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A hormona libertadora da hormona do crescimento é o sinal crucial que estimula a produção da hormona do crescimento. A ordem simples que dá ao hipotálamo desencadeia uma série de outros processos. Sem ela, não seria possível desenvolver músculos, curar lesões, manter o metabolismo a funcionar ou permanecer mentalmente ágil.
Poderosa? Sem dúvida, mas a GHRH natural que mantém os corpos a funcionar corretamente em todo o lado também tem um calcanhar de Aquiles. Quando as enzimas lhe deitavam a mão, é destruída quase instantaneamente — e isso retira-a de cima da mesa como composto de investigação.
Tesamorelina é a solução para esse problema. Esta resposta sintética ao GHRH traz um guarda-costas — o grupo trans-3-hexenoílo. A tesamorelina continua a fazer o que o GHRH faz. Encontra o seu recetor e diz “liberta hormona do crescimento”. Mas também possui a longa sem-vida que a transforma num terapêutico estável e fiável.
A tesamorelina já obteve a aprovação da FDA para reduzir a perigosa gordura visceral, tão comum em pessoas que sofrem de lipodistrofia associada ao VIH. No entanto, essa primeira validação clínica é apenas o começo. A investigação sobre os efeitos da tesamorelina no metabolismo, na agilidade mental e no envelhecimento está em pleno andamento — e tudo se baseia no reforço de um sinal que a própria biologia do organismo já conhece e em que confia.
Uma Breve História da Tesamorelina
A terapêutica anti-retroviral combinada salva inúmeras vidas — mas o tratamento moderno do VIH também tem um lado negativo. Entre 23 e 45 por cento dos doentes sob tratamento desenvolvem lipodistrofia, uma condição que causa uma distribuição anormal da gordura. Os doentes perdem gordura subcutânea, mas ganham gordura visceral. Esse tipo de gordura eleva o risco de doença cardiovascular a um extremo.
O GHRH pode ajudar com isso, mas por ter uma meia-vida tão curta, precisou de ser alterado antes de poder ser desenvolvido num medicamento eficaz e de ação prolongada. É por isso que investigadores canadianos da Theratechnologies desenvolveram a Tesamorelina. Fizeram-no adicionando um grupo trans-3-hexenoílo ao próprio início da cadeia peptídica.1, 2]
O tesamorelin cumpre a sua função pretendida — e, dado que foi aprovado pela FDA, faz-o na prática, ajudando pessoas seropositivas com lipodistrofia nos EUA e além. Até aqui tudo bem, mas este péptido tem um potencial mais amplo.
Funciona sensivelmente da mesma forma que a substância natural, mas com maior duração. Quando a tesamorelina é administrada (por via subcutânea), é enviada para a corrente sanguínea. De seguida, encontra os recetores de GHRH na hipófise e envia-lhes a mensagem para aumentarem a hormona de crescimento. Isso permite que as pessoas que mais precisam de GH beneficiem de um terapêutico que a aumenta — sem os efeitos secundários desagradáveis pelos quais as injeções diretas da hormona de crescimento são conhecidas.
Assim que a GH é libertada, a tesamorelin continua a atuar indiretamente. Os níveis de IGF-1 sobem. A gordura é queimada. Os músculos crescem com mais facilidade. As feridas e lesões curam mais rapidamente. A lipodistrofia foi a primeira paragem, mas com efeitos como esses, é evidente que não pode ser a última. A investigação sobre a tesamorelin continua — e se ler uma “breve história” do péptido daqui a 10 anos, é bem provável que seja muito mais longa.
Que aplicações é que a investigação sobre a tesamorelina tem analisado até agora (e qual poderá ser o próximo passo)?
É um péptido que estimula de forma segura os impulsos naturais de hormona do crescimento e, ao fazê-lo, a tesamorelina tem o potencial de melhorar a composição corporal, aguçar a cognição e até responder a perguntas importantes sobre o envelhecimento. A sua aprovação pela FDA para uma condição específica seria sempre apenas uma rampa de lançamento para mais investigações, e tem havido muitas. As descobertas mais interessantes até agora? Vai lê-las bem aqui.
A tesamorelin melhora a composição corporal, desde o crescimento muscular até à queima de gordura visceral
O efeito padrão-ouro que levou à sua aprovação pela FDA. O tesamorelin não se limita a (como alguns pépticos) induzir perda de peso de forma generalizada. Ele elimina seletivamente o tipo de gordura que é metabolicamente mais perigosa e aumenta o risco de doença cardiovascular e inflamação sistémica — a gordura visceral que “sufoca” os órgãos internos. Os ensaios clínicos mostram que o tesamorelin elimina 15 a 20 por cento destes depósitos, conduzindo a uma melhoria massiva da saúde.3, 4]
Os efeitos não ficam por aí. A tesamorelina estimula a hormona do crescimento, pelo que não surpreende que a queima de gordura que induz não ocorra à custa do músculo. De facto, a tesamorelina torna mais fácil a construção de massa muscular.5] Os estudos já foram além da lipodistrofia e analisaram o modo como a tesamorelina afeta condições como a fibrose hepática [6]. Os seus efeitos observados indiciam um potencial ainda maior, e estudos futuros irão certamente desvendar ainda mais a sua promessa.
Tesamorelin como Péptido de Recuperação que Acelera a Reparação Tecidular
A hormona de crescimento está sobretudo associada ao... bem, crescimento — primeiro, durante a infância, crescimento geral e, mais tarde, crescimento muscular. Não é a única coisa para que serve. É também, entre outras coisas, responsável por algunspetos da cicatrização geral. Aumentar os níveis de GH e IGF-1, como faz a Tesamorelina, estimula também o colagénio e outras proteínas estruturais.7, 8]
Se acha que isso faz da Tesamorelina um composto de investigação interessante para o estudo da recuperação pós-cirurgia, cicatrização de lesões musculares e reparação celular mais geral, está certo. Os estudos que observam a Tesamorelina no contexto da lipodistrofia já assinalam alguns destes efeitos, mas uma investigação mais direcionada poderá conduzir a aplicações na cicatrização de tecidos. Os efeitos estão lá. Resultam diretamente do impulso na hormona do crescimento que a Tesamorelina proporciona.
O Impacto Cognitivo da Tesamorelina — e Potenciais Casos de Uso
Não és esquisito se não pensares imediatamente em cérebro quando ouves GH + IGF-1, mas ambas têm recetores em todo o órgão que te ajuda a aprender, a lembrar e a realizar tarefas. Estudos realizados em populações com défices cognitivos demonstraram melhorias. Não foram inicialmente direcionados — a mesma condição que causa lipodistrofia, o VIH, também pode induzir perturbação neurocognitiva, e os investigadores notaram melhor memória, melhorias verbais e aumentos do funcionamento executivo.
Desde então, tem sido estudado em pessoas que não têm VIH. Isso abre a porta para futuras investigações sobre a Tesamorelina como um potencial agente para o declínio relacionado com a idade. Alzheimer, sim, mas talvez até além disso. A restauração dos níveis de IGF-1 melhora acentuadamente o funcionamento cerebral. O potencial é óbvio.9, 10]
Recuar no Tempo? Tesamorelina para o Anti-Envelhecimento
Já o tínhamos sugerido. Diferentes condições médicas conduzem a deficiências de hormona de crescimento. Traumatismoscranianos, cancro (especificamente, a radioterapia que por vezes se segue), mutações genéticas e doenças autoimunes estão todos na lista. No entanto, há uma que ninguém consegue evitar. O envelhecimento.
A somatopausa — a perda de hormona do crescimento (GH) e de IGF-1 relacionada com a idade que começa lentamente e depois acelera — está comprovadamente relacionada de forma direta com alguns dos sintomas mais desagradáveis da “doença do envelhecimento”, nomeadamente a fragilidade, o ganho de gordura e a perda de massa muscular. Também tem sido implicada na lentidão cognitiva e no risco cardiovascular.11, 12]
Não é exatamente uma fonte de juventude mítica, mas tudo indica que a Tesamorelina consegue fazer com que as pessoas mais velhas regressem aos padrões hormonais habitualmente só disponíveis para os jovens. Isso poderá significar mais energia, melhor saúde e elasticidade da pele, e um pensamento mais aguçado — alguns dospetratos mais entusiasmantes da investigação sobre a Tesamorelina!
O que poderá seguir-se na investigação sobre a tesamorelina?
A investigação estabelecida já é suficientemente interessante, mas o futuro também se afigura promissor para este péptido. Direções lógicas para a próxima investigação? Há muitas opções, mas suspeitamos que muitos estudos irão debruçar-se sobre o seu impacto na síndrome metabólica — porque já é evidente que a Tesamorelina reduz drasticamente a gordura visceral.
A sarcopenia, a perda de massa muscular relacionada com a idade, é outro candidato interessante. A par do declínio cognitivo, é umaquelas coisas que torna o envelhecimento desagradável. A investigação até à data mostra que a Tesamorelina poderá muito bem atuar em ambas as áreas.
Depois, há uma hipótese muito real de os investigadores escolherem a Tesamorelina pelas suas capacidades curativas. A medicina desportiva é a área que apresenta maior potencial neste campo. Uma recuperação mais rápida de roturas musculares, evitando simultaneamente o risco de perda muscular quando se está de baixa? Incontáveis atletas acolheriam de bom grado essa oportunidade, e não nos surpreenderia absolutamente nada ver estudos publicados nesta área.
Como é que os estudos com tesamorelina administraram o péptido?
A administração subcutânea é o único método de administração utilizado em todos os principais estudos sobre a Tesamorelina. Este mesmo método é utilizado na prática clínica entre os doentes com lipodistrofia. É-lhes ensinado como autoadministrar injeções de Tesamorelina no abdómen, habitualmente uma vez por dia.
A injeção subcutânea é o método de eleição por algumas razões. Quando o composto é administrado no tecido adiposo logo abaixo da pele, pode ser lentamente absorvido para a corrente sanguínea — de uma maneira muito semelhante à libertação natural de GH, que ocorre em impulsos. A Tesamorelina subcutânea também é altamente biodisponível, pelo que uma maior quantidade do péptido é efetivamente aproveitada. Por fim, é prática.
No que diz respeito à sua preparação para investigação, a Tesamorelina é fornecida sob a forma de pó liofilizado. Isto mantém-na estável, para que possa ser armazenada enquanto não está a ser utilizada. Os investigadores reconstituem-na com um solvente estéril — água estéril para aplicações de dose única e água bacteriostática para uma estabilidade adicional que torna possíveis estudos mais longos.
Quais são os protocolos de dosagem para a tesamorelina?
Pilhas de estudos e ensaios clínicos terminaram com a aprovação da FDA para a lipodistrofia associada ao VIH — para a qual existem diretrizes de dosagem claras publicadas. Isso significa que investigações futuras podem beneficiar de todo o trabalho árduo de determinação da dosagem ideal e de desenhos de modelos baseados em protocolos estabelecidos.
Os doentes a quem é receitada Tesamorelina para a lipodistrofia recebem uma dose de 2 mg por dia. Isto aplica-se a todos de forma uniforme e não se baseia no peso corporal. Os estudos determinaram que esta dose proporciona o melhor equilíbrio entre tolerabilidade e eficácia.
Dito isto, 2mg é uma dose muito alta (mas é terapêutica para uma doença grave). Em muitos fóruns de “bro-science” e entusiastas da longevidade que o utilizam fora da indicação aprovada ("off-label"), encontrará doses que variam entre cerca de 250 e mais de 500 mcg (microgramas) diariamente.
Estudos noutras áreas de investigação, como o potencial cognitivo que a Tesamorelina também possui, utilizam frequentemente exatamente a mesma dose. Existem extensos dados de segurança. A dose funciona. É o que é necessário para dar aos impulsos naturais de GH o impulso necessário.
Os estudos em murídeos (ratos e murganhos) são mais complicados. Nesses casos, as equipas de investigação têm de converter a dose estabelecida de Tesamorelina para humanos numa dose adequada ao tamanho e peso muito inferiores destes animais.
Perguntas Frequentes
Essa é uma pergunta muito comum. O tesamorelina não altera os padrões de sono das pessoas a quem é receitado ou que participam em ensaios clínicos em humanos. Não consegue manter as pessoas acordadas nem fazê-las sentir com sono. Um aumento nos níveis de hormona de crescimento significa um sono de ondas lentas mais longo. A investigação confirma isto repetidamente. Esse é o tipo de sono mais profundo e reparador que existe. Consequentemente, os doentes a quem é receitado tesamorelina referem regularmente que estão mais descansados. Isto pressupõe o timing recomendado, que é de manhã. Tomar tesamorelina imediatamente antes de deitar interfere com os ritmos naturais e pode parecer estimulante. (Os estudos em animais têm de ter em conta os seus ciclos de sono/vigília por essa razão!)
Sermorelina não está tão estabilizado. Estimula a GH, mas apenas por um período muito curto. A tesamorelina é a versão estabilizada, com uma meia-vida mais longa. Pode parecer uma diferença muito pequena, mas, na prática, essa alteração é muito importante. Injetar tesamorelina uma vez por dia já é suficientemente difícil de habituar para pessoas com lipodistrofia — administrar sermorelina várias vezes ao dia seria um verdadeiro problema.
Esta questão surge de vez em quando, e isso é interessante. A literatura existente, incluindo os ensaios clínicos em humanos que levaram à aprovação da Tesamorelina pela FDA, observou efeitos secundários. Os mais comuns são dores articulares e musculares e irritação no local da administração. A depressão não foi registada, e a Tesamorelina só foi aprovada para a lipodistrofia por apresentar um excelente perfil de segurança em geral. É possível que o início de um protocolo com Tesamorelina coincida com o aparecimento de depressão em alguns sujeitos, mas isso é tão raro que não foi formalmente documentado.
O termo “ciclar” está principalmente associado à comunidade de *biohacking*. A ideia geral é que um período de pausa evita que a pituitária seja dessensibilizada, razão pela qual alguns propõem três ou seis meses “em cima” e um a três meses de pausa. Os pacientes aos quais é receitada Tesamorelina para a lipodistrofia utilizam-na continuamente — uma vez por dia, todos os dias, sem qualquer interrupção. O mesmo protocolo é observado em ensaios que a investigam.
O tesamorelin não é um péptido para a perda de peso nem induz o ganho de peso. A balança pode nem sequer mexer-se. O que o tesamorelin faz acontece dentro do corpo. Elimina a gordura visceral em redor dos órgãos internos e, ao mesmo tempo, ajuda no crescimento muscular. O músculo é mais pesado do que a gordura, pelo que se trata sobretudo de uma redistribuição mais saudável.
Referências Científicas e Fontes
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]
