Hexarelin uitgelegd: voordelen, gangbare doseringen en toepassingen

Snelle navigatie

Belangrijke mededeling voor onderzoeksdoeleinden:
De onderstaande informatie is uitsluitend bedoeld voor gekwalificeerde onderzoekers, laboratoriumprofessionals en educatieve lezers die gepubliceerde wetenschappelijke literatuur beoordelen. Elke vermelding van “dosis”, hoeveelheid, concentratie, toedieningsmethode, timing of studieprotocol heeft alleen betrekking op waarden die in onderzoeken zijn gerapporteerd en mag niet worden geïnterpreteerd als een aanbeveling, instructie of suggestie voor gebruik bij mensen of dieren.

Producten en substanties die op deze pagina worden besproken, worden, waar wettelijk toegestaan, uitsluitend geleverd voor laboratorisch onderzoek, analytische of in-vitro doeleinden. Het zijn geen goedgekeurde geneesmiddelen, supplementen, voedingsmiddelen, cosmetica of veterinaire producten. Ze zijn niet bestemd voor menselijke of dierlijke consumptie, injectie, inname, topisch gebruik, zelfexperimenten, prestatieverbetering of therapeutisch gebruik.

Wij verstrekken geen medisch advies, doseringsadviezen, behandelingsaanbevelingen of instructies voor persoonlijk gebruik. Koop of gebruik deze materialen niet voor persoonlijke, klinische, atletische, bodybuilding- of veterinaire doeleinden. Naleving van alle toepasselijke wetten, importregels, institutionele beleidsregels en veiligheidseisen is de verantwoordelijkheid van de koper en lezer.

Een secretagoog peptide is een peptide dat de afscheiding van een ander hormoon of enzym uit een cel of klier bevordert of stimuleert. Hexareline is een synthetisch hexapeptide en een van de meest potent groeihormoon (GH) secretagogen ooit bestudeerd.

Het produceert een veel grotere groeihormoonpuls dan GHRP-6 en GHRP-2, twee van de belangrijkste GH-sekretagogen, bij dezelfde molaire dosering12]. En in tegenstelling tot de meeste onderzoekspeptiden was hexarelin daadwerkelijk getest op mensen tientallen jaren geleden, dus het wordt geleverd met echte (hoewel verouderde en beperkte) menselijke gegevens [1][2Hexarelin wordt hoe dan ook ondersteund door klinische gegevens van mensen, wat meer is dan gezegd kan worden van een hele boel andere onderzoekspeptiden voor de GH-as.

En dat is niet alles. Hexarelin werkt via twee verschillende receptoren. Eén is voor het GH-effect en een Totaal andere voor het hartbeschermende effect (onafhankelijk van GH)4].

In deze gids bespreken we wat hexarelin is, hoe het werkt, waarvoor het is bestudeerd, de doseringen die naar voren komen in dierstudies, oude menselijke studies en biohacking-discussies, de bijwerkingen en de wettelijke status in 2026.

Wat is Hexarelin?

Hexarelin is een hexapeptide (zes aminozuren) met een sequentie van His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, ook bekend als examorelin. Het behoort tot de familie van de GH-vrijmakende peptiden (GHRP) (dezelfde familie als GHRP-6 en GHRP-2). Het is ontwikkeld door GHRP-6 structureel te modificeren voor een grotere potentie en metabolische stabiliteit12]. Een groeihormoon-secretagoog aanzet de eigen hypofyse van het lichaam tot het afgeven van GH. Het is niet GH zelf. En aangezien het een compacte structuur van zes residuen heeft, is het relatief bestand tegen enzymatische afbraak waar langer peptiden dat niet tegen zijn.

Houd er nu rekening mee dat GHRP’s vaak een zeer lage orale biologische beschikbaarheid hebben. Hexarelin is daarop geen uitzondering (over het algemeen <1%). In studies wordt vaak gebruikgemaakt van intraveneuze, subcutane of intranasale toedieningswijzen. En wat die studies betreft: ze zijn oud, zoals we hierboven al vermeldden, maar daar is een belangrijke reden voor. Hexarelin kwam in de jaren 80 en 90 op de markt, tijdens een periode waarin er in de wetenschap veel belangstelling bestond voor GHRP’s in het algemeen. Het bereikte zelfs fase II van het klinisch onderzoek, maar is nooit op de markt gebracht.

Hoe Hexarelin werkt

Dus de hypofyse en de hypothalamus hebben wat we de “Groeihormoon Secretagoog Receptor” of de GHS-R1a noemen. We zijn niet erg creatief geweest met de naamgeving. Het betekent letterlijk wat het doet. Dit is de receptor waaraan ghreline zich bindt. Het lichaam produceert van nature ghreline, in de volksmond het hongerhormoon genoemd. Het is een peptide dat in de maag wordt geproduceerd en de primaire taak is het stimuleren van de eetlust, wat de hersenen in feite vertelt dat het tijd is om te eten. Wat blijkt: ghreline stuurt ook een signaal naar de hypofyse om groeihormoon vrij te geven. En dit is de werking die we willen kapen.

Voer hexareline in.

Het primaire mechanisme van Hexarelin is dat het zich bindt aan de GHS-R1a-receptor (in plaats van meer ghreline eraan te laten binden) in de hypothalamus en de anterior hypofyse. Zodra deze activatie is voltooid, geven de klieren groeipromotie (groeihormoon) af.

Hier zijn twee belangrijke dingen om op te merken:

  1. Hexarelin bindt aan de GHS-R1a-receptor, wat betekent dat er minder bindingsmogelijkheden zijn voor het natuurlijke ghreline van het lichaam. Dit competitieve karakter is cruciaal. Hexarelin heeft hier een sterkere hechting. Het “activeert” de receptor intenser dan ghreline kan.
  2. Het is zo ontworpen dat het een hogere bindingsaffiniteit heeft, langzamer enzymatisch wordt afgebroken en een uniek vermogen bezit om somatostatine (de “uit”-schakelaar voor groeihormoon) te onderdrukken. Kort gezegd is het zo gebouwd dat het de GHS-R1a agressief activeert, groeihormoon laat aanmaken en deze effecten veel langer aanhoudt dan natuurlijke ghreline kan.

Dat alleen al is opmerkelijk. Het kan ervoor zorgen dat het lichaam veel langer en op een duidelijkere manier GH aanmaakt. Meer GH-afgifte staat direct gelijk aan een verhoogde vetverbranding en spiereiwitopbouw (tot op zeker hoogte is dit gunstig). Het beperkt ook de glucose-opname om brandstof beschikbaar te houden. Van nature piekt GH tijdens de eerste uren van de nachtrust, na zware trainingssessies, en wanneer insuline stijgt / de bloedsuikerspiegel daalt (bijvoorbeeld tijdens vasten).

Maar dat is niet het enige wat hexarelin doet. Het heeft nog meer troeven in handen. Namelijk:

  • Zonder je te vermoeien met een hoop biologische termen en processen, kunnen we je vertellen dat de stroomafwaartse effecten van hexareline eveneens aanzienlijk zijn. Het ene leidt tot het andere, en uiteindelijk zorgt de stijging van het groeiprofiel (GH) door hexareline voor een secundaire toename van IGF-1.
  • Bij gelijktijdig gebruik met GHRH wordt de uiteindelijke GH-respons versterkt tot boven wat elk van beide afzonderlijk kan bereiken (beide maken gebruik van verschillende receptoren en concurreren niet om dezelfde bindingsplaatsen).
  • Het remt somatostatine, een ander natuurlijk peptide in het lichaam dat de afgifte van groeiproteïne remt.
  • Het ook bindt aan CD36. CD36 is een scavenger-receptor op cardiomyocyten en macrofagen. Dit werd vastgesteld door foto-affinity labeling van hartmembranen van ratten (Bodart et al., 2002) en bevestigd door de afwezigheid ervan in CD36-null muizen. Via deze route biedt hexareline cardiovasculaire voordelen onafhankelijk of GH. In feite activeert hexarelin ook overlevingssignalen en anti-apoptotische routes in hartweefsel [4].

Belangrijkste voordelen waar Hexarelin voor wordt onderzocht

Er zijn hier twee hoofdstromen. Ten eerste heb je de effecten op de GH/IGF-1-as met betrekking tot spieren, herstel, lichaamssamenstelling, enzovoort. Ten tweede heeft hexarelin cardiovasculaire beschermende effecten, die, naar verluidt, worden ondersteund door een sterker preklinisch verhaal.

Als GH/IGF-1 zo toenemen als ze doen door hexarelin, worden bepaalde voordelen (praktisch gezien, niet wetenschappelijk) op natuurlijke wijze in het lichaam geproduceerd, zoals effecten op de lichaamssamenstelling en spiergroei. In zeker opzicht is dit allemaal extrapolatie. Alleen het stukje GH-afgifte is direct bewezen met onderzoeken bij mensen.

Aan de andere kant zijn de cardiovasculaire bevindingen volledig gebaseerd op diermodelgegevens.

Groeihormoon- & IGF-1-stimulatie

Dit is de grote. De meeste mensen die over hexarelin praten, hebben het waarschijnlijk over deze as. In zeker zin is dit het kernachtige, best bewezen effect. Van hexarelin is bekend dat het een sterke, dosisafhankelijke GH-puls produceert bij zowel gezonde mensen als mensen met een GH-deficiëntie, met een secundaire stijging van IGF-1 [1][2]. Het is gebaseerd op klinische menselijke onderzoeken.

Dit maakt hexarelin tot een van de krachtigste GHRP's. De pulsen zijn groter dan wat GHRP-6 en GHRP-2 kunnen produceren bij equivalente doseringen [12Kort gezegd verhoogde intranasale hexareline bij kinderen de IGF-1 en versnelde het de lineaire groeigsnelheid gedurende maanden van behandeling2]. Maar de GH-respons neemt na verloop van tijd af bij herhaalde toediening, waardoor deze desensibiliseert [9].

Cardiovasculair en cardioprotectief onderzoek

In ratten- en muismodellen verbeterde het de uitkomsten na hartletsels, en cruciaal is dat het effect aanhoudt, zelfs zonder GH [4][5In ratten zonder het vermogen om GH af te scheiden, beschermde hexarelin nog steeds tegen ischemie-reperfusieschade5Algemeen gedocumenteerde effecten omvatten een verminderde infarctgrootte, een verbeterde linker-ventriculaire functie en ejectiefractie, verminderde hartfibrose en collageenafzetting, en verminderde cardiomyocyt-apoptose na een experimenteel MI7][8].

Mechanistisch gezien is dit aspect van hexareline gekoppeld aan CD36-activatie. Dientengevolge werden er geen effecten waargenomen in CD36-null-dieren4]. Ook kan het door binding aan CD36 de opname van geoxideerd LDL verstoren, een vroeg stap in de vorming van atherosclerotische plaque [10]. Hoewel het fase II bereikte voor cardiale indicaties, is het nooit ontwikkeld tot een goedgekeurd cardiaal geneesmiddel.

Spiergroei, Herstel, Lichaamssamenstelling

Indirect en op z'n best geëxtrapoleerd, geen klinische menselijke gegevens die deze beweringen ondersteunen. Vaak zie je dat hexarelin de ronde doet in biohacking-gemeenschappen voor een myriade aan voordelen, zoals spiergroei, blessureherstel of post-training herstel, en algemene lichaamscompositiemollen.

Het klopt dat er sprake is van een opmerkelijke GH-afgifte. Stroomafwaarts van de GH/IGF-1-verhoging is het redelijk om de voordelen op het gebied van eiwitsynthese, stikstofretentie en herstel van bindweefsel toe te schrijven aan hexarelin. Je zult veel ervaringen uit de gemeenschap vinden die een verbeterd herstel, vollere spieren, meer trainingscapaciteit tijdens korte kuren, enzovoort beschrijven. Maar de vraag is: wat is de juiste dosering op basis van je biochemie? Niemand die het weet. Dit zijn allemaal anekdotische, zelfgerapporteerde verhalen.

Ook het vermelden waard is dat een menselijke studie van 16 weken aantoonde dat de lichaamssamenstelling niet aanzienlijk veranderen ondanks het broeikaseffect9].

Metabool en eetlustgerelateerd onderzoek

Als je je nog herinnert van ons eerdere gesprek, concurreert hexarelin om dezelfde bindingsplaats als ghreline, alleen bindt het beter, waardoor er bij injectie meer ghreline uit de bloedsomloop wordt verdreven. Ghreline is het hongerhormoon en de GHS-R1a is in de kern een hongerreceptor. Ook hexarelin kan de eetlust en het hongergevoel stimuleren.

Of meer eten goed voor je is of een bijwerking, hangt volledig af van je uiteindelijke doelen12]. Sommige CD36-gerelateerde onderzoeken raken aan de verwerking van vetzuren en mitochondriale routes in hart- en vetweefsel, maar dit bevindt zich in een vroeg stadium en is secundair aan het cardiovasculaire werk [10].

Diagnostische tests voor GH-stimulatie

Historisch gezien was de meest concrete menselijke toepassing van hexareline niet als GH-vrijmakend middel, maar als diagnostisch provocatiemiddel. Een enkele dosis om de GH-reserve van de hypofyse te testen (onderzoek naar GH-deficiëntie). Dit is vergelijkbaar met hoe macimoreline tegenwoordig wordt gebruikt [1]. Ten minste werd hexarelin bij mensen gebruikt op een gecontroleerde, gestandaardiseerde manier. En de beste doseringsgegevens komen uit dit werk.

Meest voorkomende Hexarelin-doseringen geobserveerd in studies en gebruikt in de biohacking-sector

Er is geen goedgekeurde humane dosering voor hexareline. Het is geen goedgekeurd geneesmiddel voor enige indicatie en geen enkele regelgevende instantie heeft er een therapeutisch doseringsprotocol voor opgesteld. De onderstaande cijfers worden strikt gerapporteerd als feiten uit gepubliceerd onderzoek of als beschrijvingen van wat er besproken wordt in de gemeenschap van onderzoeksverbindingen. Het zijn historische en observationele datapunten, geen instructies. Dieren doseringen, tientallen jaren oude humane onderzoeksdoseringen en anecdotische online rapporten zijn drie heel verschillende dingen en mogen nooit als uitwisselbaar worden beschouwd.

Op studie gebaseerde dosering waargenomen in preklinisch onderzoek

OnderzoekscontextWaargenomen dosisRouteDuurNotities
Hypofysectomector rat, ischemie-reperfusie (GH-onafhankelijke cardioprotectie)80 µg/kgSubcutaan7 dagenLocatelli et al. 1999; beschermend zelfs zonder GH [5]
Geïsoleerd rattenhart, calcium-paradoxmodel80 µg/kg tweemaal daagsSubcutaan7 dagenTorsello et al. 2001; dosering van 3 dagen was onvoldoende, effect had 7 dagen nodig [6]
hartfalen door kransslagaderligatie bij ratten (PTEN-route)100 µg/kg tweemaal daagsSubcutaan30 dagenVerbeterde LV-functie, verminderde apoptose8]
Linkerventrikelfunctie van de muis na een myocardinfarct0,3 mg/kg/dagSubcutaan21 dagenMcDonald et al. 2018; verbeterde LV-functie, verminderde fibrose/LV-massa [7]
Contextrij (vergelijker, geen hexarelin)GH 400 µg/kgSubcutaan7 dagenGH gebruikt als actieve comparator in dezelfde hartmodellen5]

Dit zijn dierlijke doseringen, en dierlijke dosering laat zich niet vertalen naar menselijke dosering door het getal te verkleinen en te hopen op het beste. Soort, lichaamsoppervlak, toedieningsweg, halfwaardetijd van het peptide, zuiverheid, formulering en farmacokinetiek verschillen allemaal, en mg/kg- of µg/kg-waarden die zijn vastgesteld in een hypofysectomiel rattenhartmodel vertellen je niets betrouwbaars over een mens. Ze worden hier alleen vermeld om te beschrijven wat het gepubliceerde cardiovasculaire onderzoek daadwerkelijk heeft gebruikt.

De menselijke dosering van Hexarelin

Hexarelin werd in korte klinische studies rechtstreeks aan mensen toegediend.

  • IV-bolusdoses van 1 µg/kg en 2 µg/kg werden vergeleken. 2 µg/kg produceerde de sterkste GH-respons, en een verzadiging/plateau is zichtbaar rond ~2 µg/kg bij mensen (hogere doseringen geven geen naar verhouding grotere GH-pulsen) [1].
  • Een intranasale dosering van 20 µg/kg leidde tot een GH-respons die vergelijkbaar was met een intraveneuze bolus van 1 µg/kg bij kinderen met familiaire aandoenlijke lengtegroei [3].
  • De langste blootstelling bij de mens betrof kinderen. Intranasale hexarelin in een dosering van 60 µg/kg driemaal daags gedurende maximaal 8 maanden bij prepuberaire kinderen met een kleine lengte verhoogde de IGF-1-spiegel en verhoogde de groeisnelheid van ~5,3 tot ~8,3 cm/jaar [2].
  • Gedurende ongeveer 16 weken nam de GH-respons geleidelijk af (significante verzwakking bij week 4 en 16), en de lichaamssamenstelling veranderde niet significant [9Desensibilisatie is een reëel probleem bij hexareline.

Veelbesproken doseringsrapporten over biohacking-gebied Hexarelin online op Reddit, etc.

Laten we eens kijken waar mensen doorgaans mee experimenteren.

  • DoseringHet meest herhaalde cijfer in discussies over onderzoekssubstanties en biohacking is ~100 mcg per dosering als een “verzadigingsdosis”, wat enigszins aansluit bij de menselijke GH-testdata van ~1-2 µg/kg.
  • FrequentieOngeveer 100 mcg per injectie, 1-3 keer per dag, vaak getimed voor het slapengaan en/of nuchter.
  • TimingGeïnjecteerd op een lege maag omdat verhoogde glucose en voedingsvet de GH-respons afvlakken.
  • FietsenDiscussies benadrukken korte cycli (vaak een paar weken) juist vanwege de snelle receptordesensibilisatie van hexareline, waarbij sommigen daarna overstappen op een mildere GHRP zoals ipamoreline om de GH-respons te behouden.
  • Cortisol WaarschuwingHexarelin verhoogt cortisol en prolactine meer dan ipamorelin/GHRP-2, dus het wordt vaak omschreven als een “geavanceerde” GHRP in plaats van een voor beginners. Raadpleeg altijd een arts voordat u iets van internet injecteert.

Niets hiervan is natuurlijk wetenschappelijk onderbouwd. Dit zijn allemaal discussies.

Veelvoorkomende Toepassingen in Onderzoek en Biohacking-discussies

Hexarelin komt naar voren in een handvol terugkerende onderzoeks- en discussiecontexten. Sommige zijn gebaseerd op de daadwerkelijke klinische geschiedenis, andere zijn extrapolaties van het groeihormooneffect, en één (cardiovasculaire bescherming) is waar de meest onderscheidende wetenschap zich bevindt.

  1. Onderzoek naar de groeipromotie-as & somatopauzeHexarelin wordt bestudeerd als een hulpmiddel om de GH/IGF-1-as te onderzoeken of te stimuleren, inclusief leeftijdsgebonden achteruitgang (somatopauze). Het vormt tevens de basis voor het historische diagnostische gebruik ervan bij tests op een groei hormoontekort1].
  2. Cardiovasculair onderzoekHet wordt ook gebruikt als onderzoeksinstrument voor de studie van CD36-gemoduleerde, GH-onafhankelijke cardioprotectie, herstel na een hartinfarct, hartfibrose en ischemie-reperfusieletsel4][5][8Om te herhalen, het belangrijkste voordeel van hexarelin is dat onderzoekers hiermee de cardiale effecten afzonderlijk van systemische GH-veranderingen kunnen bestuderen4].
  3. Discussie over spieren, herstel en lichaamsrecompositieDit is voornamelijk op de gemeenschap gebaseerd en volledig geëxtrapoleerd, zoals eerder vermeld. Gedreven door GH/IGF-1-verhoging melden gebruikers (anecdotelijk) verbeteringen in herstel en trainingscapaciteit. Een studie vond geen significante verandering in lichaamssamenstelling gedurende 16 weken [9].
  4. Eetlust- en metabool onderzoekTot slot wordt hexarelin ook besproken vanwege de eetluststimulatie en het eetgedrag. Het activeert de ghrelinereceptor, wat het hongerhormoon is12].

Mogelijke bijwerkingen en veiligheidsoverwegingen

Laten we hier duidelijk over zijn. Hexarelin heeft beperkte modern veiligheidsgegevens. Het gros van de meetbare gegevens over blootstelling bij de mens die je ziet, inclusief doseringsinformatie en feitelijke GH-vrijgavesecijfers, is afkomstig van korte studies van tientallen jaren geleden. Alleen dat zou het al op een bepaalde risicodrempel moeten plaatsen voor iedereen die zelf wil experimenteren. Losse anekdotische verhalen op internet zijn nooit redenen om uzelf te injecteren met een niet-goedgekeurd peptide van onderzoeksgrade!

Dat gezegd hebbende, laten we eens kijken naar enkele belangrijke bijwerkingen en overwegingen rondom hexarelin:

  • Hexarelin verhoogt cortisol en prolactine. Er zijn “zuiverdere” peptiden op de markt die de GH-afgifte versterken zonder dit te doen, en die in beperkte contexten ook zijn goedgekeurd. De verhoging is absoluut groter dan die van ipamorelin of GHRP-2.
  • Desensibilisatie en tolerantie zijn een andere overweging. De GH-respons neemt af bij aanhoudend gebruik doordat GHS-R1a downreguleert. Het is een praktische beperking. Het echte risico hier is dat je de receptor na verloop van tijd volledig afvlakt, en zelfs ghreline niet meer in staat zal zijn om het natuurlijke GH-vrijgaveproces te volbrengen, wat absoluut cruciaal voor het menselijk lichaam. Natuurlijk is dit volledig omkeerbaar en kan het niet permanent worden neerwaarts gereguleerd. Maar toch is het vermeldenswaard dat hexarelin lokt de snelste en meest agressieve receptordesensibilisatie uit van alle verbindingen in zijn klasse, en aangezien het zo'n uitzonderlijk hoge bindingsaffiniteit heeft voor de GHS-R1a-receptor, verzadigen herhaalde blootstellingen de receptoren, wat al vrij snel tachyfylaxie veroorzaakt. In menselijke en dierlijke modellen waarin 16 weken continue hexarelintherapie werd geëvalueerd, ontdekten onderzoekers dat de verzwakking van de GH-as gedeeltelijk en omkeerbaar werd hersteld kort na het staken. Binnen 2 tot 4 weken na volledig stoppen met het peptide, recyclen en vervangen de hypofyse- en hypothalamuscellen de geïnternaliseerde GHS-R1a-receptoren terug naar het celoppervlak.
  • Vervolgens, bijwerkingen zoals vochtvasthouden, gewrichtspijn, gevoelloosheid of tintelingen, en lethargie komen veel voor bij het gebruik van groeihormoonverhogende peptiden, en hexarelin is hierop geen uitzondering.
  • Als u op uw gewicht let, dan is de verhoogde eetlust / honger is ook een bijwerking.
  • Een aanhoudende verhoging van het groeihormoon brengt het risico met zich mee van mogelijke bijwerkingen op insulinegevoeligheid en glucoseverwerking. Mensen met glucose-regulatieproblemen moeten dit vermijden.
  • De veiligheid op lange termijn is niet vastgesteld bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. Interacties met medicijnen tegen kanker, hart- en vaatziekten en diabetes zijn eveneens niet vastgesteld. Vermijden.

En natuurlijk bestaat altijd het risico dat je hexarelin van ondermaatse kwaliteit krijgt. Als je niet bij gerenommeerde leveranciers zoals CellPeptides blijft, loop je het risico op onzuiver hexarelin. Bij CellPeptides bieden we hexarelin aan dat per batch in het laboratorium wordt getest op een zuiverheid van >99%. Je kunt koop vandaag 5 mg hexarelin voor onderzoeksdoeleinden.

Hexarelin is ook verboden voor gecontroleerde sporters en kan bij herhaald gebruik reacties op de injectieplaats veroorzaken.

Juridische en Onderzoeks-gebruiksstatus

Hexarelin (ook examorelin genoemd) is een experimenteel onderzoekspeptide dat momenteel geen wettelijke goedkeuring heeft.

  • Het is niet goedgekeurd door de FDA voor enige menselijke indicatie.
  • Het werd in klinische studies in de jaren 90 en vroege jaren 2000 onderzocht, maar de ontwikkeling ervan werd gestaakt en het heeft de markt nooit bereikt.
  • Het is geen erkende 503A- of 503B-compounding bulksubstantie.
  • Hexarelin wordt uitsluitend verkocht als een onderzoekschemicalie voor laboratoriumgebruik, waar wettelijk toegestaan.
  • Het is ook uitdrukkelijk verboden in de sport: het Wereld antidopingagentschap vermeldt “examorelin (hexarelin)” op zijn verboden lijst in categorie S2 als een groeipromoterend peptide, dat te allen tijde verboden is, zowel tijdens als buiten wedstrijdverband11].

Laatste gedachten over Hexarelin

Hexarelin is een van de echt interessante GHRP's. Het heeft een uiterst krachtige GH-afgifte, ongebruikelijk genoeg met echte (ongeacht verouderde) menselijke data erachter [1][2Los van het GH-effect bindt het zelfs aan CD36, onafhankelijk van GH, en biedt het cardioprotectie in diermodellen4][5]. Dus, hexarelin is zowel potent als farmacologisch fascinerend. Maar het is nooit goedgekeurd, de ontwikkeling ervan is stopgezet en het desensibiliseert snel.

Veelgestelde Vragen over Hexarelin

Waar wordt hexarelin voor gebruikt?

In onderzoeks- en educatieve contexten wordt hexarelin bestudeerd voor de stimulatie van groeihormoon en IGF-1, diagnostische tests voor groeihormoondeficiëntie en, het meest opvallend, GH-onafhankelijke hartbescherming via de CD36-receptor. Het is geen goedgekeurde behandeling voor enige van deze toepassingen.

Is hexarelin goedgekeurd door de FDA?

Nee. Hexarelin is niet goedgekeurd door de FDA voor enige indicatie. Het werd in de jaren negentig en begin jaren 2000 klinisch onderzocht, maar de ontwikkeling werd gestaakt en het wordt nu alleen verkocht als een onderzoeksreagens.

Hoe verschilt hexarelin van andere GHRP's zoals ipamorelin of GHRP-6?

Twee manieren: het produceert een grotere GH-puls dan GHRP-6 of GHRP-2 bij dezelfde dosering, en het werkt uniek in op een tweede receptor (CD36) die hartbeschermende effecten bemiddelt die onafhankelijk zijn van groeihormoon. Het verhoogt ook cortisol en prolactine meer dan ipamorelin.

Welke doseringen komen voor in hexarelin-onderzoek?

Bij cardiovasculair dieronderzoek werd meestal ongeveer 80-100 µg/kg subcutaan gebruikt. Oudere humane GH-testonderzoeken maakten gebruik van intraveneuze doses van 1-2 µg/kg, met een plateau rond 2 µg/kg, en één pediatrisch onderzoek gebruikte 60 µg/kg intranasaal driemaal daags. Er is geen “goedgekeurde” humane dosering.

Is hexarelin verboden in sport?

Ja. WADA plaatst examorelin (hexarelin) op haar verboden lijst in categorie S2, te allen tijde verboden, zowel tijdens als buiten wedstrijdverband.

Wetenschappelijke referenties

1. Loche S, et al. Door hexareline geïnduceerde groeihormoonrespons bij kleine lengte: vergelijking met GHRH plus pyridostigmine en arginine plus oestrogeen (IV 1 en 2 µg/kg). J Endocrinol Invest. 1999. Beschikbaar op: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10401710/ 

2. Laron Z, Frenkel J, Deghenghi R, et al. Intranasale toediening van het GHRP hexareline versnelt de groei bij kleine kinderen (60 µg/kg driemaal daags). Clinical Endocrinology. 1995;43:631-635. Beschikbaar op: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8548949/ 

3. Laron Z, et al. Groeihormoon-vrijmakende activiteit door intranasale toediening van een synthetisch hexapeptide (hexarelin): 20 µg/kg i.n. vs 1 µg/kg i.v. Clinical Endocrinology. 1994;41:539-541. Beschikbaar op: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2265.1994.tb02589.x 

4. Bodart V, et al. CD36 Middelt de Cardiovasculaire Werking van Groeihormoon-Vrijmakende Peptiden in het Hart. Circulation Research. 2002;90:844-849. Beschikbaar op: https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/01.res.0000016164.02525.b4 (PubMed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11988484/)

5. Locatelli V, Rossoni G, et al. Groeihormoononafhankelijke cardioprotectieve effecten van hexareline bij de rat (80 µg/kg sc; GH-comparator 400 µg/kg). Endocrinology. 1999;140:4024-4031. Beschikbaar op: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10465272/ 

6. Torsello A, Rossoni G, et al. Hexarelin, maar niet groeihormoon, beschermt het hart tegen schade veroorzaakt door calciumdepletie/-repletie (80 µg/kg tweemaal daags subcutaan, 7 dagen). Endocrine. 2001;14:109-112. Beschikbaar op: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11322492/ 

7. McDonald H, et al. Hexarelin behoudt de myocardiale functie en vermindert fibrose na een myocard infarct in muizen (0,3 mg/kg/dag, 21 dagen). 2018. Beschikbaar op: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29756411/ 

8. Xu Z, et al. Modulatie van PTEN door hexarelin verzacht coronaire arterie-ligatie-geïnduceerd hartfalen bij ratten (100 µg/kg bid sc, 30 dagen). Beschikbaar op: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7018219/ 

9. Rahim A, O’Neill PA, Shalet SM. The effect of chronic hexarelin administration on the pituitary-adrenal axis and prolactin. Clin Endocrinol (Oxf). 1999 Jan;50(1):77-84. doi: 10.1046/j.1365-2265.1999.00609.x. PMID: 10341859. Beschikbaar op: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10341859/ 

10. Hexarelin-overzicht: CD36-binding, geoxideerde-LDL-opname en atherosclerose. ScienceDirect Topics (Hexarelin). Beschikbaar op: https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/hexarelin 

11. Wereld antidopingagentschap. De Verboden Lijst (2026) — S2, GH-vrijmakende peptiden, “examorelin (hexarelin).” Beschikbaar op: https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list 

12. Overzicht van de klasse van groeihormoonafgevende hexapeptiden (GHRP’s): werkingsmechanisme van GHS-R1a, potentie, orale biologische beschikbaarheid <1%, synergie met GHRH. ScienceDirect Topics. Beschikbaar op: https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/growth-hormone-releasing-hexapeptide