Peptidit vs. testosteroni: Mekanismit, tutkimus ja tärkeimmät erot

Mikä on peptidien ja testosteronin tärkein ero?

Kun etiketit poistetaan, kyse on yhdestä kysymyksestä: korvaako yhdiste hormonin vai saako se kehon tuottamaan enemmän omaansa?

Testosteroni on eksogeenista, mikä tarkoittaa, että sitä annostellaan ulkopuolelta, ja se kiinnittyy hormoneja vastaanottaviin reseptoreihin [1] lihaskudoksessa, mikä stimuloi proteiinisynteesiä yhdessä paremman typpipidätyksen kanssa. Ongelma tässä lähestymistavassa on palaute. Kun eksogeenista testosteronea on läsnä, keho [2] havaitsee kohonneet tasot ja vähentää omaa tuotantoaan. [3Useimmissa maissa testosterone vaatii lääkärin määräyksen, ja Yhdysvalloissa se on Schedule III -luokan valvottu lääke4].

Kasvuhormonia vapauttavat peptidit kulkevat päinvastaista reittiä. Yhdisteet, kuten CJC-1295, Ipamorelin ja GHRP-6, saavat aiv Lisäkkeen vapauttamaan enemmän kehon omaa kasvuhormonia (GH) ja edelleen insuliinin kaltaista kasvutekijää 1 (IGF-1). Nämä peptidit eivät sido hormonireseptoriin lainkaan. Ne myös yleensä jättävät luonnollisen tuotannon ennalleen sen vaimentamisen sijaan. Oikeudellisessa mielessä tällaiset peptidit ovat tutkimuskemikaaleja useimmilla lainkäyttöalueilla, ja ne ovat edelleen kiellettyjä dopingtestatuissa urheilulajeissa. Pääasiallinen ero näiden kahden välillä – hormonin korvaaminen versus sen stimuloiminen – on taustalla lähes jokaisessa muussa tämän artikkelin vertailukohdassa.

Miten kukin toimii: Mekanismien vertailu

Testosteroni: androgeenireseptorin reitti

Testosteroni pääsee lihassoluun ja kiinnittyy solun tumassa olevaan androgeenireseptoriin. Kyseinen reseptori stimuloi geenien transkriptiota, mikä lisää proteiinisynteesiä, parantaa typenpidätyskykyä ja auttaa aktivoimaan lihassäikeiden korjaukseen ja kasvuun liittyviä lepotilassa olevia satelliittisoluja. Osa kiertävästä testosteronista muuttuu myös estradioliksi [5], ja että estradioli tukee palautumista sen vastustamisen sijaan. Siinä on kuitenkin hintansa. Kun androgeenitasosi nousevat, luteinisoiva hormoni ja follicle-stimulating hormone laskevat, ja oma testosteronintuotantosi pysähtyy niin kauan kuin annostus jatkuu.

Kasvuhormonia erittävät peptidit: GH/IGF-1-akseli

Peptidipuoli toimii eri tavalla. CJC-1295 DAC:lla , Ipamoreliini ja GHRP-6 vaikuttavat aivolisäkkeeseen eivätkä lihassoluihin. Ne laukaisevat kasvuhormonipulssin, joka saa maksan vapauttamaan IGF-1:tä [6], ja IGF-1 sitoutuu sen reseptoriin lihaksessa käynnistääkseen proteiinisynteesin [7Tällä ensimmäisellä vaiheella on vankkaa ihmistutkimusnäyttöä. Terveillä aikuisilla kerta-annos CJC-1295:tä nosti kasvuhormonitasoja noin 6 päivän ajan ja IGF-1-tasoja 9–11 päivän ajan [8Ipamorelin tunnetaan selektiivisyydestään, mikä tarkoittaa, että se vapauttaa kasvuhormonia ilman vanhempien peptidien yhteydessä havaittua kortisolin tai prolaktiinin nousua.9Koska tämä prosessi ei liitä androgeenireseptoria, sekäpeptidejä että testosteronia voidaan käyttää samalla henkilöllä.

IGF-1-analogit (PEG-MGF): suora IGF-1-reitti

PEG-MGF toimii pidemmällä ketjussa. Sen sijaan, että se odottaisi kasvuhormonipulsseja, PEG-MGF vaikuttaa lihasten IGF-1-reseptoreihin suoremmin. Tämän yhdisteen osalta olemme kiinnostuneimpia lepotilassa olevien satelliittisolujen aktivoitumisesta lihasvaurion jälkeen, mikä edustaa varhaista lisääntymisvaihetta ennen lihasten korjaantumista [10Suurin osa tätä koskevasta näytöstä on kuitenkin esikliinistä tai in vitro (ei eläimillä tai ihmisillä), ja ainakaan yksi riippumaton ryhmä ei pystynyt aktivoimaan satelliittisoluja, joten tämä asia on kaukana ratkaistusta.

Tutkimusmuistio. Testosteroni ja kasvuhormonipeptidit vaikuttavat täysin eri reseptörijärjestelmiin. Tutkimuksessa niitä tarkastellaan usein toisiaan täydentävinä eikä kilpailevina muuttujina.

Tutkimusnäytön vertailu

Testosteronin käytöllä on takanaan vuosikymmenien ihmisillä tehdyt kliiniset tiedot. Merkkipaaluosututkimus oli peräisin Bhasinilta ja kollegoilta, joiden tutkimuksessa terveille miehille annettiin 600 mg testosteronienantaattia viikoittain, ja siinä kirjattiin rasvattoman massan ja voiman lisäykset harjoittelun kanssa ja ilman sitä. Myöhempi tutkimus vahvisti annos-vastemallin, joka perustuu kasvaviin annoksiin.11Testosteroni on saanut FDA:n hyväksynnän hypogonadismiin, joten sen turvallisuus- ja tehokkuushistoria on poikkeuksellisen hyvin tutkittu lihasten kannalta olennaiseksi yhdisteeksi. Haittapuolet on dokumentoitu yhtä hyvin: 1) hypotalamus-aivolisäke-kivesakselin (HPTA) lamaantuminen, joka pysäyttää elimistösi luonnollisen hormonituotannon, 2) hematokriitin nousu ja 3) mieshormonivaikutukset12].

Peptidipuolella on vähemmän tutkimustietoa ihmisillä, ja suorat suorituskykytiedot ovat testosteroniin verrattuna rajallisia. Vahvoja vertailukohtia on kuitenkin olemassa. Sermoreliini ja tesamoreliini perustuvat molemmat kasvuhormonia vapauttavaan hormoniin (GHRH), ja niillä on FDA:n hyväksyntä. Lisäksi tesamoreliinista on satunnaistettujen tutkimusten dataa, joka osoittaa noin 15 prosentin laskun viseraalisessa rasvassa lumelääkkeeseen verrattuna yhdessä kohonneiden IGF-1-tasojen kanssa [13]. 

Ilmoitetut sivuvaikutukset ovat lievempiä, eivätkä ne aiheuta mieshormonivaikutuksia tai luonnollisen hormonituotannon sammumista. Käytännössä testosteroni on paremmin tunnettu aine, kun taas kasvuhormonipeptidit ovat helpommin saatavilla käyttöön. Jos punnitset peptidien ja testosteronin välillä lihaskasvun riptenä, todellinen päätöksentekokohta on näytön ja riskien ero, ei pelkkä teho.

Keskeiset erot yhdellä silmäyksellä

Tässä on vertailu yhdellä silmäyksellä. Jokainen rivi edyttää tekijää, jota tutkijat yleensä punnitsevat, ja molemmat luokat ovat rinnakkain.

Tekijä	Testosteroni	kasvuhormonia vapauttavat peptidit
Mekanismi	Androgeenireseptori	GH- ja IGF-1-akseli
Hormonityyppi	Ulkokertainen (korvaava)	Endogeeninen stimulaatio
HPTA-akselin lamaantuminen	Kyllä	Ei
Ihmisnäyttö	Laaja	Rajoitettu, kasvava
FDA-hyväksyntä	Kyllä (hypogonadismi)	Ei (esityskäyttöön)
Oikeudellinen asema (Yhdysvallat)	IV-luokan huumausaine	Tutkimusyhdiste
WADA-status	Kielletty	Kielletty
Haittavaikutusprofiili	Hyvin karakterisoitu	Vähemmän vakiintunut
Androgeeniin liittyvät vaikutukset	Kyllä	Ei

Kumpi on tärkeämpi lihaskasvun kannalta?

Tässä ei ole yleistä voittajaa, ainoastaan vastaus, joka riippuu siitä, mitä yrität saavuttaa.

Jos tavoitteenasi on androgeenivetoinen lihashypertrofia, testosterone on vertailuyhdiste, eikä millään muulla ole yhtä paljon ihmisiin liittyvää näyttöä taustallaan. Jos keskityt kasvuhormonin stimulaatioon, palautumisen käynnistämiseen tai IGF-1-reittiin, kasvuhormonia erittävät peptidit ovat luonnollisia työkaluja. Lisäksi niiden tutkimustila on helpommin lähestyttävä, sillä ne eivät ole säännöneltyjä aineita useimmilla alueilla. Kehonkoostumuksen muokkauksessa, jossa lihakset ja rasva ovat tärkeitä samanaikaisesti, kasvuhormonipeptidit tarjoavat toisen mekanismin: kasvuhormoni ajaa myös lipolyysiä eli varastorasvan vapautumista [14, 15Yhdistelmätyössä nämä kaksi käyttäytyvät tarkoituksellisesti itsenäisesti ja toimivat täysin erillisten reittien kautta. Toisin sanoen kyse on harvoin siitä, kumpi on vahvempi, vaan siitä, mitä reittiä tavoitteesi hyödyntävät.

Turvallisuus- ja viranomaistiedot

Testosteroni on säännöstelty aine, ja sen hallussapito ilman reseptiä on laitonta useimmissa maissa. GH-peptidit ovat tutkimuskemikaaleja: niiden ostaminen laboratorio-käyttöön on laillista, mutta ei henkilökohtaiseen suorituskyvyn parantamiseen. Sekä testosteroni että kasvuhormonin eritystä stimuloivat aineet (GH secretagogues) esiintyvät WADA:n kiellettyjen aineiden luettelossa, joten kumpikaan niistä ei ole sallittu testatussa urheilussa.16Kumpikaan ei kuulu hyväksytyn lääketieteellisen tai tutkimusympäristön ulkopuolelle.

Johtopäätös

Lyhyt versio: testosteroni ja peptidit eivät ole kaksi reittiä samaan päämäärään. Ne käyttävät täysin eri reittejä. Testosteronilla on vahvempi ihmisiin perustuva näyttö, kun taas kasvuhormonipeptidit tarjoavat kasvuhormoniakselin stimulaatiota ilman mieshormonireseptorien osallisuutta ja ilman luonnollisen hormonin suppression. Tässä käsiteltyjen yhdisteiden osalta selaa meidän kehonrakennuspeptidikokoelma, ja laajempaa katsausta varten katso koosteemme parhaat peptidit lihaskasvuun.

Usein kysytyt kysymyksets

Ovatko peptidit parempia kuin testosteroni lihaskasvuun?

Parempi on väärä kysymys, sillä näitä kahta käytetään eri tavoitteisiin. Testosteronista on enemmän ihmisillä saatua näyttöä suorasta anabolisesta vaikutuksesta. Kasvuhormonipeptidit vaikuttavat kasvuhormoniakseliin ja palautumisreitteihin ilman androgeenistä aktiivisuutta. Joten sinun kohdallasi oikea valinta riippuu mekanismista, jonka haluat eristää.

Voidaanko peptidejä käyttää testosteronin rinnalla?

Kyllä, ja ne usein ovatkin. Ottaen huomioon, että kasvuhormonia erittävät aineet (GH secretagogues) ja testosteroni vaikuttavat erillisten reseptorijärjestelmien kautta, ne toimivat itsenäisesti, mikä on juuri syy siihen, miksi jotkin protokollat sisältävät molemmat yhden sijaan. 

Lisäävätkö peptidit testosteronitasoja?

Kasvuhormonin eritystä stimuloivat aineet, kuten CJC-1295 ja Ipamoreliini, vaikuttavat kasvuhormoniakseliin eivätkä androgeenijärjestelmään, joten ne eivät nosta testosteronitasoja suoraan. Erillinen peptidien ryhmä, GnRH-tyyppiset yhdisteet, voi vaikuttaa testosteronitasoihin, mutta ne kuuluvat eri luokkaan kuin tässä artikkelissa käsitellyt kasvuhormonipeptidit.

Ovatko peptidit turvallisempia kuin testosteroni tutkimuskäytössä?

Kasvuhormonipeptidien haittavaikutusprofiili on yleensä lievempi, ilman luonnollisen hormonin suppressiota ja ilman mieshormonivaikutuksia. Testosteronin turvallisuushistoria ihmisillä on kuitenkin paljon vakiintuneempi. Kummallakin on erilaiset riskiprofiilit, ja se on tärkein tapa ajatella asiaa. 

Viitteet

[1] Androgeenireseptori (Wikipedia) – https://en.wikipedia.org/wiki/Androgen_receptor

[2] Bhasin S, et al. Testosteronin suprafysiologisten annosten vaikutukset lihasten kokoon ja voimaan terveillä miehillä (PubMed) – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8637535/

[3] Hypotalamus-aivolisäke-sukupuolirauhanusakseli (Wikipedia) – https://en.wikipedia.org/wiki/Hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93gonadal_axis

[4] Eksogeenisen testosteronin aiheuttama spermatogeneesin suppressio (PubMed) – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33292112/

[5] DEA:n tietolehti huumeista: Steroidit, luokan III valvotut aineet – https://www.dea.gov/sites/default/files/2020-06/Steroids-2020_0.pdf

[6] Aromataasi (Wikipedia) – https://en.wikipedia.org/wiki/Aromatase

[7] Insuliininkaltainen kasvutekijä 1 (Wikipedia) – https://en.wikipedia.org/wiki/Insulin-like_growth_factor_1

[8] IGF-1-välitteiset luustolihasten hypertrofian ja atrofian säätelymekanismit (PMC) – https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7564605/

[9] Teichman S, et al. Prolonged stimulation of GH and IGF-1 secretion by CJC-1295 in healthy adults (PubMed) – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16352683/

[10] Raun K, et al. Ipamorelin, ensimmäinen selektiivinen kasvuhormonin eritystä kiihdyttävä aine (PubMed) – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/

[11] Lihaksen satelliitti(kanta)solujen aktivaatio paikallisen kudosvaurion ja korjauksen aikana (PMC) – https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC1571137/

[12] Bhasin S, et al. Testosteroniannoksen ja vasteen väliset suhteet terveillä nuorilla miehillä (PubMed) – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11701431/

[13] TRT:n ja anabolisten-andogeenisten steroidien aiheuttama siittiöiden muodostumisen heikkeneminen (PMC) – https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9243576/

[14] Tesamoreliini HIV-liittyvässä lipodystrofiassa: satunnaistettujen kontrolloitujen tutkimuksien meta-analyysi (PubMed) – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/41545261/

[15] Kasvuhormonin vaikutukset rasvakudokseen: vanhoja havaintoja, uusia mekanismeja (PMC) – https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7180987/

[16] WADA:n kiellettyjen aineiden ja menetelmien luettelo – https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list