, ad esempio. Protocolli di questo tipo preservano uno dei principali benefici del sermorelin, ovvero che replica i processi naturali.
Ci sono controindicazioni?
Sì. Nessuna persona per la quale una dose di ormone della crescita sarebbe pericolosa dovrebbe essere inclusa negli studi sulla Sermorelin. Ecco perché la progettazione degli studi clinici sugli esseri umani esclude deliberatamente i potenziali partecipanti con cancro attivo o una storia pregressa dello stesso, con gravi condizioni croniche o acute (ad esempio, reduci da un intervento chirurgico) e, naturalmente, le donne in gravidanza e in allattamento.
Un fatto interessante? L'ormone della crescita in sé è generalmente evitato nei diabetici di tipo 2, ma la Sermorelin non è in realtà controindicata per loro. Anzi, la Sermorelin ha il potenziale di migliorare la sensibilità all'insulina.
Sermorelin vs Altri Analoghi del GHRH: Come Scelgono i Ricercatori?
La sermorelin sarà anche stata il primo analogo sintetico del GHRH, ma da allora altri due si sono aggiunti alla gamma di opzioni — CJC-1295 senza DAC e CJC-1295 con DAC.
La sermorelina è il frammento di GHRH puro e non modificato che si avvicina di più a quello naturale. La sua azione non differisce dall'ormone di rilascio dell'ormone della crescita endogeno, ma non differisce nemmeno la sua emivita. La necessità di una somministrazione giornaliera è il suo principale svantaggio.
CJC-1295 senza DAC è piuttosto simile, ma ha un'emivita di circa 30 minuti. Anche il rischio di desensibilizzazione dei recettori è basso con il CJC-1295 (senza DAC). Il CJC-1295 con DAC ha un'emivita molto più lunga, il che significa che agisce sui recettori GHRH per periodi prolungati. Alcuni ricercatori vedono questo come l'approccio opposto. Ciò che si guadagna con il vantaggio di una somministrazione settimanale potrebbe essere perso creando un profilo meno naturale, a seconda degli obiettivi dello studio.
Tra i tre analoghi del GHRH, la sermorelin — il primo arrivato sulla scena — è ancora il più delicato e naturale.
Sermorelin — L'analogo GHRH originale scelto dai ricercatori per la precisione
Nuovi analogi dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita, caratterizzati da una maggiore durata d'azione, sono in circolazione già da un po'. Tuttavia, la sermorelin non ha mai perso il suo valore. La sermorelin stimola l'ormone della crescita come inteso dalla natura e, per questo motivo, continuerà sicuramente a suscitare interesse nei ricercatori che desiderano studiare il metabolismo, la funzione cognitiva, la massa muscolare e il sonno.
Domande frequenti
La dermatologia è in realtà un'area di ricerca ben documentata. Un aumento di IGF-1 attiva la produzione di elastina e collagene, e queste proteine sono importanti per l'elasticità e lo spessore della pelle. Esiste il potenziale per combattere l'invecchiamento cutaneo.
Il sermorelin sembra indurre cicli di sonno a onde lente più lunghi mentre potenzia i rilasci naturali dell'ormone della crescita, e trascorrere più tempo in questo sonno profondo a sua volta aumenta maggiormente i livelli di GH. È un ciclo di feedback in cui entrambe le componenti si rafforzano a vicenda.
Alcuni disegni di ricerca sono strutturati con obiettivi specifici in mente, come l'osservazione degli effetti di un rapido aumento dell'IGF-1. Potrebbero non durare più di poche settimane. D'altra parte, sono necessarie somministrazioni costanti nell'arco di tre o sei mesi per notare gli effetti più forti.
Gli studi di solito non considerano il possibile impatto della Sermorelina sull'umore come obiettivo principale, ma tendono a registrare un umore migliorato come risultato. È improbabile che la Sermorelin agisca come un diretto potenziatore dell'umore; piuttosto, un sonno migliore, più energia e risultati positivi sulla composizione corporea creano un maggiore benessere.
Riferimenti scientifici e fonti
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4151340/[↩]
- https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/sermorelin[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
- https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6430170/[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jamaneurology/article-abstract/1676654[↩]
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-031-84693-9_2[↩]
- https://www.taylorfrancis.com/chapters/edit/10.1201/9781003297826-9/gh%E2%80%93igf-1-axis-hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93testicular-axis-drug-development-gabriel-gbenga-babaniyi-ulelu-jessica-akor-ebunoluwa-elizabeth-babaniyi[↩]
- https://archive.hshsl.umaryland.edu/entities/publication/826b2485-8124-4f22-88a1-7b6fad66f47e[↩]
- https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850641[↩]
