A bevásárlókosár üres 
A növekedési hormon felszabadító hormon az a mindennél fontosabb jel, amely a növekedési hormon termelődését ösztönzi. Az egyszerű parancs, amelyet a hipotalusznak ad, folyamatok egész sorát indítja el. Nélküle nem lenne lehetséges az izomnövekedés, a sérülések gyógyulása, az anyagcsere fenntartása, vagy a szellemi frissesség megőrzése.
Erős? Határozottan, de a természetes GHRH, amely biztosítja a testek megfelelő működését mindenfelé, rendelkezik egy Achillessarokkal is. Amikor az enzimek elérik, szinte azonnal megsemmisül – ez pedig kizárja, hogy kutatási vegyületként használják.
Tesamorelin a megoldás erre a problémára. Ez a GHRH-ra adott szintetikus válasz egy testőrrel – a transz-3-hexenoil csoporttal – érkezik. A tesamorelin továbbra is azt teszi, amit a GHRH. Megtalálja a receptorát, és azt mondja: “engedj felszabadulási növekedési hormont”. De emellett hosszú felezési idővel is rendelkezik, ami stabil és megbízható terápiás szerré alakítja.
A Tesamorelin az FDA jóváhagyását már elnyerte a HIV-lipodisztrófiában szenvedőknél oly gyakran előforduló, veszélyes viszcerális zsír csökkentésére. Az első klinikai validáció azonban csak a kezdet. A Tesamorelin anyagcserére, szellemi frissességre és öregedésre gyakorolt hatásának kutatása teljes gőzzel folyik – és ez mind arra támaszkodik, hogy felerősít egy olyan jelet, amelyet a sajátbiológiája már ismer és amelyben megbízik.
A tesamolin rövid története
A kombinált antiretrovirális terápia számtalan életet ment meg, de a modern HIV-kezelésnek van árnyoldala is. A betegek 23-45 százalékánál alakul ki lipodisztrófia, egy olyan állapot, amely rendellenes zsíreloszlást okoz. A betegek elveszítik a bőr alatti zsírszövetet, de felhalmozzák a zsigeri zsírt. Az ilyen típusú zsír a extreme módon megnöveli a szív- és érrendszeri megbetegedések kockázatát.
A GHRH segíthet ebben, de mivel a felezési ideje nagyon rövid ahhoz, hogy hatékony és hosszú hatású gyógyszerré fejlesszék, módosításra volt szükség. Ezért fejlesztették ki a kanadai Theratechnologies kutatói a Tesamorelint. Ezt úgy érték el, hogy egy trans-3-hexenoil csoportot kapcsoltak a peptidlánc very elejéhez.1, 2]
A Tesamorelin elvégzi a feladatát – és mivel FDA-jóváhagyással rendelkezik, a gyakorlatban is megteszi ezt, segítve az USA-ban és azon túl a lipodisztrófiával küzdő HIV-pozitív embereket. Eddig minden jól megy, de ennek a peptidnek szélesebb potenciálja van.
Nagyon úgy működik, mint a természetes megfelelője, csak hosszabban. Amikor a tesamorelint beadják (bőr alá), az bekerül a véráramba. Ezután megtalálja a GHRH-receptorokat a agyalapi mirigyben, és üzenetet küld nekik a növekedési hormon fokozásáról. Ez lehetővé teszi azok számára, akiknek a legnagyobb szükségük van a növekedési hormonra, hogy olyan terápiás szer előnyeit élvezhessék, amely növeli azt – ráadásul a közvetlen növekedési hormon injekciókról ismert kellemetlen mellékhatások nélkül.
Amint a növekedési hormon felszabadul, a tesamorelin közvetett módon tovább működik. Az IGF-1 szintek emelkednek. A zsír elég. Az izmok könnyebben nőnek. A sebek és sérülések gyorsabban gyógyulnak. A lipodisztrófia volt az első állomás, de ilyen hatások mellett ez nyilvánvalóan nem lehet az utolsó. A tesamorelinnel kapcsolatos kutatások folytatódnak – és ha 10 év múlva elolvassuk a peptid “rövid történetét”, az könnyen lehet, hogy sokkal hosszabb lesz.
Milyen alkalmazási területeket vizsgált eddig a teszamorelin-kutatás (és mi következhet ezután)?
Ez egy olyan peptid, amely biztonságosan fokozza a természetes növekedési hormon impulzusokat – és ezzel a Tesamorelin képes javítani a testösszetételt, élesíteni a kognitív képességeket, sőt, még az öregedéssel kapcsolatos fontos kérdésekre is választ adhat. Az FDA általi jóváhagyása egyetlen specifikus állapotra eleve csak kiindulópont volt a további kutatásokhoz, és ezekből bőven akadt is. Hogy melyek eddig a legérdekesebb megállapítások? Arról pontosan itt olvashat.
A teszamorelin javítja a testösszetételt, az izomnövekedéstől a zsigeri zsír égetéséig
Az arany standardnak számító hatás, amely az FDA jóváhagyásához vezetett. A teszamorelin nem egyszerűen (mint egyes peptidek) idéz elő általános súlycsökkenést. Szelektíven tünteti el azt a zsírtípust, amely a legveszélyesebb a anyagcserére nézve, és növeli a szív- és érrendszeri betegségek, valamint a szisztémás gyulladás kockázatát – ez a viszcerális zsír, amely “megfojtja” a belső szerveket. A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a teszamorelin elküldi ezen lerakódások 15-20 százalékát, ami hatalmas egészségjavuláshoz vezet.3, 4]
A hatások itt nem érnek véget. A teszamorelin fokozza a növekedési hormon termelődését, így nem meglepő, hogy az általa kiváltott zsírégetés nem az izomzat rovására megy. Sőt, a teszamorelin megkönnyíti az izomtömeg növelését. [5A kutatások már túlléptek a lipodisztrófián, és azt vizsgálják, hogy a Tesamoresin hogyan hat olyan állapotokra, mint a májfibrózis6]. Megfigyelt hatásai még mélyebb rejtett potenciálra utalnak, és a jövőbeli tanulmányok bizonyára tovább fognak emlékezni a benne rejlő ígéretre.
A tesamorelin mint gyógyulási peptid, amely felgyorsítja a szövetek regenerálódását
A növekedési hormon többnyire a növekedéssel hozható összefüggésbe – először gyermekkorban az általános növekedéssel, később pedig az izomnövekedéssel. Nem ez az egyetlen dolog, amire jó. Egyebek mellett az általános gyógyulás egyes aspektusaiért is felelős. Ha fokozza a GH- és IGF-1-szinteket, mint amilyen a Tesamorelin is, akkor a kollagént és más szerkezeti fehérjéket is serkenti.7, 8]
Ha úgy gondolja, hogy ezáltal a teszamorelin érdekes kutatási vegyületté válik a műtét utáni felépülés, az izomsérülésekből való gyógyulás és általában a sejtjavítás vizsgálata szempontjából, akkor teljesen Igen. A lipodisztrófia kontekstusában a teszamorelin-t vizsgáló tanulmányok már most is feljegyeznek néhány ilyen hatást, de a Célzottabb kutatások a szövetgyógyulás terén is alkalmazásokhoz vezethetnek. A hatások megvannak. Ezek közvetlenül abból a növekedésihormon-löketből származnak, amelyet a teszamorelin biztosít.
A tesamorelin kognitív hatása és lehetséges alkalmazási területei
Nem vagy furcsa, ha nem azonnal az “agy” jut eszedbe, amikor meghallod a “GH + IGF-1” kifejezést, de mindkettőnek találhatók receptorai szerte abban a szervben, amely segít a tanulásban, a emlékezésben és a feladatok elvégzésében. Kognitív deficitben szenvedő populációkon végzett vizsgálatok javulást mutattak ki. Ezeket kezdetben nem erre célozták – ugyanaz az állapot, amely a lipodystrophiát okozza, vagyis a HIV, neurokognitív zavart is előidézhet, és a kutatók jobb memóriát, verbális fejlődést, valamint a végrehajtó funkciók fellendülését figyelték meg.
Azóta olyan embereken is vizsgálták, akiknek nincs HIV-fertőzésük. Ez megnyitja az utat a jövőbeli kutatások előtt a Tesamorelin mint az életkorral összefüggő hanyatlás potenciális hatóanyaga tekintetében. Az Alzheimer-kór, igen, de talán még ezen túl is. Az IGF-1 szintek helyreállítása jelentősen javítja az agy működését. A potenciál nyilvánvaló.9, 10]
Az idő kisfia? Tesamorelin az öregedés ellen
Már utaltunk rá. Különböző egészségügyi állapotok vezetnek növekedési hormon hiányhoz. A fejsérülés, a rák (pontosabban az azt kísérő sugárterápia), a genetikai mutációk és az autoimmun betegségek mind szerepelnek a listán. Van azonban egy, amit senki sem kerülhet el. Az öregedés.
A szomatopauza – vagyis a növekedési hormon (GH) és az IGF-1 szintjének életkorral összefüggő, lassan induló, majd begyorsuló csökkenése – bizonyítottan közvetlen kapcsolatban áll “az öregedés betegsége” néhány kellemetlenebb tünetével, nevezetesen a gyengeséggel, a zsírfelhalmozódással és az izomvesztéssel. Emellett szerepet játszik a kognitív funkciók lassulásában és a szív- és érrendszeri kockázatok növekedésében is.11, 12]
Nem éppen egy mitikus fiatalság forrása, de minden jel arra utal, hogy a Tesamorelin képes visszajuttatni az idősebb embereket azokhoz a hormonális mintázatokhoz, amelyek általában csak a fiatalok számára érhetők el. Ez több energiát, jobb bőr-egészséget és rugalmasságot, valamint élesebb gondolkodást jelenthet – ez a Tesamorelin-kutatás egyik legizgalmasabb aspektusa!
Mi következhet a tesamorelin-kutatásban?
A megalapozott kutatás önmagában is elég érdekes, de ennek a peptidnek a jövője is fényesnek tűnik. Logikus következő kutatási irányok? Lehetőségekből nincs hiány, de gyanítjuk, hogy számos tanulmány a metabolikus szindrómára gyakorolt hatását fogja vizsgálni – mivel már most is egyértelmű, hogy a Tesamorelin jelentősen csökkenti a zsigeri zsírt.
A sarkopénia, az életkorral összefüggő izomvesztés, egy másik érdekes jelölt. A kognitív hanyatlással együtt ez is azon dolgok közé tartozik, amelyek az öregedést kellemetlenné teszik. Az eddigi kutatások azt mutatják, hogy a Tesamorelin valószínűleg mindkét területre hatással lehet.
Akkor pedig nagyon is megvan az esély rá, hogy a kutatók felkapják a Tesamorelint a gyógyító tulajdonságai miatt. A sportorvoslás az a terület, amely a legtöbb ígéretet rejt magában ezen a téren. Gyorsabb felépülés az izomszakadásokból, miközben elkerülhető az izomvesztés kockázata, amikor az ember le van gyengülve? Számtalan sportoló üdvözlné a lehetőséget, és cseppet sem lepne minket arca, ha ezen a területen születnének publikált tanulmányok.
Hogyan alkalmazták a tesamorelin-vizsgálatok a pektidet?
A bőr alá történő beadás az egyetlen olyan beadási mód, amelyet a Tesamorelinnel kapcsolatos valamennyi jelentős vizsgálatban alkalmaztak. Ugyanezt a módszert alkalmazzák a klinikai gyakorlatban a lipodisztrófiás betegek körében is. Megtanítják nekik, hogy maguknak adják be a Tesamorelin-injekciókat a hasukba, általában naponta egyszer.
A szubkután injekció néhány okból a választandó módszer. Amikor a vegyületet közvetlenül a bőr alatti zsírszövetbe juttatják, az lassan felszívódhat a véráramba – olyan módon, amely nagyon hasonlít a természetes növekedési hormon (GH) felszabadulásához, amely pulzusokban történik. A szubkután Tesamorelin ráadásul nagyon jó biológiai hozzáférhetőségű is, így a peptid nagyobb része valóban hasznosul. Végül, de nem utolsósorban, praktikus.
Ami a kutatásra való előkészítését illeti, a tesamorelint liofilizált por formájában szállítják. Ez biztosítja a stabilitását, így a használaton kívüli időszakban tárolható. A kutatók steril oldószerrel – egyszeri alkalmazás esetén steril vízzel, a hosszabb vizsgálatokat lehetővé tevő nagyobb stabilitás érdekében pedig bakteriosztatikus vízzel – oldják fel.
Mik a tesamorelin adagolási protokolljai?
Stackek és klinikai vizsgálatok sora zárult az FDA jóváhagyásával a HIV-hez társuló lipodisztrófia kezelésére, amelyre vonatkozóan egyértelmű adagolási útmutatók léteznek. Ez azt jelenti, hogy a jövőbeli kutatások profitálhatnak az optimális adagolás meghatározásának minden fáradtságos munkájából és a bevált protokollokon alapuló modelltervezésekből.
A lipodystrophia miatt tesamorelinnel kezelt betegek napi 2 mg-os adagot kapnak. Ez egységesen érvényes, és nem alapul testtömegen. Tanulmányok megállapították, hogy ez az adag biztosítja a legjobb egyensúlyt a tolerálhatóság és a hatékonyság között.
Ennek ellenére a 2 mg nagyon magas dózis (de terápiás jellegű egy súlyos betegség esetén). Sok “tesó-tudomány” (bro-science) fórumon és a longevity (hosszú élet) rajongók körében, akik off-label használják, a dózisok napi ~250 és 500+ mcg (mikrogramm) között mozognak.
Más kutatási területek, például a Tesamorelin kognitív potenciáljával kapcsolatos vizsgálatok is gyakran pontosan ugyanezt a dózist használják. Bőséges biztonsági adatok állnak rendelkezésre. Az adag működik. Ez az, amire szükség van a természetes növekedési hormon (GH) pulzusok megfelelő löketéhez.
Az egér- és patkánykísérletek bonyolultabbak. Ezeknél a kutatócsoportoknak át kell számítaniuk a humán tesamorelin-dózist az ezen állatok sokkal kisebb méretéhez és súlyához igazodó adagga.
GYIK
Ez egy nagyon gyakori kérdés. A tesamorelin nem változtatja meg azoknak az alvási mintázatát, akiknek felírják, vagy akik humán kísérletekben vesznek részt. Nem tudja ébren tartani az embereket, és nem is okoz álmosságot. A növekedési hormon szintjének megemelkedése azonban hosszabb mélyalvást jelent. A kutatások ezt újra és újra megerősítik. Ez a létező legmélyebb, legtáplálóbb alvástípus. Ezért számolnak be a tesamorelinre beállított betegek rendszeresen arról, hogy kipihentebbek. Ez feltételezi az ajánlott időzítést, ami a reggeli órákban van. A tesamorelin közvetlenül lefekvés előtt történő bevétele zavarja a természetes ritmust, és serkentő hatású lehet. (Az állatkísérletek során ezt a szempontot figyelembe kell venni az alvás/ébrenlét ciklusoknál!)
Sermorelin nem annyira stabilizált. Növeli a növekedési hormon (GH) szintjét, de csak nagyon rövid ideig. A tesamoresin a stabilizált változat, hosszabb felezési idővel. Nagyon apró különbségnek tűnhet, de a gyakorlatban ez a változás rendkívül fontos. A tesamoresin napi egyszeri beinjekciózása is elég megterhelő a lipodisztrófiával élők számára – a szermoresin napi többszöri adagolása komoly problémát jelentene.
Ez a kérdés időről időre felmerül, és ez érdekes. A meglévő szakirodalom, beleértve azokat az humán kísérleteket is, amelyek ahhoz vezettek, hogy az FDA jóváhagyta a Tesamorelint, feltárt mellékhatásokat. A leggyakoribbak az ízületi- és izomfájdalmak, valamint az adagolás helyén fellépő irritáció. Depressziót nem figyeltek meg, és a Tesamorelint csak a lipodisztrófiára hagyták jóvá, mivel összességében kiváló a biztonsági profilja. Előfordulhat, hogy a Tesamorelin-protokoll megkezdése egyes alanyoknál egybeinezik a depresszió kialakulásával, de ez annyira ritka, hogy hivatalosan nem dokumentálták.
A “ciklusozás” kifejezést leggyakrabban a biohacking közösséghez társítják. Az általános elképzelés az, hogy a szünetidőszak megakadályozza a agyalapi mirigy érzéketlenné válását, ezért néhányan három-hat hónapos “kúrát”, majd egy-három hónapos szünetet javasolnak. A lipodisztrófiára felírt Tesamorelint a betegek folyamatosan – naponta egyszer, minden nap, szünet nélkül – használják. Ugyanez a protokoll figyelhető meg az ezt vizsgáló klinikai vizsgálatokban is.
A tesamorelin sem nem egy súlycsökkentő peptid, sem olyan, amely súlygyarapodást idéz elő. Lehet, hogy a mérleg egyáltalán nem mozdul el. Amit a tesamorelin tesz, az a test belsejében zajlik. Eltünteti a zsigereket körülvevő zsírpárnákat a belső szervek körül, és ezzel egyidejűleg segít az izomnövekedésben. Az izom nehezebb, mint a zsír, így ez főként az egészségesebb átrendeződés kérdése.
Tudományos hivatkozások és források
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]
