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La hormona liberadora de hormona de crecimiento es la señal fundamental que impulsa la producción de hormona de crecimiento. La orden sencilla que le da al hipotálamo desencadena una serie de otros procesos. No sería posible desarrollar músculos, sanar lesiones, mantener el metabolismo o conservarse mentalmente agudo sin ella.
¿Potente? Sin duda, pero la GHRH natural que hace que los cuerpos de todas partes funcionen correctamente también tiene un talón de Aquiles. Cuando las enzimas la alcanzan, se destruye casi al instante, lo que la descarta como compuesto de investigación.
Tesamorelin es la solución a ese problema. Esta respuesta sintética al GHRH viene acompañada de un guardespaldas: el grupo trans-3-hexenoílo. La tesamorelina sigue haciendo lo que hace el GHRH. Encuentra su receptor y dice “libera hormona del crecimiento”. Pero también tiene la vida media prolongada que la convierte en un tratamiento estable y fiable.
Tesamorelin ya ha obtenido la aprobación de la FDA para reducir la peligrosa grasa visceral tan común en las personas que sufren de lipodistrofia por VIH. Sin embargo, esa primera validación clínica es solo el comienzo. La investigación sobre los efectos que tiene la tesamorelin en el metabolismo, la agudeza mental y el envejecimiento está en pleno apogeo, y todo ello se basa en fortalecer una señal que su propia biología ya conoce y en la que confía.
Breve historia de la tesamorelina
La terapia antirretroviral combinada salva innumerables vidas, pero el tratamiento moderno contra el VIH también tiene una desventaja. Entre el 23 y el 45 por ciento de los pacientes que la siguen desarrollan lipodistrofia, una afección que provoca una distribución anormal de la grasa. Los pacientes pierden grasa subcutánea, pero ganan grasa visceral. Ese tipo de grasa eleva el riesgo de enfermedad cardiovascular al extremo.
El GHRH puede ayudar con eso, pero debido a que tiene una vida media muy corta, fue necesario modificarlo antes de poder desarrollarlo en un medicamento eficaz y de acción prolongada. Por eso, investigadores canadienses de Theratechnologies desarrollaron la tesamorelina. Lo hicieron añadiendo un grupo trans-3-hexenoílo al principio mismo de la cadena peptídica. [1, 2]
Tesamorelin cumple con su cometido y, dado que cuenta con la aprobación de la FDA, lo hace en la práctica, ayudando a las personas con VIH que padecen lipodistrofia en los Estados Unidos y más allá. Hasta aquí todo bien, pero este péptido tiene un potencial más amplio.
Funciona prácticamente igual que lo natural, pero durante más tiempo. Cuando se administra tesamorelin (por vía subcutánea), se envía al torrente sanguíneo. Luego encuentra los receptores de GHRH en la pituitaria y les envía el mensaje de aumentar la hormona de crecimiento. Eso permite que las personas que más necesitan la GH se beneficien de un tratamiento que la aumenta, sin los desagradables efectos secundarios por los que son conocidas las inyecciones directas de hormona de crecimiento.
Una vez que se libera la GH, la tesamorelin sigue funcionando indirectamente. Los niveles de IGF-1 aumentan. La grasa se quema. Los músculos crecen con más facilidad. Las heridas y lesiones sanan más rápido. La lipodistrofia fue la primera parada, pero con efectos como esos, claramente no puede ser la última. La investigación sobre la tesamorelin continúa y, si lees una “breve historia” del péptido de aquí a 10 años, es muy probable que sea mucho más larga.
¿Qué aplicaciones ha investigado la tesamorelina hasta ahora (y qué podría ser lo próximo)?
Es un péptido que estimula de manera segura los pulsos naturales de la hormona de crecimiento y, al hacerlo, la tesamorelin tiene el potencial de mejorar la composición corporal, agudizar la cognición e incluso responder preguntas importantes sobre el envejecimiento. Su aprobación por la FDA para una afección específica siempre iba a ser solo una plataforma de lanzamiento para futuras investigaciones, y ha habido una gran cantidad de ellas. ¿Los hallazgos más interesantes hasta ahora? Los leerá aquí mismo.
Tesamorelin mejora la composición corporal, desde el crecimiento muscular hasta la quema de grasa visceral
El efecto de referencia que condujo a su aprobación por la FDA. La tesamorelin no simplemente (como algunos péptidos) induce la pérdida de peso en general. Elimina selectivamente el tipo de grasa que es más peligrosa a nivel metabólico y aumenta el riesgo de enfermedad cardiovascular e inflamación sistémica: la grasa visceral que “asfixia” los órganos internos. Los ensayos clínicos muestran que la tesamorelin elimina del 15 al 20 por ciento de estos depósitos, lo que genera una mejora masiva en la salud.3, 4]
Los efectos no terminan ahí. La tesamorelin estimula la hormona del crecimiento, por lo que no sorprende que la quema de grasa que induce no sea a costa del músculo. De hecho, la tesamorelin facilita la construcción de masa muscular. [5] Los estudios ya han ido más allá de la lipodistrofia y han analizado cómo la tesamorelin afecta afecciones como la fibrosis hepática [6]. Sus efectos observados sugieren un potencial aún mayor, y los futuros estudios sin duda desentrañarán aún más su promesa.
Tesamorelin como un péptido de recuperación que acelera la reparación tisular
La hormona del crecimiento se asocia principalmente con, bueno, el crecimiento; primero, durante la infancia, el crecimiento general, y más tarde el crecimiento muscular. No es lo único para lo que sirve. También es, entre otras cosas, responsable de algunos aspectos de la curación general. Aumenta los niveles de GH y IGF-1, como lo hace la tesamorelin, y también estimulas el colágeno y otras proteínas estructurales.7, 8]
Si crees que eso hace que la tesamorelina sea un compuesto de investigación interesante para el estudio de la recuperación después de la cirugía, la curación de lesiones musculares y la reparación celular más general, estarías en lo cierto. Los estudios que observan la tesamorelina en el contexto de la lipodistrofia ya señalan algunos de estos efectos, pero una investigación más específica podría conducir a aplicaciones en la curación de tejidos. Los efectos están ahí. Provienen directamente del impulso de la hormona de crecimiento que proporciona la tesamorelina.
El impacto cognitivo de la tesamorelin y posibles casos de uso
No eres raro si no piensas inmediatamente en “cerebro” cuando escuchas “GH + IGF-1”, pero ambas sustancias tienen receptores por todo el órgano que te ayuda a aprender, recordar y hacer las cosas. Los estudios realizados en poblaciones con déficits cognitivos han demostrado mejoras. No se centraron en eso al principio: la misma afección que causa lipodistrofia, el VIH, también puede inducir un trastorno neurocognitivo, y los investigadores notaron una mejor memoria, mejoras verbales y aumentos en el funcionamiento ejecutivo.
Desde entonces se ha estudiado en personas que no tienen VIH. Eso abre la puerta a futuras investigaciones sobre la tesamorelina como un agente potencial para el deterioro relacionado con la edad. El alzhéimer, sí, pero tal vez incluso más allá. Restaurar los niveles de IG-1 mejora drásticamente el funcionamiento cerebral. El potencial es obvio.9, 10]
¿Volviendo atrás el reloj? Tesamorelin para el antienvejecimiento
Ya lo insinuamos. Diferentes afecciones médicas provocan deficiencias de la hormona del crecimiento. El traumatismo craneal, el cáncer (específicamente, la terapia de radiación que a veces le sigue), las mutaciones genéticas y los trastornos autoinmunitarios están en la lista. Sin embargo, hay uno del que nadie puede escapar. El envejecimiento.
La somatopausia, es decir, la pérdida de GH e IGF-1 relacionada con la edad que comienza lentamente y luego acelera su ritmo, está demostrada estar directamente relacionada con algunos de los síntomas más desagradables de “la enfermedad del envejecimiento”, a saber, la fragilidad, el aumento de grasa y la pérdida muscular. También se ha implicado en el deterioro cognitivo y el riesgo cardiovascular.11, 12]
No es exactamente una fuente de la juventud mítica, pero todo indica que la tesamorelin puede devolver a las personas mayores a los patrones hormonales que normalmente solo están disponibles para los jóvenes. ¡Eso podría significar más energía, mejor salud y elasticidad en la piel, y un pensamiento más agudo, algunos de los aspectos más emocionantes de la investigación sobre la tesamorelin!
¿Qué podría ser lo próximo en la investigación de la tesamorelina?
La investigación establecida es bastante interesante, pero el futuro también parece prometedor para este péptido. ¿Próximas direcciones lógicas de investigación? Hay muchas opciones, pero sospechamos que muchos estudios abordarán su impacto en el síndrome metabólico, porque ya está claro que la tesamorelin reduce drásticamente la grasa visceral.
La sarcopenia, la pérdida de masa muscular relacionada con la edad, es otro candidato interesante. Junto con el deterioro cognitivo, es una de esas cosas que hace que el envejecimiento sea desagradable. Las investigaciones hasta la fecha muestran que la tesamorelin podría abordar muy bien ambas áreas.
Luego, existe una posibilidad muy real de que los investigadores recurran a la tesamorelina por sus capacidades curativas. La medicina deportiva es el área que ofrece mayor promesa en este sentido. ¿Una recuperación más rápida de los desgarros musculares, evitando al mismo tiempo el riesgo de pérdida muscular cuando estás inactivo? Incontables atletas agradecerían la oportunidad, y ver estudios publicados en esta área no nos sorprendería en absoluto.
¿Cómo se ha administrado el péptido en los estudios de tesamorelina?
La administración subcutánea es el único método de administración utilizado en todos los estudios principales sobre la tesamorelina. Este mismo método se utiliza en la práctica clínica entre los pacientes con lipodistrofia. Se les enseña a autoadministrarse las inyecciones de tesamorelina en el abdomen, por lo general una vez al día.
La inyección subcutánea es el método preferido por varias razones. Cuando el compuesto se administra en el tejido adiposo justo debajo de la piel, puede ser absorbido lentamente por el torrente sanguíneo, de una manera muy similar a la liberación natural de GH, que ocurre en pulsos. La tesamorelin subcutánea también es muy biodisponible, por lo que una mayor cantidad del péptido es realmente utilizada. Por último, es práctica.
En lo que respecta a su preparación para la investigación, la tesamorelina se suministra como un polvo liofilizado. Esto la mantiene estable, por lo que se puede almacenar mientras no se utiliza. Los investigadores la reconstituyen con un disolvente estéril: agua estéril para aplicaciones de dosis única y agua bacteriostática para una mayor estabilidad que hace posibles estudios más prolongados.
¿Cuáles son los protocolos de dosificación para la tesamorelina?
Montones de estudios y ensayos clínicos terminaron con la aprobación de la FDA para la lipodistrofia asociada al VIH, para la cual se han publicado pautas de dosificación claras. Eso significa que futuras investigaciones pueden beneficiarse de todo el arduo trabajo de determinar la dosificación óptima y de diseñar modelos basados en protocolos establecidos.
A los pacientes a los que se les receta tesamorelin para la lipodistrofia se les administra una dosis de 2 mg al día. Esto es uniforme para todos y no se basa en el peso corporal. Los estudios determinaron que esta dosis ofrece el mejor equilibrio entre tolerabilidad y eficacia.
Dicho esto, 2 mg es una dosis muy alta (pero es terapéutica para una enfermedad grave). En muchos foros de “ciencia de gimnasio” (o "bro-science") y entre entusiastas de la longevidad que lo usan fuera de indicación (off-label), encontrarás dosis que van desde aproximadamente 250 hasta más de 500 mcg (microgramos) al día.
Los estudios en otras áreas de investigación, como el potencial cognitivo que también tiene la Tesamorelina, de hecho a menudo utilizan exactamente la misma dosis. Existen amplios datos de seguridad. La dosis funciona. Es lo que se necesita para darle a los pulsos naturales de GH el impulso necesario.
Los estudios en murinos (ratas y ratones) son más difíciles. Para estos, los equipos de investigación tienen que traducir la dosis establecida de Tesamorelin en humanos a una apropiada para el tamaño y peso mucho menores de estos animales.
Preguntas frecuentes
Esa es una pregunta muy común. El tesamorelina no altera los patrones de sueño de las personas a quienes se les receta o que participan en ensayos en humanos. No puede mantener a las personas despiertas ni hacer que sientan somnolencia. Un aumento en los niveles de la hormona del crecimiento sí significa un sueño de ondas lentas más prolongado. La investigación lo confirma una y otra vez. Ese es el tipo de sueño más profundo y reparador que existe. Por lo tanto, los pacientes a quienes se les receta tesamorelina dicen regularmente que están más descansados. Esto presupone el horario recomendado, que es por la mañana. Tomar tesamorelina justo antes de dormir interfiere con los ritmos naturales y puede resultar estimulante. (¡Los estudios en animales deben tener en cuenta sus ciclos de sueño/vigilia por esa razón!)
Sermorelina no está tan estabilizado. Estimula la GH, pero solo durante muy poco tiempo. La tesamorelin es la versión estabilizada, con una vida media más larga. Puede parecer una diferencia muy pequeña, pero en la práctica, ese cambio es muy importante. Inyectarse tesamorelin una vez al día ya es bastante difícil de asimilar para las personas con lipodystrofia; administrar sermorelin varias veces al día sería un verdadero problema.
Esta pregunta surge de vez en cuando, y eso es interesante. La literatura existente, incluidos los ensayos en humanos que llevaron a que la FDA aprobara la Tesamorelina, observó efectos secundarios. Los más comunes son dolor articular y muscular, e irritación alrededor del lugar de administración. La depresión no se ha observado, y la Tesamorelina solo fue aprobada para la lipodistrofia porque tiene un excelente perfil de seguridad en general. Es posible coincidir el inicio de un protocolo de Tesamorelina con la aparición de depresión en algunos sujetos, pero eso es tan raro que no se ha documentado formalmente.
El término “ciclado” se asocia principalmente con la comunidad del *biohacking*. La idea general es que un periodo de pausa evita que la pituitaria se desensibilice, razón por la cual algunos proponen de tres a seis meses “activo” y de uno a tres meses “de descanso”. Los pacientes a los que se les receta tesamorelin para la lipodistrofia lo usan de forma continua —una vez al día, todos los días, sin ningún tiempo de descanso—. El mismo protocolo se observa en los ensayos que lo investigan.
La tesamorelin no es un péptido para perder peso ni uno que induzca el aumento de peso. Es posible que la báscula ni se mueva. Lo que hace la tesamorelin ocurre dentro del cuerpo. Elimina la grasa visceral alrededor de los órganos internos y, al mismo tiempo, ayuda al crecimiento muscular. El músculo es más pesado que la grasa, por lo que es principalmente una cuestión de redistribución más saludable.
Referencias y fuentes científicas
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]
