Košarica je prazna 
Rastni hormonski sproščevalni hormon je ključen signal, ki spodbuja proizvodnjo rastnega hormona. Preprost ukaz, ki ga oddaja hipotalamusu, sproži množico drugih procesov. Brez njega ne bi bilo mogoče razviti mišic, celiti poškodbe, uravnavati metabolizma ali ostati mentalno aktiven.
Močan? Zelo, vendar ima tudi naravni GHRH, ki ohranja pravilno delovanje teles povsod po svetu, svojo slabost. Ko pride do njega, se skoraj takoj uniči – in to ga izključuje kot raziskovalno aktivno spojino.
Tesamorelin To je rešitev za ta problem. Ta sintetičen odgovor na GHRH prihaja z varnostnikom – s trans-3-heksenilno skupino. Tesamorelin še vedno izvaja delovanje GHRH. Najde svoj receptor in sporoči: “sprosti rastni hormon”. A ima tudi dolg razpolovni čas, zaradi česar je stabilen in zanesljiv terapevtski učinek.
Tesamorelin je že pridobil odobritev FDA za zmanjšanje nevarnih visceralnih maščob, ki so tako pogost problem pri ljudeh, ki trpijo zaradi HIV lipodistrofije. Vendar pa je to le začetek. Raziskave o učinkih Tesamorelina na metabolizem, mentalno zbranost in staranje so v polnem teku – vse pa temelji na krepitvi signala, ki ga vaša lastna biologia že pozna in zaupa.
Kratek zgodovinski pregled Tesamorelina
Kombinirana antiretrovirusna terapija rešuje nešteto življenj – vendar ima sodobno zdravljenje HIV-a tudi slabost. Od 23 do 45 odstotkov bolnikov, ki se zdravijo s to terapijo, razvije lipodistrofijo, stanje, ki povzroča nenormalno porazdelitev maščobe. Bolniki izgubijo podkožno maščobo, hkrati pa pridobijo visceralno maščobo. Ta vrsta maščobe znatno povečuje tveganje za bolezni srca in ožilja.
GHRH lahko pri tem pomaga, vendar ker ima tako kratko razpolovno dobo, ga je bilo treba prilagoditi, preden bi ga lahko razvili v učinkovito in dolgodelujoče zdravilo. Zato so kanadski raziskovalci iz podjetja Theratechnologies razvili Tesamorelin. To so storili s trans-3-hexenoylno skupino na samem začetku peptidačne verige. [1, 2]
Tesamorelin opravlja svojo predvideno nalogo – in ker je odobren s strani FDA, ga uporablja tudi v praksi in pomaga ljudem z virusom HIV z lidodistrofijo v ZDA in drugod po svetu. Doslej je bilo vse v redu, toda ta peptid ima širši potencial.
Deluje skoraj tako kot naravno hormonsko sredstvo, vendar dlje. Ko se Tesamorelin daje (subkutano), se prenaša v krvni obtok. Nato odkrije receptorje GHRH v hipofizi in jim pošilja signal za povečanje rastnega hormona. To omogoča ljudem, ki najbolj potrebujejo GH, da imajo koristi od terapevtskega zdravljenja, ki ga poveča – brez neprijetnih stranskih učinkov, za katere so znane injekcije naravnega rastnega hormona.
Ko se sprosti GH, Tesamorelin neposredno še naprej deluje. Zvišajo se ravni IGF-1. Maščoba se spali. Miši se hitreje razvijajo. Rane in poškodbe se hitreje celijo. Lypodystrofija je bila prvi cilj, vendar s takimi učinki zagotovo ne more biti zadnji. Raziskave Tesamorelina se nadaljujejo – in če čez 10 let preberete “kratek povzetek” o tem peptidu, bi lahko bilo to že veliko dlje.
Katere aplikacije je raziskava tesamorelina do zdaj obravnavala (in kaj bi lahko bilo naslednje)?
Gre za peptid, ki varno poveča koncentracijo naravnega rastnega hormona – in s tem ima Tesamorelin potencial za izboljšanje telesne sestave, izboljšanje kognitivnih sposobnosti in celo odgovarjanje na pomembna vprašanja o staranju. Njegova odobritev za uporabo pri eni specifični bolezni je bila le začetek za nadaljnje raziskave, in dejansko so bila opravljena že kar nekaj. Najbolj zanimive ugotovitve pa si boste prebrali prav tukaj.
Tesamorelin izboljšuje telesno sestavo, od rasti mišic do izgorevanja visceralne maščobe
Učinek zlatih standardov, ki je privedel do njegovega odobritve s strani FDA. Tesamorelins ne povzroča enostavno (kot nekateri peptidi) izgube teže na splošno. Izbirno razgrajuje vrsto maščobe, ki je najbolj metabolno nevarna, ter povečuje tveganje za bolezni srca in ožilja ter sistemske vnetja – visceralno maščobo, ki “zaduši” notranje organe. Klinične raziskave kažejo, da Tesamorelins povzroča odstranitev od 15 do 20 odstotkov teh odlagalnih mest, kar privede do ogromnega izboljšanja zdravja. [3, 4]
Učinki se ne končajo tam. Tesamorelin spodbuja rast hormona, zato ni presenetljivo, da kurjenje maščobe, ki ga povzroča, ne prihaja na račun mišic. Tudi zgradba mišične mase je s Tesamorelinom lažja. [5] Študije so že presegle področje lipodistrofije in raziskovale, kako Tesamorelin vpliva na bolezni, kot je jetrna fibroza [6Njegovi opaženi učinki nakazujejo na še globlji potencial, prihodnje raziskave pa bodo zagotovo še bolj razkrile njegovo obetavno moč.
Tesamorelin kot peptid za okrevanje, ki pospešuje obnovo tkiva
Rastni hormon je večinoma povezan z rastjo – najprej med otroštvom, splošno rastjo, pozneje pa z rastjo mišic. To ni edina njegova posebnost. Med drugim je odgovoren za nekatere vidike splošnega celjenja. Zvišanje ravni rastnega hormona in IGF-1, kot to počne Tesamorelin, spodbuja tudi proizvodnjo kolagena in drugih strukturnih beljakovin. [7, 8]
Če menite, da je Tesamorelin zanimiv raziskovalni spojin za študij okrevanja po operaciji, celjenja po poškodbah mišic in splošnejšega obnavljanja celic, ste upravičeno skeptični. Študije, ki opazujejo Tesamorelin v kontekstu lipodistrofije, že opozarjajo na nekatere od teh učinkov, vendar bi lahko ciljno usmerjeno raziskovanje pripeljalo do aplikacij pri celjenju tkiv. Učinki so prisotni. Neposredno izhajajo iz povečanja proizvodnje rastnega hormona, ki ga dosega Tesamorelin.
Kognitivni učinek tesamorelina – in možni primeri uporabe
Nisi čuden, če takoj ne pomisliš na besedo “brain” (možgani) ko slišiš besedo “GH + IGF-1”, vendar imata oba receptorje po vsem telesu, ki vam pomagata pri učenju, spominu in opravljanju opravil. Študije, opravljene pri populacijah z motnjami kognitivnih funkcij, so pokazale izboljšanje. Prvotno niso bile usmerjene k temu – ista bolezen, ki povzroča lipodistrofijo in HIV, lahko povzroča tudi nevrokognitivne motnje, raziskovalci pa so opazili izboljšanje spomina, verbalnih sposobnosti in izboljšanje izvršilnih funkcij.
Od takrat se je ta učinkovina raziskovala tudi pri ljudeh, ki niso okuženi z virusom HIV. To odpira vrata za nadaljnje raziskave Tesamorelina kot potencialnega sredstva za zmanjševanje učinkov staranja. Alzheimerjeva bolezen, seveda, ampak morda celo še dlje. Obnovitev ravni IG-1 močno poveča delovanje možganov. Možnost je očitna. [9, 10]
Vrnitev nazaj? Tesamorelin za anti-aging
To smo že nakazali. Različne bolezni povzročajo pomanjkanje rastnega hormona. Med njimi so poškodbe glave, rak (zlasti radioterapija, ki včasih sledi) genetske mutacije in avtoimunske motnje. Vendar pa je tu še ena bolezen, ki je ne more nihče izogniti. To je staranje.
Somatopazo — to je izguba HGH in IGF-1, povezana s starostjo, ki se začne počasi in nato hitreje povečuje — je dokazano neposredno povezana z nekaterimi najhujšimi simptomi “bolezen staranja”, in sicer z oslabitvijo, povečanjem telesne mase in izgubo mišic. Poleg tega je povezana tudi z upočasnjevanjem kognitivnih sposobnosti in z večjim tveganjem za bolezni srca in ožilja. [11, 12]
Točno tako mitsko vodo mladosti ni, vendar vse kaže, da lahko Tesamorelin starejše ljudi vrne v hormonsko ravnovesje, ki je običajno na voljo le mladim. To bi lahko pomenilo več energije, bolj zdravo in elastično kožo ter boljši um – nekateri najbolj zanimivi vidiki raziskav Tesamorelina!
Kaj bi lahko bilo naslednje v raziskovanju Tesamorelina?
Ugotovljena raziskava je dovolj zanimiva, vendar ima tudi prihodnost za ta peptid obetavne možnosti. Logične nadaljnje raziskovalne smeri so? Na voljo je veliko možnosti, vendar sumimo, da bodo mnoge študije obravnavale njegov vpliv na metabolični sindrom – saj je že jasno, da Tesamorelin zmanjšuje visceralno maščobo.
Sarkopenija, starostno povečana izguba mišic, je še ena zanimiva možnost. Poleg kognitivnega upada je to ena tistih stvari, ki staranje naredijo neprijetno. Dosedanje raziskave kažejo, da bi Tesamorelin lahko učinkoval tako na eni kot na drugi strani.
Potem obstaja resnična možnost, da raziskovalci izberejo Tesamorelin zaradi njegovih zdravilnih učinkov. Športna medicina je področje, ki ima tukaj največ obetov. Hitrejše celjenje po poškodbah mišic, hkrati pa se izognete tveganju izgube mišic, ko ste v težavah? Nešteti športniki bi sprejeli to možnost in študije, objavljene na tem področju, nas sploh ne bi presenetile.
Kako so raziskave s tesamorilinom uporabljale peptid?
Podkožni vnos je edini način uporabe, ki ga uporabljajo v vseh glavnih študijah Tesamorelina. Ta metoda se uporablja tudi v klinični praksi pri bolnikih s lipodistrofijo. Učijo jih, kako sami injicirati injekcije Tesamorelina v trebuh, običajno enkrat na dan.
Subkutana injekcija je iz nekaterih razlogov najboljša metoda. Ker se spojina dostavi v maščobno tkivo tik pod kožo, se lahko počasi absorbira v krvni obtok – na način, ki je zelo podoben naravnemu sproščanju hormona rastnega hormona, ki poteka v ciklih. Tesamorelin za subkutano injiciranje je prav tako zelo biološko razpoložljiv, zato se v resnici uporabi več peptidega presnovka. In nazadnje je praktičen.
Če govorimo o pripravi na raziskovalne namene, se Tesamorelin dobavlja v obliki liofiliziranega praška. To zagotavlja njegovo stabilnost, zato ga je mogoče shranjevati, ne da bi bil v uporabi. Raziskovalci ga rekonstituirajo s sterilnim vehiklom – sterilno vodo za enkratno uporabo in bakteriostatsko vodo za dodatno stabilnost, kar omogoča izvajanje daljših študij.
Kakšni so protokoli odmerjanja za Tesamorelin?
Številni študiji in klinični preskusi so privedli do odobritve za uporabo zdravila za lipodistrofijo, povezano z virusom HIV – za to so objavljene jasne smernice za odmerjanje. To pomeni, da lahko prihodnje raziskave izkoristijo vse napore pri določanju optimalnega odmerjanja in modelne zasnove na osnovi uveljavljenih protokolov.
Bolniki, ki jim je za lipodistrofijo predpisan Tesamorelin, dobijo odmerek 2 mg na dan. To velja za vse in ne glede na telesno težo. Študije so pokazale, da ta odmerek zagotavlja najboljše ravnotežje med prenašljivostjo in učinkovitostjo.
To rečeno takole, 2 mg je zelo visoka doza (vendar je to terapevtska učinkovina pri hudi bolezni). Na mnogih forumih o “bro-znanosti” in med ljubitelji dolgoživosti, ki jo uporabljajo zunaj navedene indikacije – boste našli odmerke, ki se gibljejo od ~250 do 500+ mikrogramov (mikrogramov) na dan.
Raziskave na drugih področjih, kot je kognitivni potencial, ki ga ima tudi Tesamorelin, v resnici pogosto uporabljajo točno enako odmerek. Obstajajo obsežni podatki o varnosti. Odmerek deluje. To je tisto, kar je potrebno za zagotovitev potrebnega spodbuda naravnim impulzam glukagona.
Raziskave na miših (podganah in miših) so bolj zapletene. Za te raziskovalne skupine je treba določeno odmerek Tesamorelina za ljudi pretvoriti v odmerek, primeren za te živali, ki so veliko manjše in lažje.
Pogosta vprašanja
To je zelo pogosto vprašanje. Tesamorelin ne spreminja spalnih vzorcev ljudi, ki jim je predpisan, ali ki sodelujejo v kliničnih preskušanjih na ljudeh. Ljud ne more držati budne niti jih ne dela zaspanih. Povečanje ravni rastnega hormona sicer pomeni daljše spanje z valovi počasi. Raziskave to vedno znova potrjujejo. To je najgloblja, najbolj ob obnovitvena vrsta spanja, kar jih obstaja. Zato bolniki, ki jim je predpisan tesamorelin, redno poročajo, da so bolj spočiti. To velja ob upoštevanju priporočenega časa jemanja, ki je zjutraj. Jemanje tesamorelina tik pred spanjem moti naravne ritme in je lahko spodbujevalno. (Živalske študije morajo zaradi tega upoštevati njihove cikle spanja in budnosti!)
Sermorelin ni tako stabiliziran. Povečuje GH, vendar le zelo kratko časovno obdobje. Tesamorelin je stabilizirana različica z daljšo razpolovno dobo. Morda se zdi zelo majhna razlika, vendar je v praksi ta sprememba zelo pomembna. Injekcije Tesamorelina enkrat na dan se je ljudem z lipodistrofijo že tako težko navaditi – dajanje Sermorelina večkrat na dan bi predstavljalo resen problem.
To vprašanje se občasno pojavi, kar je zanimivo. Obstoječa literatura, vključno s kliničnimi preskušanji na ljudeh, zaradi katerih je tesamorelin dobil odobrenjo FDA, je zabeležila neželene učinke. Najpogostejši so bolečine v sklepih in mišicah ter draženje na mestu apliciranja. Depresija ni bila opažena, tesamorelin pa je bil za lipodistrofijo odobren izključno zaradi svojega na splošno odličnega varnostnega profila. Možno je, da bi se začetek jemanja tesamorelina pri nekaterih preiskovancih časovno ujemal z začetkom depresije, vendar je to tako redko, da še ni bilo uradno dokumentirano.
Izraz “kolesarjenje” (cycling) je večinoma povezan s skupnostjo biohakerjev. Splošna ideja je, da obdobje premora preprečuje desenzibilizacijo hipofize, zaradi česar nekateri predlagajo tri ali šest mesecev jemanja in enega do tri mesece premora. Bolniki, ki jim je Tesamoren predpisan za lipodistrofijo, ga uporabljajo neprekinjeno – enkrat na dan, vsak dan, brez kakršnih koli premorov. Enak protokol je viden v kliničnih preskušanjih, ki ga preučujejo.
Tesamorelin ni peptid za zmanjšanje telesne mase niti tisti, ki povzroča pridobivanje telesne mase. Težo morda sploh ne bo mogoče znižati. To, kar Tesamorelin deluje, se dogaja v notranjih organih. Znižuje visceralno maščobo okoli notranjih organov in hkrati pomaga pri rasti mišic. Miši so težji od maščobe, zato gre večinoma za bolj zdravo prerazporeditev.
Znanstvene reference in viri
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]
