Košík je prázdny 
Rakovina uvoľňujúca rastový hormón je veľmi dôležitým signálom, ktorý riadi produkciu rastového hormónu. Tento jednoduchý signál, ktorý vysiela do hypotalamu, spustí celý rad ďalších procesov. Bez neho by bolo nemožné rásť svaly, hojiť si zranenia, regulovať metabolizmus alebo udržať si mentálnu zdatnosť.
Silný? Samozrejme, ale prirodzený GHRH, ktorý udržiava správne fungovanie organizmov všade na svete, má aj svoju slabinu. Keď sa k nemu dostanú enzýmy, je úplne okamžite zničený – a to ho vylučuje z možností ako výskumný liek.
Tesamorelín je riešením tohto problému. Tento syntetický variant GHRH je doplnený o ochranný prvok – trans-3-hexenoyl skupinu. Tesamorelin robí to isté čo GHRH. Nájde svoj receptor a povedie k uvoľneniu rastového hormónu. Avšak má aj dlhú biologickú životnosť, ktorá ho robí stabilným a spoľahlivým liekom.
Tesamorelin už získal schválenie FDA na zníženie nebezpečného viscerálneho tuku, ktorý je tak častý u ľudí trpiacich lipodystrofiou spôsobenou HIV. Táto prvá klinická validácia je však len začiatkom. Výskum vplyvu Tesamorelinu na metabolizmus, duševnú ostrosť a starnutie je v plnom prúde – a to všetko závisí od posilnenia signálu, ktorý vaša vlastná biológia už pozná a dôveruje.
Kratšia história tesamorelinu
Kombinovaná antiretrovírusová terapia zachraňuje nespočet životov – ale moderná liečba HIV má aj jednu nevýhodu. U približne 23 až 45 percent pacientov, ktorí ju dostávajú, sa vyvíja lipodystrofia, ochorenie, ktoré spôsobuje abnormálnu distribúciu tuku. Pacienti strácajú podkožný tuk, no získavajú tuk v oblasti brušnej dutiny. Tento typ tuku výrazne zvyšuje riziko kardiovaskulárnych ochorení.
GHRH môže pri tom pomôcť, ale vzhľadom na jeho krátky polčas bolo potrebné ho upraviť, kým sa z neho nedosiahlo účinné a dlhodobo pôsobiace liečivo. To je dôvod, prečo kanadskí výskumníci z Theratechnologies vyvinuli Tesamorelin. Urobili to prostredníctvom skupiny trans-3-hexenoyl na samom začiatku peptidového reťazca. [1, 2]
Tesamorelin plní svoj zamýšľaný účel – a keďže bol schválený FDA, používa sa v praxi a pomáha ľuďom s lidodystrofiou s HIV v USA aj mimo neho. Zatiaľ ide o dobré výsledky, ale tento peptid má širšie možnosti použitia.
Práca je takmer rovnaká ako u prírodného hormónu, ale trvá dlhšie. Keď sa Tesamorelin podáva subkutánne, prechádza do krvného obehu. Potom nájde receptory GHRH v hypofýze a vysiela im signál, aby zvýšili produkciu rastového hormónu. To umožňuje ľuďom, ktorí najviac potrebujú GH, využiť terapeutický prostriedok, ktorý ho zvyšuje – bez nepríjemných vedľajších účinkov, ktorých sú známe priamym podávaní rastového hormónu.
Po uvoľnení hormónu GH Tesamorelin nepretržite pôsobí nepriamo. Stúpajú hladiny IGF-1. Svalové tkanivo sa spaľuje viac energie. Svaly rastú ľahšie. Rany a zranenia sa hojú rýchlejšie. Lypodystrofia bola prvou zastávkou, ale s takými účinkami to jednoznačne nemôže byť posledná. Výskum Tesamorelinu pokračuje – a ak čítate “krátku históriu” peptidu o 10 rokov, mohlo by to byť oveľa dlhšie.
Na ktoré aplikácie sa doteraz pozeralo výskum tesamorelinu (a aké by mohli byť ďalšie)?
Ide o peptid, ktorý bezpečne posilňuje prírodné pulzy rastového hormónu – a týmto spôsobom má Tesamorelin potenciál zlepšiť stav organizmu, zvýšiť kognitívne funkcie a dokonca odpovedať na dôležité otázky týkajúce sa starnutia. Jeho schválenie FDA pre konkrétne ochorenie bolo len začiatkom ďalších výskumov a bolo to aj tak veľa. Najzaujímavejšie zistenia zatiaľ? O nich si prečítate práve tu.
Tesamorelin zlepšuje zloženie tela: od rastu svalov až po spaľovanie viscerálneho tuku
Efekt zlatého štandardu, ktorý viedol k jeho schváleniu FDA. Tesamorelin jednoducho (ako niektoré peptidy) nevedie k celkovému úbytku hmotnosti. Selektívne rozdrvia ten typ tuku, ktorý je metabolicky najnebezpečnejší, a zároveň zvyšuje riziko kardiovaskulárnych ochorení a systémového zápalu – to je viscerálny tuk, ktorý “zatvára” vnútorné orgány. Klinické štúdie ukazujú, že Tesamorelin spôsobuje odháňanie až 15 až 20 percent týchto nahromadených látok, čo vedie k výraznému zlepšeniu zdravotného stavu. [3, 4]
Efekty sa nekončia len na tomto mieste. Tesamorelin zvyšuje produkciu rastového hormónu, takže nie je prekvapujúce, že spaľovanie tukov, ktoré spôsobuje, sa neuskutočňuje na úkor svalovej hmoty. V skutočnosti Tesamorelin uľahčuje budovanie svalovej hmoty. [5] Štúdie už presiahli záležitosti týkajúce sa lipodystrofie a skúmali, ako Tesamorelin ovplyvňuje ochorenia, ako je pečeňová fibróza [6Jeho pozorované účinky naznačujú ešte hlbší potenciál a budúce štúdie určite ešte podrobnejšie objasnia jeho prínosy.
Tesamorelin ako rekonštitučný peptid, ktorý urýchľuje regeneráciu tkaniva
Rastový hormón je spojený najmä s rastom – najprv počas detstva, celkovým rastom a neskôr s rastom svalov. To však nie je jediný účinok, ktorý má tento hormón. Okrem iného je zodpovedný za niektoré aspekty celkovej liečby. Podporuje hladiny rastového hormónu a IGF-1, rovnako ako Tesamorelin, a tiež stimuluje produkciu kolagénu a ďalších štrukturálnych proteínov. [7, 8]
Ak si myslíte, že Tesamorelin je zaujímavý výskumný zlúčenina pre štúdie týkajúce sa regenerácie po operáciách, hojenia zranení svalov a všeobecnejšej regenerácie buniek, máte pravdu. Štúdie, ktoré Tesamorelin pozorujú v kontexte lipodystrofie, už zaznamenávajú niektoré z týchto účinkov, ale cielenejšia štúdia by mohla viesť k aplikáciám v oblasti hojenia tkanív. Účinky sú tu. Pochádzajú priamo z posilnenia rastového hormónu, ktoré Tesamorelin poskytuje.
Kognitívny účinok tesamorelinu – a potenciálne možné využitie
Nie ste zvláštni, ak hneď po počutí slov “GH + IGF-1” nezačnete myslieť na “mozog”, ale obidva látky majú receptory po celom organizme, ktoré vám pomáhajú učiť sa, pamätať si a robiť veci. Štúdie uskutočnené v populáciách s kognitívnymi deficitmi preukázali zlepšenie. Najskôr neboli zamerané na konkrétne ochorenie – tá istá choroba, ktorá spôsobuje lipodystrofiu, HIV, môže tiež spôsobiť neurokognitívne poruchy a vedci zaznamenali zlepšenie pamäte, verbálnych schopností a zvýšenú výkonnosť mozgu.
Od tej doby sa štúdia vykonáva aj na ľuďoch, ktorí nemajú HIV. To otvára dvere pre budúci výskum Tesamorelinu ako potenciálneho lieku proti starnutiu. Alzheimerova choroba, áno, ale možno aj ďalej. Obnovenie hladiny IG-1 výrazne zlepšuje fungovanie mozgu. Možnosť je zrejmá. [9, 10]
Vracia sa čas? Tesamorelin proti starnutiu
Už sme o tom hovorili. Rôzne zdravotné stavy vedú k nedostatku rastového hormónu. Medzi príčiny patrí traumatická porucha mozgu, rakovina (najmä radiačná terapia, ktorá niekedy nasleduje), genetické mutácie a autoimunitné ochorenia. Je tu však jeden jav, ktorému nikto nemôže uniknúť. To je starnutie.
Somatopauza – to je strata hormónov GH a IGF-1 súvisiaca so starnutím, ktorá začína pomaly a potom sa zrýchľuje – je preukázané, že priamo súvisí s niektorými z najhorších príznakov “ochorenia starnutia”, konkrétne s krehkosťou, nárastom telesnej hmotnosti a stratou svalov. Tiež je spájaná s spomalením kognitívnych funkcií a kardiovaskulárnym rizikom. [11, 12]
Nie je to práve mýtický prameň mladosti, ale všetko naznačuje, že Tesamorelin môže spôsobiť, že starší ľudia sa vrátia k hormonálnym štruktúram, ktoré sú obvykle dostupné len mladým ľuďom. To by mohlo znamenať väčšiu energiu, zlepšenú zdravie a elasticitu pokožky a lepšie myslenie – niektoré z najzaujímavejších aspektov výskumu Tesamorelinu!
Čo by mohlo nasledovať v oblasti výskumu tesamorelinu?
Zavedené výskumy sú dostatočne zaujímavé, ale aj budúcnosť pre tento peptid vyzerá slaboňsky. Logické ďalšie smerovanie výskumu? Existuje veľa možností, ale predpokladáme, že mnohé štúdie sa budú zaoberať jeho vplyvom na metabolický syndróm – pretože už je jasné, že Tesamorelin výrazne znižuje objem viscerálneho tuku.
Sarkopenia, strata svalovosti súvisiaca so starnutím, je ďalšou zaujímavou kandidátnou skupinou. Spoločne s kognitívnym úpadkom je jedným z tých faktorov, ktoré zhoršujú kvalitu života v starobe. Dosiaľ získané výskumy naznačujú, že Tesamorelin by mohol účinne zamerať svoju činnosť na obe tieto oblasti.
Potom existuje veľmi reálna šanca, že výskumníci sa zamyslia nad Tesamorelinom kvôli jeho liečebným schopnostiam. Športová medicína je oblasťou, ktorá tu ponúka najväčšie vyhliadky. Rýchlejšie hojenie po zraneniach svalov s minimalizáciou rizika straty svalovej hmoty počas zotavovania? Bezpočet športovcov by túto možnosť privítal a uverejnené štúdie v tejto oblasti by nás vôbec neprekvapili.
Ako boli štúdie s tesamorelinom podávané peptidom?
Podkožné podávanie je jediným spôsobom podávania, ktorý sa používa vo všetkých hlavných štúdiách týkajúcich sa Tesamorelinu. Táto metóda sa používa aj v klinickej praxi u pacientov s lipodystrofiou. Odborníci ich naučia, ako si samy podávať injekcie Tesamorelinu do brucha, zvyčajne raz denne.
Subkutánna injekcia je z niekoľkých dôvodov metódou prednosti. Keď sa látka podá do tukového tkaniva priamo pod kožou, môže sa pomaly vstrebávať do krvného obehu – spôsobom, ktorý veľmi pripomína prirodzenú uvoľňovanie hormónu rastu, ktorý prebieha v pulzoch. Tesamorelin podkožnou cestou je tiež veľmi biologicky dostupný, takže sa z peptidu skutočne využíva viac. A nakoniec je to praktické.
Pokiaľ ide o prípravu lieku na výskumné účely, Tesamorelin sa dodáva vo forme lyofilizovaného prášku. To ho udržuje stabilným, takže ho možno skladovať aj vtedy, keď sa nepoužíva. Výskumníci ho rekonštituujú so sterilným rozpúšťadlom – sterilnou vodou na použitie pri jednorazovej aplikácii a bakteriostatickou vodou pre zvýšenie stability, čo umožňuje realizáciu dlhších štúdií.
Aký je dávkovací režim pre Tesamorelin?
Hromada štúdií a klinických skúšaní skončila schválením FDA pre lipodystrofiu súvisiacu s HIV – pričom sú uverejnené jasné pokyny pre dávkovanie. To znamená, že budúci výskum môže využívať všetky náročné úsilie zamerané na určenie optimálnej dávkovania a modelové návrhy založené na zavedených protokómoch.
Pacienti, ktorým sa predpisuje Tesamorelin na liečbu lipodystrofie, dostávajú dávku 2 mg denne. Táto dávka je rovnaká pre všetkých a nezávisí od telesnej hmotnosti. Štúdie preukázali, že táto dávka poskytuje najlepšiu rovnováhu medzi toleranciou a účinnosťou.
To však znamená, že 2 mg je veľmi vysoká dávka (ale je to liečba pre závažné ochorenie). Na mnohých fórach o “technológiách” a dlhovekárstve, kde sa tento liek používa mimo schváleného použitia, nájdete dávky v rozmedzí od ~250 do 500+ mikrogramov (mikrogramov) denne.
Štúdie v iných oblastiach výskumu, ako napríklad kognitívny potenciál, ktorý má aj Tesamorelin, často používajú presne tú istú dávku. Existujú rozsiahle údaje o bezpečnosti. Dávka funguje. Je to to, čo je potrebné na to, aby prirodzené pulzy hormónu rastu dostali potrebnú stimuláciu.
Štúdie na potkanech (potkanech a myšoch) sú náročnejšie. Pre týchto výskumných tímov je potrebné prepočítať zavedenú dávku Tesamorelinu pre ľudí na takú, ktorá by bola vhodná pre oveľa menšiu veľkosť a hmotnosť týchto zvierat.
Časté otázky
To je veľmi častá otázka. Tesamorelín nemení spánkové vzorce ľudí, ktorým je predpísaný, ani tých, ktorí sa účastnia klinických štúdií na ľuďoch. Nemôže udržať ľudí bdelých ani v nich vyvolávať ospalosť. Zvýšenie hladiny rastového hormónu však znamená dlhší spánok s pomalými vlnami. Výskum to zakaždým potvrzuje. To je ten najhlbší a najviac regeneračný druh spánku, aký existuje. Pacienti, ktorým je Tesamorelín predpísaný, preto pravidelne hovoria, že sú oddýchnuté. Toto predpokladá odporúčané načasovanie, čo je ráno. Užívanie Tesamorelínu tesne pred spaním narúša prirodzené rytmy a môže pôsobiť povzbudivo. (Štúdie na zvieratách musia z tohto dôvodu brať do úvahy ihre cykly spánku a bdenia!)
Sermorelin nie je taký stabilizovaný. Zvyšuje rastový hormón, ale iba na veľmi krátky čas. Tesamorelín je stabilizovaná verzia s dlhším polčasom rozpadu. Môže sa to zdať ako veľmi malý rozdiel, ale v praxi je táto zmena veľmi dôležitá. Pichať si Tesamorelín raz denne je pre ľudí s lipodystrofiou už tak dosť ťažké na zvyknutie – podávať Sermorelín niekoľkokrát denne by bol skutočný problém.
Táto otázka sa čas od času vynára, čo je zaujímavé. Existujúca odborná literatúra vrátane klinických štúdií s ľuďmi, ktoré viedli k schváleniu Tesamorelínu Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA), zaznamenala vedľajšie účinky. Najčastejšími sú bolesť kĺbov a svalov a podráždenie v mieste podania. Depresia nebola zaznamenaná a Tesamorelín bol schválený na liečbu lipodystrofie, pretože má celkovo skvelý bezpečnostný profil. Je možné, že začiatok užívania Tesamorelínu by sa u niektorých osôb mohol časovo zhodovať s nástupom depresie, ale je to také zriedkavé, že to nebolo formálne dokumentované.
Pojem “cyklovanie” sa spája najmä s komunitou biohackerov. Všeobecná myšlienka spočíva v tom, že obdobie pauzy zabraňuje desenzibilizácii hypofýzy, z čoho dôvodu niektorí navrhujú tri alebo šesť mesiacov “užívania” a jeden až tri mesiace “prestávky”. Pacienti, ktorým je Tesamorelín predpísaný na lipodystrofiu, ho užívajú nepretržite – raz denne, každý deň, bez akýchkoľvek prestávok. Rovnaký protokol sa objavuje aj v štúdiách, ktoré ho skúmajú.
Tesamorelin nie je peptidom na chudnutie ani peptidom, ktorý spôsobuje priberanie na váhe. Hodnota na váhe sa nemusí vôbec zmeniť. To, čo Tesamorelin spôsobuje, sa deje v tele. Znižuje viscerálny tuk okolo vnútorných orgánov a zároveň pomáha pri raste svalov. Sval je ťažší ako tuk, takže ide najmä o zdravšiu redistribúciu.
Vedecké referencie a zdroje
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]
