Košík je prázdný 
Hormon uvolňující růstový hormon je zcela klíčovým impulzem, který řídí tvorbu růstového hormonu. Jednoduchý příkaz, který dává hypotalamu, spouští řadu dalších procesů. Bez něj by nebylo možné růst svaly, léčit zranění, udržovat metabolismus v chodu ani zůstat mentálně bystrý.
Silný? Rozhodně, ale přirozený GHRH, díky němuž těla všude fungují správně, má také svou achillovu patu. Když se k němu dostanou enzymy, je téměř okamžitě zničen – a to ho jako výzkumnou sloučeninu vyřazuje ve hře.
Tesamorelin je řešením tohoto problému. Tato syntetická odpověď na GHRH přichází s ochrankou – trans-3-hexenoylovou skupinou. Tesamorelin stále dělá to, co GHRH. Najde svůj receptor a řekne “vyplavte růstový hormon”. Má však také dlouhý poločas rozpadu, který z něj činí stabilní a spolehlivý lék.
Tesamorelin již získal schválení úřadu FDA ke snížení nebezpečného viscerálního tuku, který je tak častý u lidí trpících HIV lipodystrofií. Toto první klinické ověření je však teprve začátkem. Výzkum účinků tesamorelinu na metabolismus, duševní čilost a stárnutí je v plném proudu – a to vše je založeno na posílení signálu, který vaše vlastní biologie již zná a kterému důvěřuje.
Stručná historie tesamorelinu
Kombinovaná antiretrovirová terapie zachraňuje nespočet životů – moderní léčba HIV však má i svou odvrácenou stranu. U 23 až 45 procent pacientů, kteří ji podstupují, se rozvine lipodystrofie, což je stav, který způsobuje abnormální distribuci tuku. Pacienti ztrácejí podkožní tuk, ale nabírají viscerální tuk. Tento druh tuku extrémně zvyšuje riziko kardiovaskulárních onemocnění.
GHRH s tím může pomoci, ale protože má tak krátký poločas rozpadu, vyžadovalo to úpravy, než mohl být vyvinut v účinný lék s prodlouženým účinkem. Proto kanadští vědci ze společnosti Theratechnologies vyvinuli Tesamorelin. Udělali to připojením trans-3-hexenoylové skupiny na samý začátek peptidového řetězce. [1, 2]
Tesamorelin plní svůj zamýšlený úkol — a jelikož byl schválen FDA, plní ho v praxi a pomáhá HIV pozitivním lidem s lipodystrofií v USA i mimo ně. Zatím to vypadá dobře, ale tento peptid má širší potenciál.
Funguje to do značné míry podobně jako přirozený proces, ale déle. Když se tesamorelin podává (subkutánně), dostane se do krevního oběhu. Poté najde receptory GHRH v hypofýze a pošle jim signál ke zvýšení produkce růstového hormonu. To umožňuje lidem, kteří růstový hormon nejvíce potřebují, těžit z terapeutika, které ho zvyšuje – a to bez nepříjemných vedlejších účinků, kterými jsou přímé injekce růstového hormonu známy.
Jakmile se GH uvolní, Tesamorelin funguje dál nepřímo. Hladina IGF-1 stoupá. Tuk se spaluje. Svaly rostou snáze. Rány a zranění se hojí rychleji. Lipo dystrofie byla první zastávkou, ale s takovými účinky to zjevně nemůže být poslední. Výzkum Tesamorelinu pokračuje – a pokud si za 10 let přečtete “stručnou historii” tohoto peptidu, dost možná bude mnohem delší.
Jaké aplikace zatím výzkum tesamorelinu zkoumal (a co by mohlo následovat)?
Jde o peptid, který bezpečně podporuje přirozené pulzy růstového hormonu – a tím pádem má tesamorelín potenciál zlepšit tělesnou skladbu, zostřit kognitivní funkce a dokonce zodpovědět důležité otázky týkající se stárnutí. Jeho schválení Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro jedno konkrétní onemocnění mělo být pouze odrazovým můstkem pro další výzkum, kterého proběhla již celá řada. Ty dosud nejzajímavější zjištění? Dočtete se o nich přímo zde.
Tesamorelin zlepšuje složení těla, od růstu svalů po spalování viscerálního tuku
Zlatý standard účinku, který vedl k jeho schválení Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Tesamorelins na rozdíl od některých jiných peptidů nezpůsobuje úbytek hmotnosti plošně. Selektivně odbourává ten druh tuku, který je metabolicky nejnebezpečnější a zvyšuje riziko kardiovaskulárních onemocnění a systémového zánětu – viscerální tuk, který “obklopuje” vnitřní orgány. Klinické studie ukazují, že Tesamorelin dokáže odstranit 15 až 20 procent těchto tukových usazenin, což vede k výraznému zlepšení zdravotního stavu.3, 4]
Účinky tím nekončí. Tesamorelin zvyšuje hladinu růstového hormonu, takže není překvapením, že spalování tuků, které vyvolává, není na úkor svalů. Ve skutečnosti tesamorelin usnadňuje budování svalové hmoty.5Studie již zašly za hranice lipodystrofie a zkoumaly, jak Tesamoredin ovlivňuje stavy, jako je jaterní fibróza6]. Jeho pozorované účinky naznačují ještě větší potenciál a budoucí studie tento příslib jistě dále rozkryjí.
Tesamorelin jako regenerační peptid, který urychluje hojení tkání
Růstový hormon je spojován hlavně s – no, s růstem – nejprve v dětství s celkovým růstem a později s růstem svalů. To ale není to jediné, k čemu je dobrý. Mimo jiné zodpovídá také za některé aspekty celkového hojení. Když zvýšíte hladiny růstového hormonu a IGF-1, což Tesamorelin dělá, stimulujete tím také tvorbu kolagenu a dalších strukturních proteinů.7, 8]
Pokud si myslíte, že to činí z Tesamorelinu zajímavou výzkumnou sloučeninu pro studium zotavení po operaci, hojení svalových zranění a obecnější opravy buněk, máte pravdu. Studie, které pozorují Tesamorelin v kontextu lipodystrofie, již některé z těchto účinků zaznamenávají, ale cílenější výzkum by mohl vést k aplikacím při hojení tkání. Účinky tu jsou. Vycházejí přímo z podpory růstového hormonu, kterou Tesamorelin poskytuje.
Kognitivní dopad tesamorelinu — a potenciální případy použití
Nejste divní, když vás napadne “mozek”, když uslyšíte “GH + IGF-1”, ale oba mají receptory v celém orgánu, který vám pomáhá učit se, pamatovat si a zvládat věci. Studie prováděné na populacích s kognitivními deficity prokázaly zlepšení. Zpočátku nebyly zaměřeny tímto směrem – stejný stav, který způsobuje lipodystrofii, HIV, může také vyvolat neurokognitivní poruchu, a vědci si všimli lepší paměti, verbálního zlepšení a posílení exekutivních funkcí.
Odvtedy se to zkoumá u lidí, kteří nemají HIV. To otevírá dveře pro budoucí výzkum tesamorelinu jako potenciálního prostředku proti poklesu souvisejícímu s věkem. Alzheimerova choroba, ano, ale možná i dál. Obnovení hladin IGF-1 prudce zvyšuje mozkové funkce. Potenciál je očividný.9, 10]
Vracení času zpět? Tesamorelentin v boji proti stárnutí
Už jsme to naznačili. Různé zdravotní stavy vedou k nedostatku růstového hormonu. Na seznamu je poranění hlavy, rakovina (konkrétně radiační terapie, která ji občas doprovází), genetické mutace a autoimunitní poruchy. Existuje však jedno, kterému nikdo neunikne. Stárnutí.
Somatopauza – tedy věkem podmíněný úbytek růstového hormonu (GH) a IGF-1, který začíná pomalu a pak nabírá na rychlosti – prokazatelně souvisí s některými nepříjemnějšími příznaky “nemoci stárnutí”, jmenovitě s křehkostí, přibíráním tuků a úbytkem svalové hmoty. Je rovněž dávána do souvislosti s kognitivním zpomalením a kardiovaskulárním rizikem.11, 12]
Není to sice přímo mytická fontána mládí, ale vše nasvědčuje tomu, že Tesamorelin dokáže starším lidem vrátit hormonální vzorce, které jsou obvykle vlastní pouze mladým. To by mohlo znamenat více energie, lepší zdraví a pružnost pokožky a ostřejší mysl – to jsou jedny z nejzajímavějších aspektů výzkumu Tesamorelinu!
Co by mohlo následovat ve výzkumu tesamorelinu?
Zavedený výzkum je sice dost zajímavý, ale budoucnost tohoto peptidu vypadá rovněž nadějně. Logické další směry výzkumu? Možností je spousta, ale máme podezření, že mnoho studií se zaměří na jeho vliv na metabolický syndrom — protože už teď je jasné, že Tesamoredin radikálně snižuje viscerální tuk.
Sarkopenie, úbytek svalové hmoty související s věkem, je dalším zajímavým kandidátem. Spolu s kognitivním poklesem je to jedna z těch věcí, kvůli kterým je stárnutí nepříjemné. Dosavadní výzkum ukazuje, že Tesamoren by mohl úspěšně cílit na obě tyto oblasti.
Pak je tu velmi reálná šance, že výzkumníci sáhnou po Tesamorelinu kvůli jeho léčivým schopnostem. Sportovní medicína je oblast, která zde skýtá největší příslib. Rychlejší hojení svalových trhlin a zároveň vyhnutí se riziku úbytku svalové hmoty, když jste mimo provoz? Nesčetní sportovci by takovou šanci uvítali a zveřejnění studií v této oblasti by nás vůbec nepřekvapilo.
Jakým způsobem byla v studiích s tesamorelinem podávána tato látka?
Subkutánní podání je jediný způsob aplikace použitý ve všech významných studiích o tesamorelinu. Stejná metoda se používá v klinické praxi u pacientů s lipodystrofií. Jsou poučeni, jak si sami aplikovat injekce tesamorelinu do břicha, obvykle jednou denně.
Subkutánní injekce je, z několika důvodů, preferovanou metodou. Když je látka doručena do tukové tkáně přímo pod kůží, může být pomalu vstřebávána do krevního oběhu – způsobem, který se velmi podobá přirozenému uvolňování GH, k němuž dochází v pulszačních vlnách. Subkutánní tesamorelin je také vysoce biologicky dostupný, takže se ho ve skutečnosti využije větší množství. V neposlední řadě je to praktické.
Pokud jde o přípravu pro výzkum, tesamorelin se dodává jako lyofilizovaný prášek. To jej udržuje stabilní, takže může být skladován, když se nepoužívá. Vědci jej rekonstituují sterilem rozpouštědlem – sterilní vodou pro jednorázové použití a bakteriostatickou vodou pro vyšší stabilitu, která umožňuje delší studie.
Jaké jsou dávkovací protokoly pro tesamorelin?
Hromady studií a klinických hodnocení skončily schválením FDA pro lipodystrofii asociovanou s HIV – pro kterou jsou publikovány jasné pokyny pro dávkování. To znamená, že budoucí výzkum může těžit z veškeré vyčerpávající práce při určování optimálního dávkování a návrhů modelů na základě již ověřených protokolů.
Pacienti, kterým je předepsán tesamorelin na lipodystrofii, užívají denní dávku 2 mg. To platí plošně pro všechny a neodvíjí se od tělesné hmotnosti. Studie ukázaly, že tato dávka poskytuje nejlepší rovnováhu mezi snášenlivostí a účinností.
Když to vezmeme kolem a kolem, 2 mg je velmi vysoká dávka (ale je terapeutická pro závažné onemocnění). Na mnoha “bro-science” fórech a mezi příznivci dlouhověkosti, kteří ho užívají off-label, najdete dávky v rozmezí od ~250 do 500+ mcg (mikrogramů) denně.
Studie v jiných oblastech výzkumu, jako je například kognitivní potenciál, který Tesamorelin rovněž má, často využívají úplně stejnou dávku. Existují rozsáhlá data o bezpečnosti. Tato dávka funguje. Je to přesně to, co je potřeba k tomu, aby se přirozeným pulzům růstového hormonu dodal potřebný impuls.
Studie na myších (potkanech a myších) jsou složitější. V jejich případě musí výzkumné týmy přepočítat stanovenou lidskou dávku tesamorelinu na dávku odpovídající mnohem menší velikosti a hmotnosti těchto zvířat.
Často kladené otázky
To je velmi častá otázka. Tesamorelin nemění spánkové vzorce lidí, kterým byl předepsán, ani účastníků lidských studií. Nedokáže lidi udržet vzhůru ani v nich vyvolat ospalost. Zvýšení hladiny růstového hormonu však znamená delší spánek s pomalými vlnami. Výzkum to stále znovu potvrzuje. To je ten nejhlubší a nejvíce osvěžující druh spánku, jaký existuje. Pacienti, kterým je Tesamorelin předepsán, proto pravidelně řívají, že jsou odpočatější. To však předpokládá doporučené načasování, což je ráno. Užívání Tesamorelinu těsně před spaním narušuje přirozené rytmy a může působit povzbudivě. (Studie na zvířatech musí z tohoto důvodu brát v úvahu jejich cykly spánku a bdění!)
Sermorelin není tak stabilizovaný. Zvyšuje růstový hormon, ale pouze na velmi krátkou dobu. Tesamorelina je stabilizovaná verze s delším poločasem rozpadu. Může se to zdát jako velmi malý rozdíl, ale v praxi je tato změna velmi důležitá. Píchat si Tesamorelin jednou denně je pro lidi s lipodystrofií už tak dost těžké na zvykání — podávat Sermorelin několikrát denně by byl opravdový problém.
Tato otázka se čas od času objevuje, což je zajímavé. Dosavadní odborná literatura, včetně studií na lidech, které vedly ke schválení tesamorelinu Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA), zaznamenala vedlejší účinky. Nejčastějšími jsou bolest kloubů a svalů a podrážděte v místě podání. Deprese nebyla zaznamenána a tesamorelin byl schválen pro léčbu lipodystrofie proto, že má celkově skvělý bezpečnostní profil. Je možné, že zahájení užívání tesamorelinu se u některých subjektů shodovalo s nástupem deprese, ale je to tak vzácné, že to nebylo formálně dokumentováno.
Pojem “cyklování” je spojen především s komunitou biohackerů. Hlavní myšlenka spočívá v tom, že období pauzy zabraňuje desenzibilizaci hypofýzy, z jakého důvodu někteří navrhují tři nebo šest měsíců “užívání” a jeden až tři měsíce “pauzy”. Pacienti, kterým je Tesamofelin předepsán na lipodystrofii, ho užívají nepřetržitě – jednou denně, každý den, bez jakékoli pauzy. Stejný protokol je k vidění v klinických studiích, které ho zkoumají.
Tesamorelin není ani peptid na hubnutí, ani takový, který vyvolává přibírání na váze. Váha se možná vůbec nehne. To, co Tesamorelin dělá, se odehrává uvnitř těla. Spaluje viscerální tuk kolem vnitřních orgánů a zároveň pomáhá s růstem svalů. Svaly jsou těžší než tuk, takže jde hlavně o zdravější přerozdělení.
Vědecké odkazy a zdroje
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]
