Ostoskori on tyhjä 
Sermoreliini on “alkuperäinen” GHRH-analogi – ensimmäinen kehitetty synteettinen versio. Jotkut tyrmäävät sen nopeasti heikompana vaihtoehtona CJC-1295:lle, jolla on lyhyempi puoliintumisaika, mutta Sermoreliini on tutkijoiden mielestä kiinnostava, koska se on niin kohdennettu. Sermoreliini on luonnollisen kasvuhormonia vapauttavan hormonihormonin lyhin täysin aktiivinen fragmentti.
Tuolla seikalla on etunsa. Sermoreliini antaa tutkijoille, jotka haluavat tutkia voimakkaamman mutta luonnollinen ja sykkivä GH-signaali, puhtain, fysiologisin ja suorin peptidi. Välttäen samalla jatkuvaa GH-stimulaatiota, jonka pidempivaikutteiset GHRH-peptidit tuovat mukanaan.
Tutkimukset ovat tarkastelleet kaikkea lihasmassan kasvattamisesta parempaan aineenvaihduntaan ja syvemmästä hidasaaltounesta kudosten korjaantumiseen. Onko sekin jännittävää? Jotkut varhaiset tutkimukset osoittavat myönteisiä vaikutuksia henkiseen terävyyteen ja vielä yleisempiin ikääntymistä estäviin vaikutuksiin.
Sermorelin-peptidin lyhyt historia
Tutkijat tiesivät aivolisäkkeen erittävän kasvuhormonia kauan ennen kuin he selvittivät, mikä sai sen tekemään niin – vaikka he kyllä arvelivat aivolisäkkeen yläpuolella sijaitsevalla hypotalamuksella olevan asian kanssa jotain tekemistä.
Roger Guillemin ja Andrew Schally kävi läpi lampaan ja sian aivoja (useiden miljoonien arvoisen satsin!) löytääkseen kyseisen signaalin. He ansaitsivat Nobelin palkinnon tunnistettuaan useita hypotalamuksen peptidejä, mutta kasvuhormonia vapauttavaa hormonia ei eristetty ennen vuotta 1982. Kyseinen löytö? Kiitos potilaan, jolla oli harvinainen hahmokasvain, joka sattui tuottamaan sitä liiallisia määriä.
GHRH itse on 44 aminohapon pituinen, mutta kaikki niistä eivät ole tarpeellisia sen toiminnalle. Sermoreliini kehitettiin sen löydön jälkeen, että vain ensimmäiset 29 aminohappoa ovat biologisesti aktiivisia. Sitä on vähemmän vaikea syntetisoida kuin koko ketjua, mutta muuten Sermoreliini on identtinen luonnollisen vastineensa kanssa.1, 2]
Miten sermoreliini toimii?
Tismalleen samalla tavalla kuin luonnollinen kasvuhormonia vapauttava hormoni — minkä vuoksi Sermorelinilla on niin monipuolisia tutkimussovelluksia.
- Sermorelin löytää tiensä aivolisäkkeen GHRH-reseptoreille.
- Perille päästyään se antaa rauhaselle signaalin vapauttaa varastoituneet kasvuhormonivarastonsa luonnollisina pulsseina.
- Tämä prosessi käynnistää myös IGF-1-tuotannon lisäyksen. Insulin-Like Growth Factor eli insuliininkaltainen kasvutekijä ilmoittaa aivolisäkkeelle, että kasvuhormonin (GH) eritys on aika pysäyttää, mutta sen ohella se myös kiihdyttää lihasten ja luiden kasvua.
Sermorelin on yksinkertainen, elegantti ja lyhytvaikutteinen, aivan kuten luonnollinen versionsa. Se on askel eteenpäin synteettisestä kasvuhormonista puutoksista kärsiville potilaille, jotka tarvitsevat piristystä. Enemmänkin se on ensisijainen tutkimusyhdiste mihin tahansa tutkimussuunnitelmaan, jossa tarkastellaan akuutteja vaikutuksia.
Ja mitä tekee lyhyt, voimakas ja luonnollinen kasvuhormonipyrähdys? Se tarkastelee vaikuttavaa tiedemaailmaa, jota sermoreliinitutkimus on tähän mennessä tuottanut, ottaakseen siitä selvää.
Mitä sermoreliinia on tähän mennessä tutkittu (mitkä olivat sen vaikutukset ja mitä voisi olla seuraavaksi)?
Sermoreliini on puhtain ja lyhin synteettinen GHRH-analogi. Se tehostaa kasvuhormonin tuotantoa mahdollisimman luonnollisella tavalla – ja se antaa tutkijoille loistavan tilaisuuden tutkia GH- ja IGF-1-tasojen optimoinnin hyötyjä. Ei olekaan yllättävää, että tutkimuksissa on tarkasteltu valtavaa määrää eri käyttökohteita. Jotkut (kuten lihaskasvu) ovat ilmeisiä, kun tietää mitä kasvuhormoni tekee. Entä muut? Eivät niinkään.
Oletko utelias kuulemaan, millaisia mielenkiintoisia tuloksia sermoreliinitutkimus on tähän mennessä tuottanut? Täällä kuulet lupaavimmista käyttökohteista.
Sermorelin lihaskasvuun ja ylläpitoon
Sermorelinin päävaikutus on selvä. Se lisää luonnollisia kasvuhormonipulsseja ja tehostaa IGF-1:n tuotantoa – ja tekee siten helpommaksi rakentaa ja ylläpitää vähärasvaista lihasmassaa. Juuri tämä vaikutus on tuonut Sermorelinille sen maineen kehonrakentajien ja urheilijoiden kesuudessa, jotka eivät halua käyttää synteettistä kasvuhormonia, mutta älä erehdy. Samaan vaikutukseen sisältyy valtava potentiaali hoitaa sairauden (hypogonadismin) tai iän (eli sarkopenian) aiheuttamaa lihaskatoa.3, 4]
Tutkimukset ovat jo osoittaneet sermoreliinin toimivan lihasmassan ja -voiman säilyttämisessä. Vielä on luvassa kliinisiä tutkimuksia, jotka saattavat avata oven kliiniseen käyttöön. Voima ja toimintakyky myöhemmällä iällä eivät ole pelkästään “mukavia lisiä”. Tämä mahdollinen sarkopenian hoito voisi jonain päivänä auttaa ihmisiä pysymään itsenäisinä pidempään.
Luonnollinen kasvuhormonibuusti parempaan uneen – ja kaikkeen siihen, mitä siitä seuraa
Voimakkaat luonnolliset kasvuhormonipulssit johtavat optimaaliseen syvään uneen, ja tutkimukset ajatuksesta, että sermoreliini saattaisi auttaa ihmisiä saavuttamaan syvempiä, palauttavammpia unisyklejä, ovat jo tuottaneet myönteisiä tuloksia. On ymmärrettävää, jos tämä saa sinut heti ajattelemaan unihäiriöiden hoitopotentiaalia, mutta todellinen innostus menee vieläkin syvemmälle. Häiriintyneellä syvällä unella on kaikenlaisia kerrannaisvaikutuksia. Se on unen vaihe, joka tekee muistien rakentamisesta, uuden tiedon konsolidoinnista (= oppimisesta) ja stressistä palautumisesta helpompaa.
Tähän mennessä tehty tutkimus on tarkastellut sitä, miten nuorekkaampien kasvuhormonipulssien palauttaminen saattaa vaikuttaa kognitiiviseen heikkenemiseen, mutta myös sitä, miten parempi hidasaaltouni vaikuttaa terveisiin aikuisiin. Syvempi, palauttavampi uni on osoittautunut kriittisen tärkeäksi kokonaisterveydelle – kognitiiviselle terveydelle, mutta myös haavojen paranemiselle ja lihasten palautumiselle.5, 6, 7]
Mahdolliset vaikutukset libidoon ja seksuaaliseen toimintaan
Sermorelinin ja seksuaalisen toiminnan (mukaan lukien libidon) välinen yhteys on edelleen tutkimuksen kohteena. Sermorelin ei kohdistu erityisesti tälle alueelle, toisin kuin eräät muut peptidit, mutta se on on selvää, että GH:n ja IGF-1:n optimoinnilla on myönteisiä vaikutuksia mielialaan, energiaan ja fysiikkaan. Kaikki nämä asiat luovat perustan tyydyttävälle seksielämälle. Lisäksi GH/IGF-1-järjestelmällä on vuorovaikutusta sukupuolihormoneja säätelevän HPG-järjestelmän kanssa – joten yhteydestä kertovia raportteja on olemassa.8]
Tämä herättää innostusta erityisesti tutkijoissa, jotka tutkivat Sermoreliinin vaikutuksia muissa yhteyksissä, koska libido saattaa ilmetä sivuvaikutuksena tai myöhempänä hyötynä.
Sermorelinin mahdolliset aineenvaihdunnalliset vaikutukset
Vakava kasvuhormonilisäys, joka ei häiritse luonnollisia pulsseja, vaikuttaa monin tavoin aineenvaihduntaprosesseihin. Sermoreliinin luoma lihasmassan kasvu parantaa suoraan perusaineenvaihduntaa, ja kasvuhormonilisäyksen on jo todistettu käynnistävän lipolyysiä eli rasvanpolttoa.9]
Tulevat tutkimusasetelmat tutkivat todennäköisemmin metabolisen optimoinnin hyötyjä lihasten säilyttämisen yhteydessä kuin harkitsevat Sermoreliinia lihavuuden hoidossa, mutta Sermoreliinin tutkiminen keinona parantaa insuliiniresistenssiä on toinen varteenotettava mahdollisuus.
Sermoreliini kognitiivisessa terveydessä ja aivojen ikääntymisen tutkimuksessa
Olemme jo nähneet, että Sermoreliniä on tutkittu niin erilaisilla alueilla kuin lihasmassa ja syvä uni – mutta sillä on myös toinen käyttökohde. IGF-1 lisää neuroplastisuutta (“aivojen joustavuutta”) ja hermosolujen terveyttä. Voisiko Sermorelin hidastaa niin sanottua aivojen ikääntymistä ja parantaa muistia ja oppimista liittyen ikään liittyvään kognitiiviseen heikkenemiseen ja sen ulkopuolellekin?
Se on nouseva tutkimusalue, joka vaatii ehdottomasti lisätutkimuksia, mutta tutkimusta, joka osoittaa laskevien IGF-1- ja kasvuhormonitasojen liittyvän kognitiiviseen heikkenemiseen, on olemassa.10]
Miten sermoreliinia annostellaan tutkimusympäristössä?
Sermorelin on “vain” luonnollisen kasvuhormonia vapauttavan hormonin biologisesti aktiivinen fragmentti – 29 aminohappoa. Se kiinnostaa tutkijoita, jotka arvostavat tähän luonnolliseen tilaan liittyviä ominaisuuksia, mutta Sermorelinia ei ole labrassa muokattu millään muulla tavalla kuin GHRH:ta lyhentämällä.
Se tarkoittaa, että sillä on lyhyt puoliintumisaika, mikä määrää antotavan. Ihonalainen tai lihaksensisäinen lääkintä on vakiintunut antoreitti ja pohjimmiltaan ainoa varteenotettava vaihtoehto. Se johtaa ennustettaviin imeytymisnopeuksiin verenkiertoon ja estää fysiologisista prosesseista poikkeavat huiput.
Kun lyofisoitu sermoreliini on liuotettu uudelleen moniannostutkimuksiin sopivaksi, tutkijat antavat sen ihon alaiseen rasvakudokseen. Ihmisillä tehtävissä kokeissa tämä tarkoittaa reittä, olkavartta tai vatsaa.
Sermorelin saapuu, stimuloi kasvuhormonipulsseja ja poistuu. Siinä se eroaa pitkävaikutteisista peptideistä. Tuloksena on mahdollisimman luonnollinen vaikutus, mutta se tarkoittaa myös tiheämpää annostelua. Useimmat tutkimukset käyttävät päivittäisiä pistoksia, yleensä juuri ennen nukkumaanmenoa – silloin halutaan suuri kasvuhormonipulssi.. Ajastus on siksi laskettava mallin unirytmi huomioiden. Esimerkiksi hiiret ovat pääasiassa yöaktiivisia, mikä vaikuttaisi lääkkeen antoaikaan.
Miten tutkijat määrittävät sermoreliinin annosteluprotokollat
Tutkijat etsivät tasapainoa – he tavoittelevat voimakasta kasvuhormonivastetta, mutta eivät halua ylikuormittaa aivalisäkettä ja aiheuttaa desensitisaatiota. Siksi sermoreliinin annosteluprotokollat eivät varsinaisesti perustu koehenkilön painoon.
He käyttävät todennäköisemmin standardoitua annosta – 0,25–1 mg päivässä kliinisissä tutkimuksissa.
Kun opiskelet sitä itse – aloita aina pienimmällä annoksella ja nosta sitä vähitellen samalla tarkkaillen sen vaikutuksia.
Olemassa oleva tieteellinen tutkimusaineisto, erityisesti kasvuhormonin puutokseen liittyvissä yhteyksissä, on mahdollistanut tämän standardoinnin. Tätä annosta mukautetaan tietenkin tutkimustavoitteen mukaan. Lihasten ylläpitoon ja kasvuun liittyvä tutkimus kallistuu loogisesti tämän annoksen yläpäähän, mutta unentutkimuksessa saatetaan käyttää tämän standardin alapuolella olevia protokollia. Tutkimusasetelmissa otetaan huomioon myös tutkittavaan liittyvät tekijät, kuten IGF-1:n lähtötasot.
Sermorelin käynnistää luonnolliset pulssit, mutta liiallinen stimulaatio voi itse asiassa desensitisoida GHRH-reseptoreja. Tutkimusasetelmissa voidaan minimoida tämän ei-toivotun vaikutuksen riski protokollilla, jotka sisältävät taukoja. Aivan kuten useimmat ihmiset tekevät, Sermorelin voi “mennä töihin” viitenä päivänä viikossa ja pitää sitten kahden päivän tauon esimerkiksi. Tämän kaltaiset protokollat säilyttävät yhden Sermorelinin tärkeimmistä eduista – sen, että se jäljittelee luonnollisia prosesseja.
Onko vasta-aiheita?
Kyllä. Tutkimuksiin Sermorelinista ei tule sisällyttää ketään, jolle kasvuhormoniannos olisi vaarallinen. Siksi ihmisillä tehtävien kliinisten tutkimusten asetelmissa suljetaan tarkoituksella pois potentiaaliset osallistujat, joilla on aktiivinen syöpä tai syöpätausta, joilla on vakavia kroonisia tai akuutteja sairauksia (esimerkiksi henkilöt, jotka ovat vasta toipumistilassa leikkauksesta), ja tietenkin raskaana olevat ja imettävät naiset.
Yksi mielenkiintoinen fakta? Kasvuhormonia itseään vältetään yleisesti tyypin 2 diabeetikoilla, mutta Sermoreliini ei varsinaisesti ole vasta-aiheinen heille. Itse asiassa Sermoreliinilla on potentiaalia parantaa insuliiniherkkyyttä.
Sermorelin vs. muut GHRH-analogit: Miten tutkijat valitsevat?
Sermorelin saattoi olla ensimmäinen synteettinen GHRH-analogi, mutta vaihtoehtojen kirjoon on sen jälkeen liittynyt kaksi muuta — CJC-1295 ilman DAC:ta ja CJC-1295 DAC:lla.
Sermorelin on puhdas, muuntamaton GHRH-fragmentti, joka pääsee lähimmänä luonnollista ainetta. Sen vaikutus ei eroa endogeenisestä kasvuhormonia vapauttavasta hormonista, mutta ei myöskään sen puoliintumisaika. Tarve päivittäiselle annostelulle on sen suurin haittapuoli.
CJC-1295 il DACia on melko samanlainen, mutta sen puoliintumisaika on noin 30 minuuttia. Reseptorien desensitisaation riski on pieni myös CJC-1295:llä (ilman DACia). CJC-1295 DACilla varustettuna omaa paljon pidemmän puoliintumisajan, mikä tarkoittaa, että se vaikuttaa GHRH-reseptoreihin pitkiä aikoja. Jotkut tutkijat pitävät sitä vastakkaisena lähestymistapana. Se, mikä voitetaan viikoittaisen annostelun edussa, saatetaan menettää luomalla epäluonnollisempi profiili – tutkimustavoitteista riippuen.
Kolmesta GHRH-analogiasta Sermorelin – joukon ensimmäinen – on edelleen hellävaraisin ja luonnollisin.
Sermorelin — Alkuperäinen GHRH-analogi, jonka tutkijat valitsevat tarkkuuden vuoksi
Uudemmat ja pitkävaikutteisemmat kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) analogit ovat olleet markkinoilla jo jonkin aikaa. Sermoreliini ei ole kuitenkaan koskaan menettänyt arvoaan. Sermoreliini lisää kasvuhormonin tuotantoa luonnon mukaisella tavalla, minkä vuoksi se tulee varmasti säilyttämään kiinnostavuutensa tutkijoiden keskuudessa, jotka haluavat tutkia aineenvaihduntaa, kognitiivista toimintaa, lihaksia ja unta.
Usein kysytyt kysymykset
Dermatologia on itse asiassa hyvin dokumentoitu tutkimusalue. IGF-1-tason nousu panee elastiinin ja kollageenin tuotannon liikkeelle, ja nämä proteiinit ovat tärkeitä ihon elastisuudelle ja paksuudelle. Potentiaali ihon ikääntymisen torjuntaan on olemassa.
Sermorelin näyttää pidentävän pitkäaaltoisia unen vaiheita vahvistaessaan luonnollisia kasvuhormonipulsseja – ja viettäminen enemmän aikaa tässä syvässä unessa puolestaan nostaa kasvuhormonitasoja entisestään. Se on palautesilmukka, jossa molemmat tekijät vahvistavat toisiaan.
Osa tutkimusasetelmista on suunniteltu akuutit tavoitteet mielessä – kuten nopean IGF-1-piikin vaikutusten tarkkailu. Ne eivät ehkä kestä muutamaa viikkoa kauemmin. Vahvimpien vaikutusten huomaaminen vaatii toisaalta johdonmukaista antamista kolmen to kuuden kuukauden ajan.
Tutkimukset eivät yleensä tarkastele Sermoreliinin mahdollista vaikutusta mielialaan päämääränään, mutta ne tapaavat mainita parantuneen mielialan yhtenä tuloksena. Sermoreliini ei todennäköisesti toimi suorana mielialan kohottajana – pikemminkin parempi uni, lisääntynyt energia ja myönteiset kehonkoostumustulokset luovat parempaa hyvinvointia.
Tieteelliset viitteet ja lähteet
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4151340/[↩]
- https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/sermorelin[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
- https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6430170/[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jamaneurology/article-abstract/1676654[↩]
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-031-84693-9_2[↩]
- https://www.taylorfrancis.com/chapters/edit/10.1201/9781003297826-9/gh%E2%80%93igf-1-axis-hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93testicular-axis-drug-development-gabriel-gbenga-babaniyi-ulelu-jessica-akor-ebunoluwa-elizabeth-babaniyi[↩]
- https://archive.hshsl.umaryland.edu/entities/publication/826b2485-8124-4f22-88a1-7b6fad66f47e[↩]
- https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850641[↩]
