Coșul este gol 
Hormonul de Eliberare a Somatotropinului este semnalul esențial care stimulează producția de hormon de creștere. Comanda simplă pe care o dă hipotalamusului declanșează o cascadă de alte procese. Nu ar fi posibil să crești mușchi, să vindeci răni, să îți menții metabolismul sau să rămâi ager la minte fără acesta.
Puternic? Cu siguranță, dar GHRH-ul natural care menține corpurile de pretutindeni funcționând corespunzător are și el un călcâi al lui Ahile. Când enzimele ajung la el, este distrus aproape instantaneu — și asta îl scoate din discuție ca compus de cercetare.
Tesamorelin reprezintă soluția la acea problemă. Acest răspuns sintetic la GHRH vine însoțit de un bodyguard — grupul trans-3-hexenoil. Tesamorelin încă face ceea ce face GHRH. Își găsește receptorul și spune “eliberați hormon de creștere”. Dar are și un timp de înjumătățire lung care îl transformă într-un medicament stabil și fiabil.
Tesamorelin a obținut deja aprobarea FDA pentru reducerea grăsimii viscerale periculoase, atât de comună la persoanele care suferă de lipodistrofie asociată HIV. Această primă validare clinică este însă abia începutul. Cercetările privind efectele pe care Tesamorelin le are asupra metabolismului, agilității mentale și îmbătrânirii sunt în plină desfășurare – și toate se bazează pe consolidarea unui semnal pe care propria voastră biologie îl cunoaște deja și în care are încredere.
O scurtă istorie a tesamorelinului
Terapia antiretrovirală combinată salvează nenumărate vieți — dar tratamentul modern pentru HIV are și un dezavantaj. Între 23 și 45 la sută dintre pacienții care urmează acest tratament dezvoltă lipodistrofie, o afecțiune care provoacă distribuția anormală a grăsimii. Pacienții pierd grăsime subcutanată, dar acumulează grăsime viscerală. Acest tip de grăsime duce riscul de boli cardiovasculare la extrem.
GHRH poate ajuta în această privință, dar, deoarece are un timp de înjumătățire atât de scurt, a avut nevoie de modificări înainte de a putea fi dezvoltat într-un medicament eficient și cu acțiune prelungită. De aceea, cercetătorii canadieni de la Theratechnologies au dezvoltat Tesamorelin. Ei au făcut acest lucru prin atașarea unui grup trans-3-hexenoil chiar la începutul lanțului peptidic.1, 2]
Tesamorelin își face treaba pentru care a fost conceput și, din moment ce a fost aprobat de FDA, o face în practică, ajutând persoanele seropozitive cu lipodistrofie din SUA și dincolo de granițele acesteia. Până aici toate bune, dar acest peptid are un potențial mai larg.
Funcționează destul de similar cu cel natural, dar durează mai mult. Atunci când tesamorelinul este administrat (subcutanat), este trimis în fluxul sanguin. Apoi găsește receptorii GHRH din glanda pituitară și le trimite mesajul de a stimula hormonul de creștere. Acest lucru le permite persoanelor care au cea mai mare nevoie de hormon de creștere să beneficieze de un tratament care îl crește — fără efectele secundare neplăcute cunoscute ale injecțiilor directe cu hormon de creștere.
Odată ce GH este eliberat, Tesamorelinul continuă să acționeze indirect. Nivelurile de IGF-1 cresc. Grăsimea este arsă. Mușchii cresc mai ușor. Rănile și leziunile se vindecă mai repede. Lipodistrofia a fost prima oprire, dar cu asemenea efecte, în mod clar nu poate fi ultima. Cercetările asupra Tesamorelinului continuă – și dacă veți citi o “scurtă istorie” a acestei peptide peste 10 ani, s-ar putea să fie cu mult mai lungă.
Ce aplicații a investigat cercetarea privind Tesamorelin până în prezent (și ce ar putea urma)?
Este o peptidă care stimulează în siguranță pulsurile naturale de hormon de creștere și, prin aceasta, Tesamorelin are potențialul de a îmbunătăți compoziția corporală, de a ascuți cogniția și chiar de a răspunde la întrebări importante despre îmbătrânire. Aprobarea sa de către FDA pentru o singură afecțiune specifică nu a fost decât o rampă de lansare pentru cercetări ulterioare, și au existat multe în acest sens. Cele mai interesante descoperiri de până acum? Le veți citi chiar aici.
Tesamorelinul îmbunătățește compoziția corporală, de la creșterea musculară la arderea grăsimii viscerale
Efectul standard de aur care a dus la aprobarea sa de către FDA. Tesamorelin nu determină pur și simplu (cum o fac alte peptide) o scădere generală în greutate. El elimină în mod selectiv acel tip de grăsime care este cel mai periculos din punct de vedere metabolic și care crește riscul de boli cardiovasculare și inflamație sistemică – grăsimea viscerală care “sufocă” organele interne. Studiile clinice arată că Tesamorelin elimină între 15 și 20 la sută din aceste depozite, ceea ce duce la o îmbunătățire masivă a stării de sănătate.3, 4]
Efectele nu se opresc aici. Tesamorelin stimulează hormonul de creștere, așa că nu este surprinzător că arderea grăsimilor pe care o induce nu se produce în detrimentul masei musculare. De fapt, Tesamorelin face ca construirea masei musculare să fie mai ușoară.5] Studiile au depășit deja lipodistrofia și au analizat modul în care Tesamorelin afectează afecțiuni precum fibroza hepatică [6]. Efectele sale observate sugerează un potențial și mai profund, iar studiile viitoare vor desluși cu siguranță mai departe promisiunea acestuia.
Tesamorelin ca peptid de recuperare care accelerează repararea țesuturilor
Hormonul de creștere este asociat în principal cu, ei bine, creșterea — mai întâi, în timpul copilăriei, creșterea generală și, mai târziu, creșterea musculară. Nu este singurul lucru la care este bun. De asemenea, este responsabil, printre altele, de unele aspecte ale vindecării generale. Crește nivelurile de GH și IGF-1, așa cum face Tesamorelin, și stimulezi, de asemenea, colagenul și alte proteine structurale.7, 8]
Dacă crezi că asta face din Tesamorelin un compus de cercetare interesant pentru studiul recuperării după intervenții chirurgicale, vindecării leziunilor musculare și al reparării celulare mai generale, ai dreptate. Studiile care observă Tesamorelin în contextul lipodistrofiei notează deja unele dintre aceste efecte, dar o cercetare mai țintită ar putea duce la aplicații în vindecarea țesuturilor. Efectele sunt acolo. Ele provin direct din impulsul de hormon de creștere pe care îl oferă Tesamorelin.
Impactul cognitiv al tesamorelinului — și potențiale cazuri de utilizare
Nu ești ciudat dacă nu te gândești imediat la “creier” când auzi “GH + IGF-1”, dar ambele au receptori răspândiți peste tot în organul care te ajută să înveți, să reții și să duci lucrurile la bun sfârșit. Studiile efectuate pe populații cu deficite cognitive au demonstrat îmbunătățiri. Acestea nu au fost vizate de la început – aceeași afecțiune care provoacă lipodistrofie, HIV, poate induce și tulburări neurocognitive, iar cercetătorii au observat o memorie mai bună, îmbunătățiri verbale și creșteri ale funcției executive.
De atunci a fost studiat și la persoane care nu au HIV. Acest lucru deschide calea pentru viitoare cercetări privind Tesamorelin ca potențial agent pentru declinul asociat vârstei. Alzheimer, da, dar poate chiar și dincolo de acesta. Restabilirea nivelurilor de IGF-1 îmbunătățește semnificativ funcționarea creierului. Potențialul este evident. [9, 10]
Darea ceasului înapoi? Tesamorelina pentru anti-îmbătrânire
Am sugerat deja acest lucru. Diferite afecțiuni medicale duc la deficite de hormon de creștere. Traumatismele craniene, cancerul (mai exact, radioterapia care uneori urmează), mutațiile genetice și bolile autoimune se află toate pe listă. Există însă una de care nimeni nu poate scăpa. Îmbătrânirea.
Somatopauza — acea scădere legată de vârstă a hormonului de creștere și a IGF-1, care începe lent și apoi prinde viteză — este dovedită a fi legată direct de unele dintre cele mai neplăcute simptome ale “bolii îmbătrânirii”, și anume fragilitatea, acumularea de grăsime și pierderea de masă musculară. De asemenea, a fost implicată în încetinirea cognitivă și în riscul cardiovascular.11, 12]
Nu este tocmai o fântână a tinereții mitică, dar totul indică faptul că Tesamorelinul poate readuce persoanele în vârstă la tiparele hormonale de obicei accesibile doar tinerilor. Asta ar putea însemna mai multă energie, o sănătate și o elasticitate îmbunătățite ale pielii și o gândire mai ageră – unele dintre cele mai incitante aspecte ale cercetării privind Tesamorelinul!
Care ar putea fi următorii pași în cercetarea Tesamorelin?
Cercetarea consacrată este suficient de interesantă, dar și viitorul sună promițător pentru acest peptid. Direcții logice pentru cercetările viitoare? Există o mulțime de opțiuni, dar bănuim că multe studii vor aborda impactul său asupra sindromului metabolic — deoarece este deja clar că Tesamorelin reduce drastic grăsimea viscerală.
Sarcopenia, pierderea musculară legată de vârstă, este un alt candidat interesant. Alături de declinul cognitiv, este unul dintre acele lucruri care fac îmbătrânirea neplăcută. Cercetările de până acum arată că Tesamorelin ar putea viza foarte bine ambele domenii.
Apoi, există o probabilitate foarte mare ca cercetătorii să adopte Tesamorelin pentru capacitățile sale de vindecare. Medicina sportivă este domeniul care oferă cele mai multe promisiuni în acest sens. O recuperare mai rapidă după rupturile musculare, evitând în același timp riscul de pierdere a masei musculare atunci când ești imobilizat? Nenumărați sportivi ar saluta această oportunitate, iar apariția unor studii publicate în acest domeniu nu ne-ar mira deloc.
Cum au administrat studiile despre tesamoredolină acest peptid?
Administrarea subcutanată este singura metodă de administrare utilizată în toate studiile majore privind Tesamorelinul. Această aceeași metodă este utilizată în practica clinică în rândul pacienților cu lipodistrofie. Aceștia sunt învățați cum să își autoadministreze injecțiile cu Tesamorelin în abdomen, de obicei o dată pe zi.
Injecția subcutanată este metoda preferată din câteva motive. Când compusul este livrat în țesutul adipos situat imediat sub piele, el poate fi absorbit lent în sânge – într-un mod foarte asemănător cu eliberarea naturală de GH, care se produce în pulsuri. Tesamorelinul administrat subcutan este, de asemenea, foarte biodisponibil, astfel încât o cantitate mai mare din peptidă este de fapt utilizată. În cele din urmă, este practică.
În ceea ce privește pregătirea sa pentru cercetare, Tesamorelin este furnizat sub formă de pulbere liofilizată. Acest lucru îl menține stabil, astfel încât poate fi depozitat cât timp nu este utilizat. Cercetătorii îl reconstituie cu un solvent steril — apă sterilă pentru aplicații cu doză unică și apă bacteriostatică pentru o stabilitate sporită, care face posibile studii mai lungi.
Care sunt protocoalele de dozare pentru Tesamorelin?
Munți de studii și de trialuri clinice s-au încheiat cu aprobarea FDA pentru lipodistrofia asociată cu HIV — pentru care sunt publicate ghiduri clare de dozare. Aceasta înseamnă că cercetările viitoare pot beneficia de toată munca dificilă de stabilire a dozei optime și de modelele concepute pe protocoale stabilite.
Pacienții cărora li se prescrie tesamorelin pentru lipodistrofie primesc o doză de 2 mg pe zi. Acest lucru este valabil pentru toți și nu se bazează pe greutatea corporală. Studiile au stabilit că această doză oferă cel mai bun echilibru între tolerabilitate și eficacitate.
Acestea fiind spuse, 2 mg este o doză foarte mare (dar este terapeutică pentru o boală gravă). Pe multe forumuri de “știință de sală” (bro-science) și printre entuziaștii longevității care îl folosesc off-label – veți găsi doze, de la aproximativ 250 la 500+ mcg (micrograme) zilnic.
Studiile în alte domenii de cercetare, cum ar fi potențialul cognitiv pe care îl are și Tesamorelin, folosesc de fapt adesea exact aceeași doză. Există date extinse privind siguranța. Doza funcționează. Este ceea ce este necesar pentru a oferi impulsul necesar pulsurilor naturale de GH.
Studiile pe murine (șobolani și șoareci) sunt mai dificile. Pentru acestea, echipele de cercetare trebuie să convertească doza stabilită de Tesamorelin pentru oameni într-una adecvată pentru dimensiunea și greutatea mult mai mici ale acestor animale.
Întrebări frecvente
Aceasta este o întrebare foarte comună. Tesamorelin nu schimbă tiparele de somn ale persoanelor cărora le este prescris sau care fac parte din studii pe oameni. Nu poate ține oamenii treji și nici nu îi poate face să se simtă somnoroși. O creștere a nivelurilor hormonului de creștere înseamnă însă un somn cu undă lentă mai lung. Cercetările confirmă acest lucru de fiecare dată. Acesta este cel mai profund și mai odihnitor tip de somn care există. Prin urmare, pacienții cărora li se prescrie Tesamorelin spun în mod regulat că sunt mai odihniți. Aceasta presupune respectarea momentului recomandat pentru administrare, care este dimineața. Administrarea Tesamorelin chiar înainte de culcare interferează cu ritmurile naturale și ar putea părea stimulantă. (Studiile pe animale trebuie să ia în considerare ciclurile lor de somn/veghe din acest motiv!)
Sermorelin nu este atât de stabilizat. Crește nivelul hormonului de creștere, dar numai pentru foarte scurt timp. Tesamorelin este versiunea stabilizată, cu un timp de înjumătățire mai lung. Poate părea o diferență foarte mică, dar în practică, acea schimbare este foarte importantă. Injectarea de Tesamorelin o dată pe zi este deja destul de greu de acceptat pentru persoanele cu lipodistrofie — administrarea de Sermorelin de mai multe ori pe zi ar fi o problemă reală.
Această întrebare apare din când în când, și asta este interesant. Literatura de specialitate existentă, inclusiv studiile pe oameni care au dus la aprobarea Tesamorelin de către FDA, a observat efecte secundare. Cele mai comune sunt durerile articulare și musculare și iritația în jurul locului de administrare. Depresia nu a fost remarcată, iar Tesamorelin a fost aprobată pentru lipodistrofie tocmai pentru că are un profil de siguranță excelent în general. Este posibil ca începerea unui protocol cu Tesamorelin să coincidnă cu debutul depresiei pentru unii subiecți, dar acest lucru este atât de rar încât nu a fost documentat oficial.
Termenul “ciclare” este asociat în mare parte cu comunitatea de biohacking. Ideea generală este că o perioadă de pauză împiedică desensibilizarea hipofizei, motiv pentru care unii propun trei sau șase luni “activ” și una până la trei luni “pe pauză”. Pacienții cărora li se prescrie Tesamorelin pentru lipodistrofie îl folosesc în mod continuu – o dată pe zi, în fiecare zi, fără nicio pauză. Același protocol se regăsește în studiile care îl investighează.
Tesamorelin nu este nici o peptidă pentru slăbit, nici una care să provoace creșterea în greutate. Cântarul s-ar putea să nu se miște deloc. Ceea ce face Tesamorelin se întâmplă în interiorul corpului. Aceasta distruge grăsirea viscerală din jurul organelor interne și, în același timp, ajută la creșterea masei musculare. Mușchii sunt mai grei decât grăsimea, așa că este în mare parte o chestiune de o redistribuire mai sănătoasă.
Referințe științifice și surse
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]
