Explication de l'Hexarelin : bienfaits, dosages courants et cas d'utilisation

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Un peptide sécrétagogue est un peptide qui favorise ou stimule la sécrétion d'une autre hormone ou d'un autre enzyme par une cellule ou une glande. L'hexaréline est un hexapeptide synthétique et l'un des plus puissant les plus étudiés des sécrétagogues de l'hormone de croissance (GH).

Il produit un pic d'hormone de croissance beaucoup plus important que le GHRP-6 et le GHRP-2, deux des principaux sécrétagogues de l'GH, à la même dose molaire12]. Et contrairement à la plupart des peptides de recherche, l'hexaréline était effectivement testé sur l'homme il y a des décennies, il est donc fourni avec des données humaines réelles (bien que datées et limitées)1][2]. Quoi qu'il en soit, l'hexarelin est soutenu par des données cliniques humaines, ce qui est plus que ce que l'on peut dire d'uneでしょう d'autres peptides de recherche de l'axe de la GH.

Et ce n'est pas tout. L'hexaréline agit par deux différents récepteurs. L'un est pour l'effet de l'GH et un tout autre pour l'effet protecteur cardiaque (indépendant de l'GH)4].

Dans ce guide, nous aborderons ce qu'est l'hexaréline, son mode de fonctionnement, les sujets pour lesquels elle a été étudiée, les doses observées dans les études sur les animaux, les anciens essais sur l'homme ainsi que dans les discussions sur le biohacking, ses effets secondaires et son statut légal en 2026.

Qu'est-ce que l'hexaréline ?

L'hexaréline est un hexapeptide (six acides aminés) dont la séquence est His-D-2-méthyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, également connue sous le nom d'examoréline. Elle appartient à la famille des peptides libérateurs de GH (GHRP) (même famille que la GHRP-6 et la GHRP-2). Elle a été développée en modifiant structurellement la GHRP-6 pour une plus grande puissance et une plus grande stabilité métabolique [12Un sécrétagogue de l'hormone de croissance incite la glande pituiteuse du corps à libérer de la GH. Ce n'est pas de la GH elle-même. Et comme il possède une structure compacte à six résidus, il est relativement résistant à la dégradation enzymatique à laquelle les peptides plus longs ne le sont pas.

Maintenant, gardez à l’esprit que les GHRP ont souvent une biodisponibilité orale très faible. L’hexareline ne fait pas exception (généralement <1%). Les études utilisent souvent des voies intraveineuses, sous-cutanées ou intranasales. Et à propos de ces études : elles sont anciennes, comme nous l’avons mentionné plus haut, mais il y a une raison majeure à cela. L’hexareline a fait son apparition dans les années 1980-1990, lors d’une période d’intérêt scientifique pour les GHRP en général. Elle a même atteint la phase II des essais cliniques, mais n’a jamais été commercialisée.

Comment fonctionne l'Hexaréline

Ainsi, l'hypophyse et l'hypothalamus possèdent ce que nous appelons le “ récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance ” ou GHS-R1a. Nous n'avons pas été très créatifs pour le nommer. Cela signifie littéralement ce qu'il fait. C'est le récepteur sur lequel se fixe la ghréline. Le corps produit naturellement de la ghréline, communément appelée l'hormone de la faim. C'est un peptide produit dans l'estomac et son rôle principal est de stimuler l'appétit, disant fondamentalement au cerveau qu'il est temps de manger. Il s'avère également que la ghréline envoie un signal à l'hypophyse pour libérer l'hormone de croissance. Et c'est cette action que nous voulons détourner.

Entrer hexareline.

Le principal mécanisme de l'Hexarelin est qu'il se lie au récepteur GHS-R1a (au lieu de permettre à une plus grande quantité de ghréline de s'y lier) dans l'hypothalamus et l'hypophyse antérieure. Une fois cette activation effectuée, les glandes libèrent de l'hormone de croissance.

Deux éléments clés sont à noter ici :

  1. L'hexaréline se lie au récepteur GHS-R1a, ce qui signifie qu'il y a moins d'opportunités de liaison pour la ghréline naturelle du corps. Cette nature compétitive est essentielle. L'hexaréline a une fixation plus puissante ici. Elle “ active ” le récepteur plus intensément que ne le peut la ghréline.
  2. Il a été conçu pour présenter une affinité de liaison plus élevée, une dégradation enzymatique plus lente et une capacité unique à supprimer la somatostatine (l'interrupteur “ d'arrêt ” de l'hormone de croissance). En gros, il est conçu pour stimuler agressivement le récepteur GHS-R1a afin de produire de l'hormone de croissance et de maintenir ces effets beaucoup plus longtemps que la ghréline naturelle ne le peut.

Cela seul est remarquable. Cela peut amener le corps à produire de l'GH beaucoup plus longtemps et de manière plus prononcée. Une plus grande libération d'GH équivaut directement à une augmentation de la combustion des graisses et à la construction de protéines musculaires (jusqu'à un certain point, c'est bénéfique). Elle limite également l'absorption du glucose pour maintenir le carburant disponible. Naturellement, l'GH atteint des pics pendant les premières heures de repos nocturne, après des séances d'entraînement intenses et lorsque l'insuline augmente ou que la glycémie baisse (lors du jeûne, par exemple).

Mais ce n'est pas tout ce que fait l'hexaréline. Elle a d'autres tours dans son sac. Notamment :

  • Sans vous embêter avec un tas de termes et de processus biologiques, disons-nous que les effets en aval de l'hexaréline sont également prononcés. Une chose en entraînant une autre, l'augmentation de la GH due à l'hexaréline finit par entraîner une augmentation secondaire de l'IGF-1.
  • Lorsqu'il est utilisé conjointement avec la GHRH, la réponse ultime en GH est amplifiée au-delà de ce que l'un ou l'autre peut atteindre (tous deux utilisent des récepteurs différents et ne se disputent pas les mêmes sites de liaison).
  • Il atténue la somatostatine, un autre peptide naturel de l'organisme qui inhibe la libération de l'hormone de croissance.
  • Ça aussi se lie à CD36. CD36 est un récepteur éboueur présent sur les cardiomyocytes et les macrophages. Cela a été démontré par marquage par photoaffinité de membranes cardiaques de rat (Bodart et al., 2002) et confirmé par son absence chez les souris invalidées pour le gène CD36 (KO pour CD36). Par cette voie, l'hexaréline offre des bénéfices cardiovasculaires indépendant de l'hormone de croissance. En gros, l'hexarelin active également des signaux de survie et des voies anti-apoptotiques dans le tissu cardiaque [4].

Principaux avantages étudiés pour l'Hexarelin

Il y a ici deux camps principaux. Tout d'abord, vous avez les effets de l'axe GH/IGF-1 liés au muscle, à la récupération, à la composition corporelle, etc. Deuxièmement, l'hexaréline a des effets de protection cardiovasculaire qui, on peut le dire, bénéficient d'un historique préclinique plus solide.

Si la GH et l'IGF-1 augmentent de la manière dont elles le font en raison de l'hexaréline, certains bienfaits seront (concrètement, et non scientifiquement) produits naturellement dans le corps, tels que des effets sur la composition corporelle et la croissance musculaire. D'une certaine manière, tout cela relève de l'extrapolation. Seule la partie concernant la libération de GH est directement prouvée par des essais sur l'homme.

D'un autre côté, les observations cardiovasculaires reposent entièrement sur des données issues de modèles animaux.

Stimulation de l'hormone de croissance et de l'IGF-1

C'est le plus important. La plupart des gens qui parlent de l'hexaréline font probablement référence à cet axe. D'une certaine manière, c'est l'effet central et le mieux établi. L'hexaréline est connue pour produire un pic de GH fort et lié à la dose chez les humains en bonne santé ainsi que chez les personnes présentant un déficit en GH, avec une élévation secondaire de l'IGF-1 [1][2Il est basé sur des essais cliniques humains.

Cela fait de l'hexaréline l'un des GHRP les plus puissants. Les impulsions sont plus importantes que celles que le GHRP-6 et le GHRP-2 peuvent produire à des doses équivalentes [12En résumé, chez les enfants, l'hexaréline intranasale a augmenté l'IGF-1 et accéléré la vitesse de croissance linéaire au cours de mois de traitement.2]. Mais la réponse de la GH s'atténue avec le temps lors d'administrations répétées, la desensibilisant [9].

Recherche cardiovasculaire et cardioprotectrice

Chez les modèles de rats et de souris, il a amélioré les résultats après une lésion cardiaque, et de manière cruciale, l'effet persiste même sans GH [4][5Chez les rats n'ayant aucune capacité à libérer de la GH, l'hexaréline a tout de même protégé contre les lésions d'ischémie-reperfusion5]. Globalement, les effets documentés comprennent une réduction de la taille de l'infarctus, une amélioration de la fonction ventriculaire gauche et de la fraction d'éjection, une réduction de la fibrose cardiaque et du dépôt de collagène, ainsi qu'une réduction de l'apoptose des cardiomyocytes après un infarctus du myocarde expérimental [7][8].

Sur le plan mécanistique, cet aspect de l'hexaréline est lié à l'activation de CD36. Par conséquent, aucun effet n'a été observé chez les animaux dépourvus de CD36 [4De plus, en se liant au CD36, il peut interférer avec l'absorption des LDL oxydées, une étape précoce de la formation de la plaque athéroscléreuse10Bien qu'il ait atteint la phase II pour des indications cardiaques, il n'a jamais été développé en médicament cardiaque approuvé.

Croissance musculaire, récupération, composition corporelle

Indirectes et extrapolées au mieux, aucune donnée clinique humaine ne étaye ces affirmations. Souvent, vous verrez l'hexaréline mentionnée dans les communautés de biohacking pour une myriade de bienfaits, tels que la croissance musculaire, la guérison des blessures ou la récupération post-entraînement, et des objectifs de composition corporelle globale.

Il est vrai qu'il y a une libération remarquable de GH. En aval de l'élévation de la GH et de l'IGF-1, il est raisonnable d'attribuer les bienfaits en matière de synthèse protéique, de rétention d'azote et de réparation du tissu conjonctif à l'hexaréline. Vous trouverez de nombreux rapports de la communauté décrivant une récupération améliorée, un plus grand volume musculaire, une meilleure capacité d'entraînement lors de cycles courts, etc. Mais la question est la suivante : quelle est la dose correcte en fonction de votre biochimie ? Personne ne le sait. Il ne s'agit que d'histoires anecdotiques et déclarées par les utilisateurs eux-mêmes.

Il convient également de noter qu'une étude humaine de 16 semaines a révélé que la composition corporelle pas changer significativement malgré l'effet de serre9].

Recherche sur le métabolisme et l'appétit

Si vous vous souvenez de notre discussion précédente, l'hexaréline entre en compétition pour le même site de liaison que la ghréline, mais elle se lie mieux, éliminant une plus grande quantité de ghréline de la circulation lorsqu'elle est injectée. La ghréline est l'hormone de la faim, et le GHS-R1a est, par essence, un récepteur de la faim. L'hexaréline peut également stimuler l'appétit et la faim.

Le fait de manger plus soit une bonne chose pour vous ou un effet secondaire dépend entièrement de vos objectifs finaux12]. Une partie de la recherche liée à CD36 aborde la gestion des acides gras et les voies mitochondriales dans le tissu cardiaque/adipeux, mais cela est précoce et secondaire aux travaux cardiovasculaires [10].

Test diagnostic de stimulation de l'hormone de croissance

Historiquement, l'application humaine la plus concrète de l'hexaréline n'était pas en tant qu'outil de libération de la GH, mais en tant qu'agent de provocation diagnostique. Une dose unique pour tester la réserve hypophysaire en GH (bilan du déficit en GH). C'est similaire à la façon dont la macimoréline est utilisée aujourd'hui1Au moins, l'hexaréline a été utilisée chez l'être humain de manière contrôlée et standardisée. Et les meilleures données concernant la posologie proviennent de ces travaux.

Doses d'hexaréline les plus courantes observées dans les études et utilisées dans le domaine du biohacking

Il n'existe pas de dose humaine approuvée pour l'hexaréline. Ce n'aucunement un médicament approuvé pour une quelconque indication et aucun organisme de réglementation n'a établi de protocole de dosage thérapeutique pour cette substance. Les chiffres ci-dessous sont rapportés strictement comme des faits tirés de recherches publiées ou comme des descriptions de ce qui est discuté au sein de la communauté des composés de recherche. Il s'agit de points de données historiques et observationnelles, et non d'instructions. Les doses administrées aux animaux, les doses issues d'études sur l'humain datant de plusieurs décennies et les témoignages anecdotiques en ligne sont trois choses très différentes et ne doivent jamais être considérés comme interchangeables.

Posologie basée sur des études observée dans la recherche préclinique

Contexte de rechercheDose observéeRouteDuréeNotes
Rat hypophysectomisé, ischémie-reperfusion (cardioprotection indépendante de la GH)80 µg/kgSous-cutané7 joursLocatelli et al. 1999 ; protecteur même sans GH [5]
Cœur de rat isolé, modèle du paradoxe calcique80 µg/kg deux fois par jourSous-cutané7 joursTorsello et al. 2001 ; un dosage de 3 jours était insuffisant, l'effet a nécessité 7 jours [6]
Insuffisance cardiaque par ligature de l'artère coronaire chez le rat (voie PTEN)100 µg/kg deux fois par jourSous-cutané30 joursFonction ventriculaire gauche améliorée, apoptose réduite8]
Fonction ventriculaire gauche post-infarctus du myocarde chez la souris0,3 mg/kg/jourSous-cutané21 joursMcDonald et al. 2018 ; amélioration de la fonction ventriculaire gauche, réduction de la fibrose et de la masse ventriculaire gauche [7]
Ligne de contexte (comparateur, pas hexaréline)GH 400 µg/kgSous-cutané7 joursGH utilisé comme comparateur actif dans les mêmes modèles cardiaques5]

Il s'agit de doses animales, et le dosage chez l'animal ne se traduit pas par un dosage chez l'humain en réduisant simplement les chiffres en espérant que cela fonctionne. L'espèce, la surface corporelle, la voie d'administration, la demi-vie du peptide, la pureté, la formulation et la pharmacocinétique diffèrent tous, et les chiffres en mg/kg ou µg/kg établis dans un modèle cardiaque de rat hypophysectomisé ne donnent aucune information fiable concernant un être humain. Ils sont rapportés ici uniquement pour décrire ce que la recherche cardiovasculaire publiée a réellement utilisé.

Posologie humaine de l'hexaréline

L'hexarélin a été administré directement à des personnes lors de courtes études cliniques.

  • Des doses en bolus intraveineux de 1 µg/kg et 2 µg/kg ont été comparées. 2 µg/kg ont produit la réponse en GH la plus forte, et une saturation/un plateau est observé autour de ~2 µg/kg chez l'homme (des doses plus élevées ne donnent pas de pics de GH proportionnellement plus grands) [1].
  • Une dose intranasale de 20 µg/kg a produit une réponse de la GH comparable à un bolus IV de 1 µg/kg chez des enfants atteints de petite taille familiale [3].
  • L'exposition humaine la plus longue a concerné des enfants. L'administration intranasale d'hexaréline à raison de 60 µg/kg trois fois par jour pendant une durée maximale de 8 mois chez des enfants prépubères de petite taille a augmenté l'IGF-1 et la vitesse de croissance, passant d'environ 5,3 à environ 8,3 cm/an [2].
  • Sur environ 16 semaines, la réponse de la GH a progressivement diminué (atténuation significative aux semaines 4 et 16), et la composition corporelle n'a pas changé de manière significative [9]. La désensibilisation est un vrai problème avec l'hexaréline.

Rapports de dosage courants de l'Hexarelin dans le domaine du biohacking discutés en ligne sur Reddit, etc.

Jetons un coup d'œil à ce avec quoi les gens expérimentent généralement.

  • PosologieLe chiffre le plus fréquemment répété dans les discussions sur les composés de recherche et le biohacking est d'environ 100 mcg par dose en tant que “ dose de saturation ”, ce qui fait vaguement écho aux données de test de GH humaine d'environ 1 à 2 µg/kg.
  • FréquenceEnviron 100 mcg par injection, 1 à 3 fois par jour, souvent programmée avant le coucher et/ou à jeun.
  • MinutageInjecté à jeun car l'élévation du glucose et les graisses alimentaires émoussent la réponse de la GH.
  • Le cyclismeLes discussions mettent l'accent sur des cycles courts (souvent de quelques semaines) précisément en raison de la désensibilisation rapide des récepteurs de l'hexaréline, certains passant ensuite à un GHRP plus doux comme l'ipamoréline pour préserver la réponse de l'GH.
  • Prudence avec le cortisolL'hexaréline augmente le cortisol et la prolactine plus que l'ipamoréline ou le GHRP-2, ce qui fait qu'on la décrit souvent comme un GHRP “ avancé ” plutôt que pour débutants. Consultez toujours un médecin avant de vous injecter un produit trouvé sur Internet.

Rien de tout cela n'est scientifiquement validé, évidemment. Ce ne sont que des discussions.

Cas d'utilisation courants dans la recherche et les discussions sur le biohacking

L'hexoréline apparaît dans un certain nombre de contextes de recherche et de discussion récurrents. Certains s'appuient sur son histoire clinique réelle, d'autres sont des extrapolations de son effet sur l'hormone de croissance, et un autre (la protection cardiovasculaire) constitue le domaine où se trouve la science la plus distinctive.

  1. Recherche sur l'axe de l'hormone de croissance et la somatopauseL'hexoréline est étudiée comme un outil pour sonder ou stimuler l'axe GH/IGF-1, y compris le déclin lié à l'âge (somatopause). C'est également la base de son utilisation diagnostique historique dans les tests de déficit en GH.1].
  2. Recherche cardiovasculaireIl est également utilisé comme outil de recherche pour étudier la cardioprotection médiée par CD36 et indépendante de l'hormone de croissance, la récupération post-infarctus du myocarde, la fibrose cardiaque et les lésions d'ischémie-reperfusion4][5][8Pour réitérer, le principal avantage de l'hexareline est qu'il permet aux chercheurs d'étudier les effets cardiaques séparément des changements systémiques de l'GH4].
  3. Discussion sur le muscle, la récupération et la recomposition corporelle: C'est principalement communautaire et entièrement extrapolé, comme mentionné précédemment. Poussés par l'élévation de la GH/IGF-1, les utilisateurs signalent (de manière anecdotique) des améliorations en matière de récupération et de capacité d'entraînement. Une étude n'a trouvé aucun changement significatif dans la composition corporelle sur 16 semaines [9].
  4. Recherche sur l'appétit et le métabolismeEnfin, l'hexaréline est également évoquée pour la stimulation de l'appétit et le comportement alimentaire. Elle se lie au récepteur de la ghréline, qui est l'hormone de la faim12].

Effets secondaires possibles et considérations de sécurité

Soyons clairs. L'hexaréline a des limites moderne données de sécurité. La majeure partie des données mesurables sur l'exposition humaine que vous voyez, y compris les informations sur le dosage et les chiffres réels de libération de GH, provient d'études courtes datant de plusieurs décennies. Rien que cela devrait le placer à un certain seuil de risque pour quiconque envisage de s'auto-expérimenter. Les témoignages anecdotiques isolés sur Internet sont jamais motifs pour s'injecter un peptide non approuvé de qualité de recherche !

Cela dit, examinons quelques-uns des principaux effets secondaires et considérations concernant l'hexaréline :

  • Hexaréline augmente le cortisol et la prolactine. Il existe des peptides “ plus propres ” qui amplifient la libération de GH sans faire cela, et qui sont également approuvés dans des contextes limités. L'élévation est définitivement supérieure à celle de l'ipamorelin ou du GHRP-2.
  • La désensibilisation et la tolérance constituent une autre considération. La réponse de l'hormone de croissance (GH) diminue avec l'utilisation continue à mesure que le récepteur GHS-R1a est régulé négativement. C'est une limitation pratique. Le véritable risque ici est qu'avec le temps, vous émousserez complètement le récepteur, et même la ghreline ne sera plus capable d'assurer le processus naturel de libération de la GH, ce qui est absolument critique pour le corps humain. Bien sûr, c'est complètement réversible et cela ne peut pas être régulé à la baisse de façon permanente. Mais tout de même, il convient de noter que l'hexaréline déclenche la désensibilisation des récepteurs la plus rapide et la plus agressive de tous les composés de sa classe, et comme il possède une affinité de liaison exceptionnellement élevée pour le récepteur GHS-R1a, une exposition répétée sature les récepteurs, déclenchant une tachyphylaxie plutôt tôt que tard. Dans les modèles humains et animaux évaluant 16 semaines de thérapie continue à l'hexaréline, les chercheurs ont constaté que l'atténuation de l'axe de la GH était partiellement et réversiblement restaurée peu de temps après l'arrêt. Dans les 2 à 4 semaines suivant l'arrêt complet du peptide, les cellules hypophysaires et hypothalamiques recyclent et replacent les récepteurs GHS-R1a internalisés à la surface des cellules.
  • Ensuite, les effets secondaires tels que rétention d'eau, douleurs articulaires, engourdissements ou picotements, et léthargie sont fréquents lors de l'utilisation de peptides augmentant l'hormone de croissance, et l'hexarelin ne fait pas exception.
  • Si vous surveillez votre poids, alors le augmentation de l'appétit / faim accrue est également un effet secondaire.
  • Une élévation prolongée de la GH comporte un risque d'effets secondaires éventuels sur sensibilité à l'insuline et gestion du glucose. Les personnes ayant des problèmes de régulation du glucose doivent l'éviter.
  • La sécurité à long terme n'a pas été établie chez les femmes enceintes et allaitantes. Les interactions avec les médicaments contre le cancer, les maladies cardiovasculaires et le diabète ne sont pas non plus établies. À éviter.

Et, bien sûr, il y a toujours le risque de se retrouver avec de l’hexareline de qualité médiocre. Si vous ne vous en tenez pas à des fournisseurs réputés tels que CellPeptides, vous courez le risque de recevoir de l’hexareline impure. Chez CellPeptides, nous proposons de l’hexareline dont la pureté est testée en laboratoire pour chaque lot, avec un taux de pureté supérieur à 99%. Vous pouvez acheter 5 mg d'hexareline aujourd'hui à des fins de recherche.

L'hexoréline est également interdite aux sportifs soumis à des contrôles et peut provoquer des réactions au site d'injection en cas d'utilisation répétée.

Statut juridique et d'utilisation pour la recherche

Hexarelin (aussi appelé examoréline) est un peptide de recherche expérimental qui ne bénéficie actuellement d'aucune approbation réglementaire.

  • Il n'est pas approuvé par la FDA pour une quelconque indication chez l'humain.
  • Il a fait l'objet d'études cliniques dans les années 1990 et au début des années 2000, mais son développement a été abandonné et il n'a jamais été commercialisé.
  • Ce n'est pas une substance en vrac de préparation pharmaceutique reconnue 503A ou 503B.
  • Hexarelin est vendu uniquement comme produit chimique de recherche pour usage de laboratoire, là où la loi le permet.
  • Il est également strictement interdit dans le sport : l’Agence mondiale antidopage inscrit “ l’examoréline (hexaréline) ” sur sa Liste des interdictions dans la catégorie S2 en tant que peptide libérant l’hormone de croissance, interdit en tout temps, en compétition comme hors compétition [11].

Réflexions finales sur l'hexaréline

L'hexaréline est l'un des GHRP les plus véritablement intéressants. Elle provoque une libération d'GH extrêmement puissante, ce qui est inhabituel avec de véritables données humaines (bien que datées) à l'appui1][2Effet GH mis à part, il se lie même au CD36, indépendamment de la GH, et offre une cardioprotection dans les modèles animaux4][5]. Ainsi, l'hexarelin est à la fois puissant et pharmacologiquement fascinant. Mais il n'a jamais été approuvé, son développement a été interrompu et il se desensibilise rapidement.

FAQ sur l'Hexaréline

À quoi sert l'hexaréline ?

Dans les contextes de recherche et d'éducation, l'hexaréline est étudiée pour la stimulation de l'hormone de croissance et de l'IGF-1, les tests diagnostiques du déficit en hormone de croissance et, plus particulièrement, pour une cardioprotection indépendante de l'hormone de croissance par le biais du récepteur CD36. Ce n'est pas un traitement approuvé pour aucune de ces indications.

L'hexaréline est-elle approuvée par la FDA ?

Non. L'hexaréline n'est approuvée par la FDA pour aucune indication. Elle a fait l'objet d'études cliniques dans les années 1990 et au début des années 2000, mais son développement a été interrompu et elle n'est plus vendue que comme produit chimique de recherche.

En quoi l'hexaréline est-elle différente des autres peptides libérateurs d'hormone de croissance (GHRP) comme l'ipamoréline ou le GHRP-6 ?

De deux choses l'une : il produit un pic de GH plus important que le GHRP-6 ou le GHRP-2 à dose égale, et il agit de manière unique sur un deuxième récepteur (CD36) qui médie des effets cardioprotecteurs indépendants de l'hormone de croissance. Il augmente également le cortisol et la prolactine plus que l'ipamoréline.

Quels dosages apparaissent dans la recherche sur l'hexareline ?

Les études cardiovasculaires sur les animaux utilisaient généralement environ 80 à 100 µg/kg par voie sous-cutanée. Les anciennes études de test de l'hormone de croissance humaine (GH) utilisaient des doses intraveineuses de 1 à 2 µg/kg, avec un plateau autour de 2 µg/kg, et une étude pédiatrique a utilisé 60 µg/kg par voie intranasale trois fois par jour. Il n'y a pas de dose humaine “ approuvée ”.

L'hexaréline est-elle interdite dans le sport ?

Oui. L'AMA inscrit l'examoréline (hexaréline) sur sa liste des interdictions dans la catégorie S2, interdite en tout temps, en compétition et hors compétition.

Références scientifiques

1. Loche S, et al. Hexarelin-induced growth hormone response in short stature: comparison with GHRH plus pyridostigmine and arginine plus estrogen (IV 1 and 2 µg/kg). J Endocrinol Invest. 1999. Disponible sur : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10401710/ 

2. Laron Z, Frenkel J, Deghenghi R, et al. L'administration intranasale de l'hexaréline, un peptide libératrices de l'hormone de croissance, accélère la croissance chez les enfants de petite taille (60 µg/kg trois fois par jour). Clinical Endocrinology. 1995;43:631-635. Disponible sur : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8548949/ 

3. Laron Z, et al. Activité de libération de l'hormone de croissance par administration intranasale d'un hexapeptide synthétique (hexaréline) : 20 µg/kg i.n. vs 1 µg/kg i.v. Clinical Endocrinology. 1994;41:539-541. Disponible sur : https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2265.1994.tb02589.x 

4. Bodart V, et al. CD36 Mediates the Cardiovascular Action of Growth Hormone-Releasing Peptides in the Heart. Circulation Research. 2002;90:844-849. Disponible sur : https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/01.res.0000016164.02525.b4 (PubMed : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11988484/)

5. Locatelli V, Rossoni G, et al. Effets cardioprotecteurs de l'hexaréline indépendants de l'hormone de croissance chez le rat (80 µg/kg sc ; comparateur GH 400 µg/kg). Endocrinology. 1999;140:4024-4031. Disponible sur : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10465272/ 

6. Torsello A, Rossoni G, et al. L'hexaréline, mais pas l'hormone de croissance, protège le cœur des dommages induits par la privation/restauration de calcium (80 µg/kg deux fois par jour par voie sous-cutanée, 7 jours). Endocrine. 2001;14:109-112. Disponible sur : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11322492/ 

7. McDonald H, et al. L'hexaréline préserve la fonction myocardique et réduit la fibrose après un infarctus du myocarde chez la souris (0,3 mg/kg/jour, 21 jours). 2018. Disponible sur : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29756411/ 

8. Xu Z, et al. Modulation of PTEN by hexarelin attenuates coronary artery ligation-induced heart failure in rats (100 µg/kg bid sc, 30 days). Disponible sur : https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7018219/ 

Disponible sur : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10341859/ 

10. Aperçu de l'hexaréline : liaison au CD36, capture des LDL oxydées et athérosclerose. ScienceDirect Topics (Hexarelin). Disponible sur : https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/hexarelin 

11. Agence mondiale antidopage. Liste des interdictions (2026) — S2, Peptides libérateurs d'hormone de croissance, “ examoréline (hexaréline) ”. Disponible sur : https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list 

12. Hexapeptide libérant l'hormone de croissance / Présentation générale de la classe des GHRP : mécanisme d'action du GHS-R1a, puissance, biodisponibilité orale <1%, synergie avec la GHRH. ScienceDirect Topics. Disponible à l'adresse : https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/growth-hormone-releasing-hexapeptide