Explicarea Hexarelin: Beneficii, doze uzuale și moduri de utilizare

Navigare rapidă

Notificare importantă privind utilizarea în cercetare:
Informațiile de mai jos sunt destinate exclusiv cercetătorilor calificați, profesioniștilor din laboratoare și cititorilor din mediul educațional care analizează literatura științifică publicată. Orice mențiune a “dozei”, cantității, concentrației, metodei de administrare, momentului sau protocolului de studiu se referă exclusiv la valorile raportate în studiile de cercetare și nu trebuie interpretată ca o recomandare, instrucțiune sau sugestie pentru uz uman sau animal.

Produsele și substanțele discutate pe această pagină sunt furnizate, acolo unde este permis legal, exclusiv în scopuri de cercetare de laborator, analitice sau in vitro. Ele nu sunt medicamente aprobate, suplimente, alimente, cosmetice sau produse veterinare. Nu sunt destinate consumului uman sau animal, injecției, ingestiei, utilizării topice, auto-experimentării, îmbunătățirii performanței sau utilizării terapeutice.

Nu oferim sfaturi medicale, îndrumări privind dozele, recomandări de tratament sau instrucțiuni de uz personal. Nu achiziționați și nu utilizați aceste materiale în scopuri personale, clinice, atletice, de culturism sau veterinare. Respectarea tuturor legilor aplicabile, a normelor de import, a politicilor instituționale și a cerințelor de siguranță revine în responsabilitatea cumpărătorului și a cititorului.

Un peptid secretagog este un peptid care promovează/stimulează secreția altui hormon/unei alte enzime dintr-o celulă/glandă. Hexarelinul este un hexapeptid sintetic și una dintre cele mai potent cel mai studiat secretagog al hormonului de creștere (GH).

Produce un impuls de hormon de creștere mult mai mare decât GHRP-6 și GHRP-2, doi dintre principalii secretagogi ai GH, la aceeași doză molară12]. Și spre deosebire de majoritatea peptidelor de cercetare, hexarelina a fost testat efectiv pe oameni acum câteva decenii, așa că vine cu date umane reale (deși învechite și limitate) [1][2]. Cu siguranță, hexarelinul este susținut de date clinice pe oameni, ceea ce este mai mult decât se poate spune despre o grămadă de alte peptide de cercetare din axa GH.

Și asta nu e tot. Hexarelin acționează prin doi diferiți receptori. Unul este pentru efectul GH și un altul complet diferit pentru efectul de protecție a inimii (independent de GH)4].

În acest ghid, vom analiza ce este hexarelina, cum funcționează, pentru ce a fost studiată, dozele care apar în studiile pe animale, în studiile clinice vechi pe oameni, precum și în discuțiile despre biohacking, efectele sale secundare și statutul său juridic în 2026.

Ce este Hexarelin?

Hexarelin este un hexapeptid (șase aminoacizi) cu o secvență de His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, cunoscut și sub denumirea de examorelină. Face parte din familia peptidului eliberator de hormon de creștere (GHRP) (aceeași familie ca GHRP-6 și GHRP-2). A fost dezvoltat prin modificarea structurală a GHRP-6 pentru o potență mai mare și o stabilitate metabolică crescută [12Un secretagog al hormonului de creștere determină propria glandă pituitară a organismului să elibereze GH. Nu este GH în sine. Și, având o structură compactă, cu șase reziduuri, este relativ rezistent la descompunerea enzimatică la care peptidele mai lungi nu sunt.

Acum, rețineți că GHRP-urile au adesea o biodisponibilitate orală foarte scăzută. Hexarelinul nu face excepție (în general <1%). Studiile folosesc adesea căile de administrare intravenoasă, subcutanată sau intranazală. Și în ceea ce privește aceste studii: ele sunt vechi, așa cum am menționat mai sus, dar există un motiv cheie pentru aceasta. Hexarelina a apărut în anii 1980-1990, într-o perioadă de interes științific pentru GHRP-uri în general. A ajuns chiar în faza a II-a de studii clinice, dar nu a fost niciodată comercializată.

Cum funcționează Hexarelin

Deci glanda pituitară și hipotalamusul au ceea ce numim “receptorul secretagogului hormonului de creștere” sau GHS-R1a. Nu am fost foarte creativi în denumirea lui. Înseamnă la propriu ceea ce face. Acesta este receptorul de care se leagă grelina. Corpul produce în mod natural grelină, numită popular hormonul foamei. Este o peptidă produsă în stomac, iar sarcina sa principală este de a stimula apetitul, spunându-i practic creierului că este timpul să mănânce. După cum se dovedește, grelina trimite, de asemenea, un semnal către glanda pituitară pentru a elibera hormonul de creștere. Și aceasta este acțiunea pe care dorim să o deturnăm.

Introduceți hexarelin.

Mecanismul principal al Hexarelinei este că se leagă de receptorul GHS-R1a (în loc să permită unei cantități mai mari de grelină să se lege de acesta) din hipotalamus și din glanda pituitară anterioară. Odată ce această activare este realizată, glandele eliberează hormonul de creștere.

Două aspecte cheie de reținut aici:

  1. Hexarelin se leagă de receptorul GHS-R1a, ceea ce înseamnă că există mai puține oportunități de legare pentru grelina naturală a corpului. Această natură competitivă este critică. Hexarelin are o atașare mai puternică aici. “Activează” receptorul mai intens decât o poate face grelina.
  2. A fost conceput pentru a avea o afinitate de legare mai mare, o degradare enzimatică mai lentă și o abilitate unică de a suprima somatostatina (comutatorul “oprit” pentru GH). Practic, este construit pentru a activa agresiv GHS-R1a, pentru a determina producerea hormonului GH și pentru a susține aceste efecte mult mai mult timp decât o poate face grelina naturală.

Doar acest lucru este remarcabil. Poate determina organismul să producă GH pentru o perioadă mult mai lungă și într-un mod mai pronunțat. O eliberare mai mare de GH echivalează direct cu o ardere crescută a grăsimilor și construirea de proteine musculare (până la un punct, este benefic). De asemenea, limitează preluarea glikozei pentru a menține combustibilul disponibil. În mod natural, GH crește brusc în primele ore de odihnă nocturnă, după sesiuni grele de antrenament și atunci când insulina crește sau zahărul din sânge scade (de exemplu, în timpul postului).

Dar nu doar atât face hexarelinul. Mai are și alte asimetrici în mânecă. În mod notable:

  • Fără să vă confundăm cu o serie de termeni și procese biologice, să vă spunem că efectele în aval ale hexarelinei sunt, de asemenea, pronunțate. Un lucru duce la altul, iar în cele din urmă, creșterea GH cauzată de hexarelină determină o creștere secundară a IGF-1.
  • Atunci când este utilizat împreună cu GHRH, răspunsul maxim al GH este amplificat dincolo de ceea a ceea ce oricare dintre ele poate realiza (ambii utilizează receptori diferiți, nu concurează pentru aceleași locuri de legare).
  • Acesta blochează somatostatina, un alt peptid natural din organism care inhibă eliberarea hormonului de creștere.
  • El de asemenea se leagă de CD36. CD36 este un receptor scavenger pe cardiomiocite și macrofage. Acest lucru a fost stabilit prin etichetare fotoafinitară a membranelor cardiace de șobolan (Bodart et al., 2002) și confirmat prin absența sa la șoarecii cu deficit de CD36. Prin această rută, hexarelina oferă beneficii cardiovasculare independent de GH. Practic, hexarelina activează, de asemenea, semnalizarea pro-supraviețuire și căile anti-apoptotice în țesutul cardiac [4].

Principalele beneficii pentru care este studiat Hexarelin

Există două tabere principale aici. În primul rând, aveți efectele axei GH/IGF-1 legate de mușchi, recuperare, compoziția corporală etc. În al doilea rând, hexarelinul are efecte de protecție cardiovasculară care, probabil, au în spate un istoric preclinic mai puternic.

Dacă GH/IGF-1 crește în modul în care o face din cauza hexarelinei, anumite beneficii vor fi produse în mod natural în organism (vorbind din punct de vedere practic, nu științific), cum ar fi efectele asupra compoziției corporale și a creșterii masei musculare. Într-un fel, tot aceasta este o extrapolare. Doar partea privind eliberarea GH este dovedită direct prin studii pe oameni.

Pe de altă parte, descoperirile cardiovasculare se bazează în întregime pe date obținute din modele animale.

Stimularea Hormonului de Creștere și IGF-1

Aceasta este cea mai importantă. Majoritatea oamenilor care vorbesc despre hexarelină probabil vorbesc despre această axă. Într-un fel, acesta este efectul central, cel mai bine stabilit. Se știe că hexarelina produce un impuls puternic de GH, dependent de doză, la oamenii sănătoși, precum și la cei cu deficit de GH, cu o creștere secundară a IGF-1 [1][2]. Se bazează pe studii clinice pe oameni.

Acest lucru face ca hexarelinul să fie unul dintre cei mai potenți GHRP. Impulsurile sunt mai mari decât cele pe care GHRP-6 și GHRP-2 le pot produce la doze echivalente [12]. Pe scurt, la copii, hexarelinul administrat intranazal a crescut nivelul de IGF-1 și a accelerat viteza de creștere liniară pe parcursul lunilor de tratament [2]. Dar răspunsul GH se atenuează în timp la administrarea repetată, desensibilizându-l [9].

Cercetare cardiovasculară și cardioprotectoare

În modelele de șobolani și șoareci, a îmbunătățit rezultatele după leziuni cardiace și, în mod crucial, efectul persistă chiar și fără GH4][5La șobolanii fără capacitate de eliberare a GH, hexarelina a protejat în continuare împotriva leziunilor de izchemie-reperfuzie5]. În general, efectele documentate includ reducerea dimensiunii infarctului, îmbunătățirea funcției ventriculare stângi și a fracției de ejecție, reducerea fibrozei cardiace și a depunerilor de colagen, precum și reducerea apoptozei cardiomiocitelor după IM experimental [7][8].

Mecanistic, acest aspect al hexarelinului este legat de activarea CD36. Ca urmare, nu s-au observat efecte la animalele fără CD36 [4De asemenea, prin legarea de CD36, poate interfera cu preluarea LDL oxidat, un pas timpuriu în formarea plăcii aterosclerotice10]. Deși a ajuns în faza II pentru indicații cardiace, nu a fost niciodată dezvoltat ca medicament cardiac aprobat.

Creștere musculară, recuperare, compoziție corporală

Indirecte și extrapolate în cel mai bun caz, nicio dată clinică umană nu susține aceste afirmații. Deseori, veți vedea menționarea hexarelinei circulând prin comunitățile de biohacking pentru o miriadă de beneficii, cum ar fi creșterea musculară, recuperarea după leziuni sau recuperarea post-antrenament și obiectivele generale privind compoziția corporală.

Este adevărat că există o eliberare remarcabilă de GH. În aval de creșterea GH/IGF-1, este rezonabil să atribuim beneficiile legate de sinteza proteinelor, retenția de azot și repararea țesutului conjunctiv hexarelinei. Veți găsi o mulțime de rapoarte din comunitate care descriu o recuperare îmbunătățită, plinătate musculară, capacitate de antrenament în timpul ciclurilor scurte etc. Dar întrebarea este: care este doza corectă bazată pe biochimia voastră? Nimeni nu știe. Toate acestea sunt relatări anecdotice, auto-raportate.

De asemenea, merită menționat faptul că un studiu pe oameni cu o durată de 16 săptămâni a constatat că compoziția corporală a nu se schimbă semnificativ în ciuda efectului de seră9].

Cercetări privind metabolismul și apetitul

Dacă îți amintești din discuția noastră anterioară, hexarelina concurează pentru același loc de legare ca și grelina, doar că se leagă mai bine, eliminând o cantitate mai mare de grelină din circulație atunci când este injectată. Grelina este hormonul foamei, iar GHS-R1a este, în esență, un receptor al foamei. Hexarelina poate, de asemenea, să stimuleze apetitul și foamea.

Dacă a mânca mai mult este un lucru bun pentru tine sau un efect secundar depinde în întregime de obiectivele tale finale12. O parte din cercetările legate de CD36 ating procesarea acizilor grași și căile mitocondriale în țesutul cardiac/adipos, dar acest lucru este preliminar și secundar muncii cardiovasculare [10].

Testul de diagnostic pentru stimulare cu hormoni de creștere

Din punct de vedere istoric, cea mai concretă aplicație a hexarelinei la om nu a fost ca agent de eliberare a GH, ci ca agent de provocare diagnostică. O singură doză pentru a testa rezerva de GH a hipofizei (evaluarea deficitului de GH). Acest lucru este similar cu modul în care este utilizată macimorelina astăzi [1Cel puțin hexarelina a fost utilizată la oameni într-un mod controlat și standardizat. Iar cele mai bune date privind dozajul provin din această lucrare.

Cele mai comune doze de hexarelin observate în studii și utilizate în domeniul biohacking-ului

Nu există o doză aprobată pentru umani în cazul hexarelinei. Nu este un medicament aprobat pentru nicio indicație și nicio autoritate de reglementare nu a stabilit un protocol de dozare terapeutică pentru acesta. Cifrele de mai jos sunt raportate strict ca fapte ale cercetării publicate sau ca descrieri a ceea ce se discută în comunitatea compușilor de cercetare. Ele sunt puncte de date istorice și observaționale, nu instrucțiuni. Dozele pentru animale, dozele din studiile pe umani vechi de zeci de ani și rapoartele anecdotice din mediul online sunt trei lucruri foarte diferite și nu trebuie tratate niciodată ca fiind interschimbabile.

Dozare Bazată pe Studii Observată în Cercetarea Preclinică

Context de cercetareDoză ObservatăTraseuDuratăNote
Șobolan hipofizectomizat, ischemia-reperfuzie (cardioprotecție independentă de GH)80 µg/kgSubcutanat7 zileLocatelli și colab. 1999; protector chiar și fără GH [5]
Inimă de șobolan izolată, model al paradoxului calciului80 µg/kg de două ori pe ziSubcutanat7 zileTorsello et al. 2001; administrarea timp de 3 zile a fost insuficientă, efectul a necesitat 7 zile [6]
Insuficiență cardiacă prin ligatura arterei coronare la șobolani (calea PTEN)100 µg/kg de două ori pe ziSubcutanat30 de zileFuncție VS îmbunătățită, apoptoză redusă8]
Funcția ventriculară stângă la șoareci post-infarct miocardic0,3 mg/kg/ziSubcutanat21 de zileMcDonald et al. 2018; funcție VS îmbunătățită, fibroză/masă VS redusă [7]
Rând de context (comparator, nu hexarelin)GH 400 µg/kgSubcutanat7 zileGH utilizat ca comparator activ în aceleași modele cardiace5]

Acestea sunt doze pentru animale, iar dozarea la animale nu se traduce prin reducerea numărului și speranța că totul va fi bine. Specia, suprafața corporală, calea de administrare, timpul de înjumătățire al peptidei, puritatea, formularea și farmacocinetica diferă, iar valorile în mg/kg sau µg/kg stabilite pe un model cardiac de șobolan hipofizectomizat nu vă spun nimic sigur despre o ființă umană. Ele sunt raportate aici doar pentru a descrie ceea ce a folosit efectiv cercetarea cardiovasculară publicată.

Dozarea Hexarelin la oameni

Hexarelin a fost administrat direct oamenilor în studii clinice scurte.

  • Dozele în bolus IV de 1 µg/kg și 2 µg/kg au fost comparate. 2 µg/kg a produs cel mai puternic răspuns al GH și se observă o saturație/un platou în jurul valorii de ~2 µg/kg la humans (dozele mai mari nu produc impulsuri de GH proporțional mai mari) [1].
  • O doză intranazală de 20 µg/kg a produs un răspuns al GH comparabil cu un bolus IV de 1 µg/kg la copiii cu statură mică familială [3].
  • Cea mai lungă expunere umană a fost la copii. Hexarelina intranazală la 60 µg/kg de trei ori pe zi timp de până la 8 luni la copiii prepubertali scunzi a crescut IGF-1 și a sporit viteza de creștere de la ~5,3 la ~8,3 cm/an [2].
  • Pe parcursul a aproximativ 16 săptămâni, răspunsul GH a scăzut progresiv (atenuare semnificativă în săptămânile 4 și 16), iar compoziția corporală nu s-a modificat semnificativ [9Desensibilizarea este o problemă reală în cazul hexarelinei.

Rapoarte comune privind dozele de hexarelină în domeniul biohacking-ului discutate online pe Reddit etc.

Să aruncăm o privire la ceea ce experimentează oamenii în general.

  • DozareCea mai frecvent repetată cifră în discuțiile despre compuși de cercetare și biohacking este de aproximativ 100 mcg per doză ca “doză de saturație”, ceea ce amintește vag de datele privind testul GH la om de aproximativ 1-2 µg/kg.
  • FrecvențăAproximativ 100 mcg per injecție, de 1-3 ori pe zi, adesea programată înainte de culcare și/sau în stare de post.
  • Momentul potrivițitInjectat pe stomacul gol, deoarece glucoza crescută și grăsimile alimentare diminuează răspunsul GH.
  • CiclismDiscuțiile subliniază ciclurile scurte (adesea de câteva săptămâni) tocmai din cauza desensibilizării rapide a receptorilor la hexarelină, unii trecând ulterior la un GHRP mai blând, cum ar fi ipamorelina, pentru a menține răspunsul GH.
  • Precauție privind cortizolulHexarelin crește cortizolul și prolactina mai mult decât ipamorelin/GHRP-2, așa că este adesea descris ca un GHRP “avansat” mai degrabă decât unul pentru începători. Discută întotdeauna cu un medic înainte de a-ți injecta ceva de pe internet.

Nimic din toate acestea nu este validat științific, evident. Sunt doar discuții.

Cazuri de utilizare comune în cercetare și în discuțiile despre biohacking

Hexarelin apare într-o serie de contexte recurente de cercetare și discuții. Unele se bazează pe istoric său clinic real, altele sunt extrapolari ale efectului său asupra hormonului de creștere, iar unul (protecția cardiovasculară) reprezintă domeniul în care se află cele mai distinctive cercetări științifice.

  1. Cercetarea axei hormonului de creștere și a somatopauzeiHexarelin este studiat ca un instrument pentru a explora sau stimula axa GH/IGF-1, inclusiv declinul asociat vârstei (somatopauza). Aceasta este, de asemenea, baza utilizării sale diagnostice istorice în testarea deficienței de GH1].
  2. Cercetare CardiovascularăDe asemenea, este utilizat ca instrument de cercetare pentru studiul cardioprotecției mediate de CD36 și independente de GH, al recuperării post-infarct miocardic, al fibrozei cardiace și al leziunilor de izchemie-reperfuzie [4][5][8Pentru a reitera, avantajul cheie pe care îl are hexarelinul este că le permite cercetătorilor să studieze efectele cardiace separat de modificările sistemice ale GH4].
  3. Discuție despre mușchi, recuperare și recompoziție corporală: Aceasta este bazată pe comunitate, în principal, și în întregime extrapolară, așa cum s-a menționat anterior. Stimulați de creșterea GH/IGF-1, utilizatorii raportează îmbunătățiri ale recuperării și ale capacității de antrenament (anecdotic). Un studiu nu a găsit nicio modificare semnificativă a compoziției corporale pe parcursul a 16 săptămâni [9].
  4. Cercetare privind apetitul și metabolismulÎn cele din urmă, hexarelinul este discutat și pentru stimularea apeițetului și comportamentul alimentar. Acesta acționează asupra receptorului de grelină, care este hormonul foamei.12].

Efecte secundare posibile și considerații privind siguranța

Să fim clari. Hexarelin are un caracter limitat modern date privind siguranța. Cea mai mare parte a datelor măsurabile privind expunerea umană pe care le vedeți, inclusiv informațiile despre dozaj și cifrele efective privind eliberarea de GH, provin din studii de scurtă durată de acum câteva decenii. Numai acest lucru ar trebui să îl plaseze la un anumit prag de risc pentru oricine dorește să se auto-experimenteze. Poveștile anecdotice izolate de pe internet sunt niciodată motive pentru a vă injecta un peptid de grad de cercetare, neaprobat!

Acestea fiind spuse, să aruncăm o privire asupra câtorva efecte secundare majore și considerații legate de hexarelin:

  • Hexarelin crește nivelul de cortizol și prolactină. Există peptide mai “curate” pe piață care amplifică eliberarea de GH fără a face acest lucru și care sunt, de asemenea, aprobate în contexte limitate. Creșterea este cu siguranță mai mare decât în cazul ipamorelinei sau GHRP-2.
  • Desensibilizarea și toleranța reprezintă o altă considerație. Răspunsul hormonului de creștere scade odată cu utilizarea continuă, pe măsură ce GHS-R1a se subreglează. Este o limitare practică. Riscul real aici este că, în timp, veți bloca complet receptorul și nici măcar grelina nu va mai putea efectua procesul natural de eliberare a hormonului de creștere, care este absolut critic pentru corpul uman. Desigur, acest lucru este complet reversibil și nu poate fi redus permanent. Dar totuși, merită menționat faptul că hexarelinul declanșează cea mai rapidă și agresivă desensibilizare a receptorilor dintre toți compușii din clasa sa, și cum are o afinitate de legare excepțional de mare pentru receptorul GHS-R1a, expunerea repetată saturează receptorii, declanșând tahifilaxie mai devreme sau mai târziu. În modelele umane și animale care au evaluat 16 săptămâni de terapie continuă cu hexarelină, cercetătorii au descoperit că atenuarea axei GH a fost restabilită parțial și reversibil la scurt timp după încetare. În 2-4 săptămâni de la oprirea completă a peptidei, celulele pituitare și hipotalamice reciclează și înlocuiesc receptorii GHS-R1a internalizați înapoi pe suprafețele celulare.
  • În continuare, efecte secundare precum reținere de apă, dureri articulare, amorțeală sau furnicături și letargie sunt frecvente în cazul utilizării peptidelor care cresc nivelul de hormon de creștere, iar hexarelinul nu face excepție.
  • Dacă îți monitorizezi greutatea, atunci apetit/foame crescută este, de asemenea, un efect secundar.
  • Creșterea persistentă a nivelului de GH prezintă riscul unor posibile efecte secundare asupra sensibilitatea la insulină și metabolismul glucozei. Persoanele cu probleme de reglare a glucozei ar trebui să evite.
  • Siguranța pe termen lung nu a fost stabilită la femeile însărcinate și care alăptează. Interacțiunile cu medicamentele pentru cancer, boli cardiovasculare și diabet nu sunt nici ele stabilite. A se evita.

Și, desigur, există întotdeauna riscul de a te alege cu un produs de calitate inferioară. Dacă nu apelezi la furnizori cu reputație bună, precum CellPeptides, riști să primești hexarelin impur. La CellPeptides, oferim hexarelin testat în laborator pentru fiecare lot în parte, cu o puritate de >99%. Puteți cumpără 5 mg de hexarelină astăzi în scopuri de cercetare.

Hexarelin este, de asemenea, interzis sportivilor testați și poate provoca reacții la locul injectării în cazul utilizării repetate.

Statutul juridic și pentru uz în cercetare

Hexarelin (cunoscut și sub denumirea de examorelin) este o peptidă de cercetare experimentală fără nicio aprobare de reglementare actuală.

  • Nu este aprobat de FDA pentru nicio indicație umană.
  • A fost investigat în studii clinice în anii 1990 și la începutul anilor 2000, dar dezvoltarea sa a fost oprită și nu a ajuns niciodată pe piață.
  • Nu este o substanță vrac recunoscută pentru preparare farmaceutică conform secțiunilor 503A sau 503B.
  • Hexarelin este vândut exclusiv ca substanță chimică de cercetare pentru uz de laborator, acolo unde este permis legal.
  • Este, de asemenea, strict interzis în sport: Agenția Mondială Antidoping menționează “examorelin (hexarelin)” pe Lista sa interzisă la categoria S2 ca peptidă de eliberare a hormonului de creștere, interzisă în orice moment, atât în timpul competițiilor, cât și în afara acestora [11].

Gânduri finale despre Hexarelin

Hexarelin este unul dintre cele mai cu adevărat interesante GHRP-uri. Are o eliberare de GH extrem de potentă, în mod neobișnuit susținută de date reale (deși învechite) de la oameni [1][2Lăsând la o parte efectul GH, acesta se leagă chiar și de CD36, independent de GH, și oferă cardioprotecție în modelele animale4][5Deci, hexarelinul este atât puternic, cât și fascinant din punct de vedere farmacologic. Dar nu a fost niciodată aprobat, dezvoltarea sa a fost oprită și se desensibilizează rapid.

Întrebări frecvente despre Hexarelin

Pentru ce se utilizează hexarelinul?

În contexte de cercetare și educaționali, hexarelina este studiată pentru stimularea hormonului de creștere și a IGF-1, testarea diagnostică a deficitului de GH și, cel mai distinctiv, cardioprotecția independentă de GH prin receptorul CD36. Nu este un tratament aprobat pentru niciuna dintre acestea.

Hexarelin nu este aprobat de FDA.

Nu. Hexarelin nu este aprobat de FDA pentru nicio indicație. A fost investigat clinic în anii 1990 și la începutul anilor 2000, dar dezvoltarea sa a fost oprită și în prezent este vândut doar ca substanță chimică de cercetare.

Cum este hexarelinul diferit de alte GHRP-uri, cum ar fi ipamorelinul sau GHRP-6?

Două moduri: produce un impuls de GH mai mare decât GHRP-6 sau GHRP-2 la aceeași doză și acționează în mod unic asupra unui al doilea receptor (CD36) care mediază efecte de protecție a inimii, independente de hormonul de creștere. De asemenea, crește cortizolul și prolactina mai mult decât ipamorelina.

Ce doze apar în cercetarea privind hexarelinul?

Studiile cardiovasculare pe animale au folosit în mod obișnuit în jur de 80-100 µg/kg subcutanat. Studiile mai vechi de testare a hormonului de creștere la oameni au folosit doze intravenoase de 1-2 µg/kg, cu un platou în jurul a 2 µg/kg, iar un studiu pediatric a folosit 60 µg/kg intranazal de trei ori pe zi. Nu există o doză umană “aprobată”.

Este hexarelinul interzis în sport?

Da. WADA include examorelin (hexarelin) pe Lista sa interzisă la categoria S2, fiind interzis în permanență, atât în competiție, cât și în afara acesteia.

Referințe științifice

1. Loche S, et al. Răspunsul hormonului de creștere indus de hexarelină în statura mică: comparație cu GHRH plus piridostigmină și arginină plus estrogen (IV 1 și 2 µg/kg). J Endocrinol Invest. 1999. Disponibil la: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10401710/ 

2. Laron Z, Frenkel J, Deghenghi R, et al. Administrarea intranazală a hexarelinei, un peptid eliberator de hormon de creștere, accelerează creșterea la copiii cu statură mică (60 µg/kg de trei ori pe zi). Clinical Endocrinology. 1995;43:631-635. Disponibil la: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8548949/ 

3. Laron Z, et al. Activitatea de eliberare a hormonului de creștere prin administrarea intranazală a unui hexapeptid sintetic (hexarelin): 20 µg/kg i.n. vs 1 µg/kg i.v. Clinical Endocrinology. 1994;41:539-541. Disponibil la: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2265.1994.tb02589.x 

4. Bodart V, et al. CD36 Mediază Acțiunea Cardiovasculară a Peptidelor Eliberatoare de Hormon de Creștere în Inimă. Circulation Research. 2002;90:844-849. Disponibil la: https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/01.res.0000016164.02525.b4 (PubMed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11988484/)

5. Locatelli V, Rossoni G, et al. Efecte cardioprotectoare independente de hormonul de creștere ale hexarelinei la șobolan (80 µg/kg sc; comparator GH 400 µg/kg). Endocrinology. 1999;140:4024-4031. Disponibil la: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10465272/ 

6. Torsello A, Rossoni G, et al. Hexarelin, dar nu și hormonul de creștere, protejează inima împotriva leziunilor induse de privarea/reaprovizionarea cu calciu (80 µg/kg de două ori pe zi sc, 7 zile). Endocrine. 2001;14:109-112. Disponibil la: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11322492/ 

7. McDonald H, et al. Hexarelinul conservă funcția miocardică și reduce fibroza după infarctul miocardic la șoareci (0,3 mg/kg/zi, 21 de zile). 2018. Disponibil la: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29756411/ 

8. Xu Z, et al. Modularea PTEN de către hexarelină atenuează insuficiența cardiacă indusă de ligatura arterei coronare la șobolani (100 µg/kg de două ori pe zi, subcutanat, 30 de zile). Disponibil la: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7018219/ 

9. Rahim A, O’Neill PA, Shalet SM. Efectul administrării cronice de hexarelină asupra axei hipofizo-suprarenale și a prolactinei. Clin Endocrinol (Oxf). 1999 ian;50(1):77-84. doi: 10.1046/j.1365-2265.1999.00609.x. PMID: 10341859. Disponibil la: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10341859/ 

10. Prezentare generală a hexarelinei: legarea de CD36, preluarea LDL-ului oxidat și ateroscleroza. ScienceDirect Topics (Hexarelin). Disponibil la: https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/hexarelin 

11. Agenția Mondială Antidoping. Lista interzisă (2026) — S2, peptide care eliberează hormonul de creștere, “examorelină (hexarelină).” Disponibil la: https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list 

12. Prezentare generală a clasei de hexapeptide care stimulează eliberarea hormonului de creștere (GHRP): mecanismul de acțiune al GHS-R1a, potența, biodisponibilitatea orală <1%, sinergia cu GHRH. ScienceDirect Topics. Disponibil la: https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/growth-hormone-releasing-hexapeptide