Košarica je prazna 
Sermorelin je “izvirni” analog GHRH – prva razvita sintetična različica. Nekateri jo hitro zavržejo kot šibkejšo alternativo CJC-1295 z krajšim razpolovnim časom, vendar je Sermorelin za raziskovalce zanimiv, ker je tako usmerjen. Sermorelin je najkrajši popolnoma aktiven fragment naravnega hormona, ki sprošča rastni hormon.
To dejstvo ima prednost. Sermorelin raziskovalcem, ki želijo preučevati učinke močnejšega, vendar naraven in pulzen Signal rastlinega hormona (GH) je najčistejši, najbolj fiziološki in neposreden peptid, hkrati pa se izogiba neprekinjeni stimulaciji GH, ki jo prinašajo dolgoročneje delujoči peptidi GHRH.
Študije so se osredotočile na vse, od povečanja mišične mase do boljše presnove ter od globljega spanja v počasnih valovih do obnove tkiv. Je še kaj vznemirljivega? Nekatere zgodnje raziskave dokazujejo pozitiven vpliv na duševno ostrino in še splošnejše učinke proti staranju.
Kratka zgodovina peptida sermorelin
Znanstveniki so vedeli, da hipofiza izloča rastni hormon, dolgo preden so ugotovili, kaj jo k temu spodbuja – čeprav so ugibali, da ima pri tem nekaj vpliva hipotalamus, ki leži neposredno nad hipofizo.
Roger Guillemin in Andrew Schally prebrskala ovčje in prašičje možgane (v vrednosti več milijonov!), da bi našla ta signal. Nobelovo nagrado sta si prislužila, ko sta identificirala več hipotalamičnih peptidov, vendar sproščujoči hormon rastnega hormona ni bil izoliran do leta 1982. To odkritje? Vse po zaslugi bolnika z redkim trebušnim tumorjem, ki je po naključju proizvajal prekomerne količine.
Sam GHRH je dolg 44 aminokislin, vendar niso vse potrebne za njegovo delovanje. Sermorelin je bil razvit po odkritju, da je biološko aktivnih le prvih 29 aminokislin. Sintetizirati ga je lažje kot celotno verigo, razen tega pa je Sermorelin identičen svojemu naravnemu ekvivalentu.1, 2]
Kako deluje sermorelin?
Povsem enako kot naravni hormon, ki sprošča rastni hormon – zato ima sermorelin tako raznolike raziskovalne možnosti.
- Sermorelin potuje do receptorjev GHRH na hipofizi.
- Ko je tam, signalizira žlezi, da sprosti obstoječe zaloge rastnega hormona v naravnih utripih.
- Ta proces sproži tudi povečanje IGF-1. Inzulinu podoben rastni dejavnik sporoči hipofizi, da je čas za zaustavitev sproščanja GH, hkrati pa spodbuja tudi rast mišic in kosti.
Sermorelin je preprost, eleganten in delujekratko, tako kot naravna različica. Je korak naprej od sintetičnega rastnega hormona za bolnike s pomanjkanjem, ki potrebujejo spodbudo. Še več, je raziskovalna spojina izbire za vsako zasnovo študije, ki preučuje akutne učinke.
Kar zadeva to, kaj povzroči kratek, oster in naravni pospešek rastnega hormona? Članek si ogleduje impresiven obseg znanstvenih dognanj, ki jih je doslej prinesla raziskava sermorelina, da bi to ugotovil.
Za kaj vse so dosedaj raziskovali sermorelin (kakšni so bili njegovi učinki in kaj bi lahko sledilo)?
Sermorelin je najčistejši in najkrajši sintetični analog GHRH. Rastni hormon spodbuja na najbolj naraven možen način – to pa raziskovalcem ponuja odlično priložnost za preučevanje koristi optimizacije ravni GH in IGF-1. Zato ni presenetljivo, da so študije preučevalle zelo različne možnosti uporabe. Nekatere (kot je rast mišic) so očitne, ko veste, kaj počne rastni hormon. Druge? Niti ne toliko.
Radovedni, kakšne zanimive ugotovitve je doslej prinesla raziskava sermorelina? O najbolj obetavnih uporabah boste izvedeli tukaj.
Sermorelin za mišično rast in vzdrževanje
Glavni učinek sermorelina je jasen. Spodbudi naravne sunke rastnega hormona (GH) in poveča raven IGF-1 – ter s tem olajša izgradnjo in ohranjanje puste mišične mase. To je učinek, ki daje sermorelinu ugled med bodybuilderji in športniki, ki ne želijo jemati sintetičnega rastnega hormona, vendar se ne motite. Isti učinek ima ogromen potencial za zdravljenje izgube mišične mase, ki jo povzročajo bolezen (hipogonadizem) ali starost (sarkopenija).3, 4]
Študije so že dokazale, da sermorelin deluje pri ohranjanju mišične mase in moči. Kaj še sledi? Klinična preskušanja, ki bi lahko odprla vrata klinični uporabi. Moč in delovanje v poznejšem življenjskem obdobju nista zgolj “prijetna”. To potencialno zdravljenje sarkopenije bi lahko nekega dne ljudem pomagalo, da ostanejo neodvisni dlje časa.
Naravni pospeševalec GH za globlje spanje – in vse, kar sledi
Močni naravni sunki rastnega hormona vodijo do optimalnega spanja z valovi počasi potujočega spanja, študije o ideji, da bi Sermorelin lahko pomagal ljudem doseči globlje in bolj obnavljajoče cikle spanja, pa so že prinesle pozitivne rezultate. Razumljivo je, če ob tem takoj pomislite na potencial za zdravljenje motenj spanja, vendar pravo navdušenje seže še globlje. Moteno spanje z valovi počasi potujočega spanja ima najrazličnejše verižne učinke. To je tista vrsta spanja, ki olajša tvorjenje spominov, utrjevanje novih informacij (= učenje) in okrevanje po stresu.
Dosedanje raziskave so preučevale, kako bi obnova bolj mladostnih pulzov rastnega hormona lahko vplivala na kognitivni upad, pa tudi, kako boljši globoki spanec vpliva na zdrave odrasle. Globlji, bolj obnovitveni spanec je, kot se izkazuje, ključnega pomena za splošno zdravje – kognitivno zdravje, pa tudi za celjenje ran in okrevanje mišic.5, 6, 7]
Možni vplivi na libido in spolno funkcijo
Povezava med sermorelinom in spolno funkcijo (vključno z libidom) je še vedno predmet raziskav. Sermorelin ni specifično usmerjen na to področje, v nasprotju z nekaterimi drugimi peptidi, vendar pa je jasno, da optimizacija GH in IGF-1 pozitivno vpliva na razpoloženje, energijo in postavo. Vse to postavlja temelje za zadovoljivo spolno življenje. Poleg tega ima sistem GH/IGF-1 nekaj vpliva na sistem HPG, ki uravnava spolne hormone – zato obstajajo poročila, ki ugotavljajo povezavo.8]
To je večinoma razburljivo za raziskovalce, ki preučujejo učinke sermorelina v drugih kontekstih, saj se lahko libido pojavi kot sekundarna korist.
Možni presnovni učinki sermorelina
Močna spodbuda rastnega hormona, ki ne moti naravnih utripov, ima več možnih vplivov na presnovne procese. Povečanje mišične mase, ki jo ustvarja sermorelin, neposredno izboljšuje bazalni metabolizem, prav tako pa je že znano, da spodbuda GH sproži lipolizo – izgorevanje maščob.9]
Prihodnje raziskovalne zasnove bodo verjetneje preučevale koristi presnovne optimizacije v kontekstu ohranjanja mišic kot pa obravnavale sermorelin za obvladovanje debelosti, vendar je preučevanje sermorelina kot načina za izboljšanje inzulinske rezistence še ena izvedljiva možnost.
Sermorelin v raziskavah kognitivnega zdravja in staranja možganov
Videli smo že, da so Sermorelin preučevali na tako različnih področjih, kot sta mišična masa in globok spanec – vendar obstaja še ena uporaba. IGF-1 povečuje nevroplastičnost (“prožnost možganov”) in zdravje nevronov. Bi lahko Sermorelin upočasnil tako imenovano “staranje možganov” ter izboljšal spomin in učenje v zvezi s kognitivnim upadom, povezanim s staranjem, in širše?
To je področje v vzponu, ki vsekakor zahteva nadaljnje raziskave, vendar pa obstajajo raziskave, ki dokazujejo, da so padajoče ravni IGF-1 in rastnega hormona povezane s kognitivnim upadom.10]
Kako se sermorelin daje v raziskovalnih okoljih?
Sermorelin je “samo” biološko aktivni fragment naravnega hormona, ki sprošča rastni hormon (GHRH) – obsega 29 aminokislin. Zanimiv je za raziskovalce, ki cenijo lastnosti, povezane s tem naravnim stanjem, vendar Sermorelin ni bil laboratorijsko modificiran na noben drug način, razen da je bil GHRH skrajšan.
To pomeni, da ima kratko razpolovno dobo., ki narekuje način dostave. Subkutana ali intramuskularna uporaba sta standardni poti uporabe in v bistvu edina izvedljiva možnost. Rezultat sta predvidljiva stopnja absorpcije v krvni obtok in preprečevanje nihanj, ki odstopajo od fizioloških procesov.
Po tem, ko je liofilizirani sermorelin rekonstituiran, da je primeren za raziskave z več odmerki, ga raziskovalci aplicirajo v maščobno tkivo pod kožo. V primeru kliničnih preskušanj na ljudeh to pomeni stegno, nadlaket ali trebuh.
Sermorelin deluje tako, da vstopi, spodbudi pulze rastnega hormona in izstopi. V tem se razlikuje od peptidov s podaljšanim sproščanjem. Rezultat je čim bolj naraven učinek, vendar to pomeni pogostejše odmerjanje. Večina študij uporablja dnevne injekcije, običajno tik pred spanjem – takrat namreč želite močan sunek rastnega hormona.. Čas je zato treba izračunati z mislijo na spalne vzorce modela. Miši so na primer večinoma nočne živali, kar bi vplivalo na čas odmerjanja.
Kako raziskovalci določajo protokole odmerjanja za sermorelin
Raziskovalci iščejo ravnovesje – želijo si trden odziv rastnega hormona, vendar ne želijo preobremeniti hipofize in povzročiti desenzibilizacije. Zato protokoli odmerjanja sermorelina v resnici običajno niso odvisni od telesne teže preiskovanca.
Bolj verjetno je, da bodo uporabili standardiziran odmerek – 0,25 do 1 mg na dan za klinična preskušanja.
Ko preučujete sami – vedno začnite z najnižjo dozo in jo postopoma zvišujte, medtem ko opazujete njene učinke.
Obstoječi znanstveni korpus, zlasti v kontekstu pomanjkanja rastnega hormona, je omogočil to standardizacijo. Ta odmerek je seveda prilagojen glede na cilj raziskave. Raziskave o vzdrževanju in izgradnji mišic logično težijo k zgornji meji tega odmerka, medtem ko bi študije spanja lahko uporabljale protokole, ki so pod tem standardom. Zasnove študij upoštevajo tudi dejavnike, specifične za preiskovanca – kot so izhodiščne ravni IGF-1.
Sermorelin spodbuja naravne utripe, vendar lahko pretirana stimulacija dejansko desenzibilizira receptorje GHRH. Raziskovalni načrti lahko zmanjšajo tveganje za ta neželeni učinek s protokoli, ki vključujejo premore. Tako kot večina ljudi lahko Sermorelin na primer “hodi v službo” pet dni v tednu, nato pa si vzame dvodnevni premor. Tovrstni protokoli ohranjajo eno glavnih prednosti Sermorelina – da posnema naravne procese.
Ali obstajajo kakšne kontraindikacije?
Ja. Nihče, za katerega bi bil odmerek rastnega hormona nevaren, ne sme biti vključen v študije sermorelina. Zato načrti študij za klinična preskušanja na ljudeh namenoma izključujejo potencialne udeležence z aktivnim rakom ali njegovo anamnezo, s hudimi kroničnimi ali akuttnimi stanji (na primer tiste, ki štev okrevajo po operaciji), in seveda nosečnice ter doječe matere.
Eno zanimivo dejstvo? Rastni hormon se pri sladkornih bolnikih tipa 2 na splošno ne priporoča, vendar pa Sermorelin zanje ni kontraindiciran. Pravzaprav ima Sermorelin potencial za izboljšanje občutljivosti na inzulin.
Sermorelin vs. drugi analogi GHRH: kako izbirajo raziskovalci?
Sermorelin je morda bil prvi sintetični analog GHRH, vendar sta se naboru možnosti od takrat pridružila še dva — CJC-1295 brez DAC in CJC-1295 z DAC-om.
Sermorelin je čist, nespremenjen fragment GHRH, ki se najbolj približa naravni snovi. Njegovo delovanje se ne razlikuje od endogenega hormona, ki sprošča rastni hormon, vendar se tudi njegov razpolovni čas ne razlikuje. Potreba po dnevnem doziranju je njegova glavna pomanjkljivost.
CJC-1295 brez DAC je precej podoben, vendar ima razpolovno dobo približno 30 minut. Tudi pri CJC-1295 (brez DAC) je tveganje za desenzibilizacijo receptorjev majhno. CJC-1295 z DAC ima precej daljšo razpolovno dobo, kar pomeni, da deluje na receptorje GHRH dalj časa. Nekateri raziskovalci na to gledajo kot na nasproten pristop. To, kar se pridobi s prednostjo tedenskega doziranja, se lahko izgubi z ustvarjanjem manj naravnega profila – odvisno od ciljev študije.
Med tremi analogi GHRH je sermorelin – prvi na tem področju – še vedno najnežnejši in najbolj naraven.
Sermorelin — Izvirni analog GHRH, ki ga raziskovalci izberejo zaradi natančnosti
Novejši in dolgotrajnejši analogi rastnega hormona sproščajočega hormona so na voljo že nekaj časa. Vendar Sermorelin nikoli ni izgubil svoje vrednosti. Sermorelin spodbuja rastni hormon tako, kot je predvidela narava, zato bo zagotovo ostal zanimiv za raziskovalce, ki želijo preučevati presnovo, kognitivne funkcije, mišice in spanec.
Pogosta vprašanja
Dermatologija je pravzaprav dobro dokumentirano področje raziskovanja. Spodbuda IGF-1 požene proizvodnjo elastina in kolagena, ti beljakovini pa sta pomembni za elastičnost in debelino kože. Obstaja potencial za boj proti staranju kože.
Zdi se, da sermorelin spodbuja daljše cikle spanja z valovi počasi, saj krepi naravne impulze rastnega hormona – več preživetega časa v tem globokem spanju pa posledično še bolj povečuje raven rastnega hormona. Gre za povratno zanko, v kateri se obe komponenti med seboj krepiti.
Nekateri raziskovalni načrti so zasnovani z mislijo na specifične, kratkoročne cilje – kot je opazovanje učinkov hitrega povečanja ravni IGF-1. Morda ne trajajo dlje kot nekaj tednov. Po drugi strani pa je za opazovanje najmočnejših učinkov potrebno dosledno dajanje v obdobju treh do šestih mesecev.
Študije ponavadi ne obravnavajo možnega vpliva sermorelina na razpoloženje kot glavnega cilja, vendar pa pogosto opažajo izboljšano razpoloženje kot rezultat. Sermorelin verjetno ni neposreden spodbujevalec razpoloženja – temveč k boljšemu počutju prispevajo boljši spanec, več energije in pozitivni rezultati glede telesne sestave.
Znanstvene reference in viri
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4151340/[↩]
- https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/sermorelin[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
- https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6430170/[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jamaneurology/article-abstract/1676654[↩]
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-031-84693-9_2[↩]
- https://www.taylorfrancis.com/chapters/edit/10.1201/9781003297826-9/gh%E2%80%93igf-1-axis-hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93testicular-axis-drug-development-gabriel-gbenga-babaniyi-ulelu-jessica-akor-ebunoluwa-elizabeth-babaniyi[↩]
- https://archive.hshsl.umaryland.edu/entities/publication/826b2485-8124-4f22-88a1-7b6fad66f47e[↩]
- https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850641[↩]
