Košík je prázdny 
Sermorelin je “pôvodný” analog GHRH – prvá vyvinutá syntetická verzia. Niektorí ho rýchlo zavrhujú ako slabšiu alternatívu k CJC-1295 s kratším polčasom rozpadu, ale Sermorelin je pre výskumníkov zaujímavý, pretože je taký cielený. Sermorelin je najkratší plne aktívny fragment prirodzeného hormónu uvoľňujúceho rastový hormón.
Tento fakt má výhodu. Sermorelín poskytuje výskumníkom, ktorí chcú študovať účinky silnejšieho, ale prirodzený a pulzujúci GH signalizuje najčistejší, najfyziologickejší a najpriamejší peptid. Pritom sa vyhýba nepretržitej stimulácii rastového hormónu (GH), ktorú prinášajú peptidy GHRH s dlhším účinkom.
Štúdie sa zamerali na všetko od budovania svalovej hmoty až po lepšie metabolické procesy a od hlbokého spánku s pomalými vlnami až po regeneráciu tkanív. Čo je taktiež vzrušujúce? Niektoré predbežné výskumy preukazujú pozitívny vplyv na mentálnu bystrosť a dokonca všeobecnejšie účinky proti starnutiu.
Stručná história peptidu sermorelin
Vedci vedeli, že hypofýza uvoľňuje rastový hormón, oveľa skôr, než prišli na to, čo ju k tomu nutí — hoci špekulovali, že hypotalamus, ktorý sa nachádza hneď nad hypofýzou, s tým má niečo do spoločenia.
Roger Guillemin a Andrew Schally prehrabávali sa ovčími a bravčovými mozgami (v ráde niekoľkých miliónov!), aby tento signál našli. Keď identifikovali niekoľko hypotalamických peptidov, získali Nobelovu cenu, no hormón uvoľňujúci rastový hormón sa podarilo izolovať až v roku 1982. Tento objav? Vďačíme zaň pacientovi so zriedkavým nádorom pankreasu, ktorý náhodou produkoval nadmerné množstvo.
Samotný GHRH má dĺžku 44 aminokyselín, ale nie všetky sú potrebné na to, aby fungoval. Sermorelin bol vyvinutý po zistení, že biologicky aktívnych je len prvých 29 aminokyselín. Syntetizuje sa jednoduchšie ako celá reťaz, ale okrem toho je Sermorelin identický so svojím prirodzeným ekvivalentom.1, 2]
Ako funguje sermorelín?
Presne rovnakým spôsobom ako prirodzený hormón uvoľňujúci rastový hormón – preto má sermorelín také rôznorodé výskumné využitie.
- Sermorelin si nachádza cestu k receptorom GHRH na hypofýze.
- Akonáhle je na mieste, dáva žľaze signál, aby uvoľnila svoje zásoby existujúceho rastového hormónu v prirodzených pulzoch.
- Tento proces zároveň vyvoláva nárast IGF-1. Inzulínu podobný rastový faktor dáva hypofýze na známosť, že je čas zastaviť uvoľňovanie rastového hormónu, ale popri tom podporuje aj rast svalov a kostí.
Sermorelina je jednoduchá, elegantná a má krátkodobý účinok, rovnako ako jej prirodzená verzia. Pre pacientov s nedostatkom, ktorí potrebujú povzbudiť, predstavuje pokrok oproti syntetickému rastovému hormónu. Okrem toho je výskumnou zlúčeninou voľby pre akýkoľvek dizajn štúdie, ktorý sa zameriava na akútne účinky.
Pokiaľ ide o to, čo dokáže krátky, prudký a prirodzený nárast rastového hormónu? Pozrieme sa na pôsobivý súbor vedeckých poznatkov, ktoré doterajší výskum sermorelínu priniesol, aby sme to zistili.
Na čo sa sermorelín doteraz skúmal (Aké boli jeho účinky a čo môže byť ďalej)?
Sermorelina je najčistejší a najkratší syntetický analóg GHRH. Zvyšuje hladinu rastového hormónu tým najprirodzenejším možným spôsobom — a to poskytuje výskumníkom skvelú príležitosť študovať prínosy optimalizácie hladín GH a IGF-1. Nie je preto prekvapením, že štúdie sa zamerali na obrovské množstvo použití. Niektoré (ako napríklad rast svalov) sú zrejmé, keď viete, čo rastový hormón robí. Iné? Nie až tak veľmi.
Zaujíma vás, aké zaujímavé zistenia priniesol doterajší výskum sermorelínu? O tých najsľubnejších aplikáciách sa dozviete práve tu.
Sermorelin na rast a udržanie svalovky
Hlavný účinok Sermorelinu je jasný. Vyvoláva prudký nárast prirodzených pulzov rastového hormónu a zvyšuje hladinu IGF-1, čím uľahčuje budovanie a udržiavanie čistej svalovej hmoty. Práve tento účinok buduje Sermorelinu povesť medzi kulturistami a športovcami, ktorí nechcú užívať syntetický rastový hormón, ale nenechajte sa mýliť. Rovnaký účinok má obrovský potenciál liečiť úbytok svalov spôsobený chorobou (hypogonadizmom) alebo vekom (tzv. sarkopéniou).3, 4]
Štúdie už preukázali, že sermorelín pomáha udržiavať svalovú hmotu a silu. Čo nás ešte len čaká? Klinické štúdie, ktoré by mohli otvoriť dvere ku klinickému použitiu. Sila a funkčnosť v neskoršom veku nie sú len niečím “pekným”. Táto potenciálna liečba sarkopénie by mohla ľuďom raz pomôcť zostať nezávislými dlhšie.
Prirodzený posilňovač rastového hormónu pre hlbší spánok – a všetko, čo nasleduje
Silné pulzy prirodzeného rastového hormónu vedú k optimálnemu spánku s pomalými vlnami a štúdie zaoberajúce sa myšlienkou, že sermorelín by mohol ľuďom pomôcť dosiahnuť hlbšie a regeneračnejšie spánkové cykly, priniesli už pozitívne výsledky. Je pochopiteľné, ak vám to hneď pripomenie potenciál liečby porúch spánku, ale skutočné nadšenie siaha ešte oveľa hlbšie. Narušený spánok s pomalými vlnami má najrôznejšie následky. Je to typ spánku, vďaka ktorému je budovanie pamäti, upevňovanie nových informácií (= učenie) a zotavenie sa zo stresu jednoduchšie.
Doterajší výskum sa zaoberal tým, ako by obnova mladistvejších pulzov rastového hormónu mohla ovplyvniť kognitívny pokles, ale aj tým, ako kvalitnejší hlboký spánok vplýva na zdravých dospelých. Hlbší a regeneračnejší spánok je, ako sa ukazuje, mimoriadne dôležitý pre celkové zdravie – kognitívne zdravie, ale aj pre hojenie rán a regeneráciu svalov.5, 6, 7]
Potenciálne účinky na libido a sexuálne fungovanie
Súvislosť medzi sermorelinom a sexuálnou funkciou (vrátane líbida) je stále predmetom skúmania. Sermorelin sa na túto oblasť nezameriava špecificky, na rozdiel od niektorých iných peptidov, ale je je jasné, že optimalizácia rastového hormónu (GH) a IGF-1 má pozitívne účinky na náladu, energiu a postavu. Všetky tieto veci vytvárajú predpoklady pre uspokojivý sexuálny život. Navyše, systém GH/IGF-1 určitým spôsobom interaguje so systémom HPG, ktorý riadi sex-uálne hormóny – takže existujú aj správy, ktoré poukazujú na súvislosť.8]
To je zaujímavé najmä pre výskumníkov študujúcich účinky sermorelínu v iných súvislostiach, pretože libido sa môže ukázať ako druhotný prínos.
Potenciálne metabolické účinky sermorelínu
Vážne zvýšenie rastového hormónu, ktoré nenarúša prirodzené pulzy, má niekoľko potenciálnych dôsledkov na metabolické procesy. Nárast svalovej hmoty, ktorý sermorelín vytvára, priamo zlepšuje bazálny metabolizmus a už je známe, že zvýšenie GH spúšťa lipolýzu – spalovanie tukov.9]
Budúce návrhy štúdií sa s väčšou pravdepodobnosťou zamerajú na výhody metabolickej optimalizácie v kontexte zachovania svalovej hmoty, než aby uvažovali o Sermoreline na liečbu obezity, ale štúdium Sermorelinu ako spôsobu zlepšenia inzulínovej rezistencie je ďalšou životaschopnou možnosťou.
Sermorelin v kognitívnom zdraví a výskume starnutia mozgu
Už sme videli, že Sermorelin bol skúmaný v takých odlišných oblastiach, ako je svalová hmota a hlboký spánok – existuje však aj ďalšie využitie. IGF-1 zvyšuje neuroplasticitu (“pružnosť mozgu”) a zdravie neurónov. Mohol by Sermorelin spomaliť takzvané “starnutie mozgu” a zlepšiť pamäť a učenie vzhľadom na kognitívny pokles súvisiaci s vekom a nielen to?
Ide o novú oblasť, ktorá rozhodne si vyžaduje ďalší výskum, ale existuje výskum, ktorý preukazuje, že klesajúce hladiny IGF-1 a rastového hormónu sú spojené s kognitívnym poklesom.10]
Ako sa Sermorelín podáva v skumobných nastaveniach?
Sermorelin je “iba” biologicky aktívny fragment prirodzeného hormónu uvoľňujúceho rastový hormón – 29 aminokyselín. Zaujíma výskumníkov, ktorí oceňujú vlastnosti spojené s týmto prirodzeným stavom, no Sermorelin nebol laboratórne upravený žiadnym iným spôsobom, než skrátením GHRH.
To znamená, že to má krátky polčas rozpadu, čo určuje spôsob podávania. Subkutánne alebo intramuskulárne podanie je štandardnou cestou podávania a v podstate jedinou životaschopnou možnosťou. Výsledkom sú predvídateľné miery absorpcie do krvného obehu a zabraňuje sa tým výkyvom, ktoré sa odchyľujú od fyziologických procesov.
Po lyofilizovanom rekonštituovaní sermorelinu tak, aby bol vhodný na viacdávkový výskum, ho vedci aplikujú do tukového tkaniva pod kožou. V prípade klinických skúšok na ľuďoch to znamená do stehna, horného ramena alebo brucha.
Sermorelin vstúpi, stimuluje pulzy rastového hormónu a odíde. V tom sa líši od peptidov s predĺženým uvoľňovaním. Výsledkom je čo najprirodzenejší možný účinok, to však znamená častejšie dávkovanie. Väčšina štúdií používa denné injekcie, zvyčajne tesne pred spaním — vtedy totiž chcete dosiahnuť veľký pulz rastového hormónu. Načasovanie sa preto musí vypočítať s ohľadom na spánkové vzorce modelu. Myši sú napríklad prevažne nočné živočíchy, čo by ovplyvnilo načasovanie dávky.
Ako výskumníci určujú dávkovacie protokoly pre sermorelín
Výskumníci hľadajú rovnováhu — usilujú sa o silnú odpoveď rastového hormónu, ale nechcú preťažiť hypofýzu a spôsobiť desenzibilizáciu. Dávkovacie protokoly pre sermorelín preto zvyčajne nie sú založené na telesnej hmotnosti subjektu.
V klinických štúdiách častejšie používajú štandardizovanú dávku – 0,25 až 1 mg denne.
Pri vlastnom štúdiu – vždy začnite od najnižšej dávky a postupne ju zvyšujte a zároveň pozorujte jej účinky.
Existujúci vedecký základ, najmä v kontexte deficitu rastového hormónu, umožnil túto štandardizáciu. Táto dávka sa samozrejme prispôsobuje v závislosti od cieľa výskumu. Výskum zameraný na udržiavanie a budovanie svalov logicky smeruje k hornej hranici tejto dávky, zatiaľ čo štúdie spánku môžu využívať protokoly pod týmto štandardom. Návrhy štúdií takisto berú do úvahy špecifiká subjektov – napríklad počiatočné hladiny IGF-1.
Sermorelin spúšťa prirodzené pulzy, avšak nadmerná stimulácia môže v skutočnosti desenzibilizovať receptory GHRH. Výskumné dizajny môžu minimalizovať riziko tohto nežiaduceho účinku prostredníctvom protokolov, ktoré zahŕňajú prestávky. Tak ako väčšina ľudí, aj Sermorelin môže “chodiť do práce” päť dní v týždni a potom si dať napríklad dvojdňovú pauzu. Protokoly tohto druhu zachovávajú jednu z hlavných výhod Sermorelinu – že replikuje prirodzené procesy.
Existujú nejaké kontraindikácie?
Áno. Do štúdií so sermorelinom by nemal byť zaradený nikto, pre koho by bola dávka rastového hormónu nebezpečná. Preto študijné dizajny pre klinické skúšania na ľuďoch zámerne vylučujú potenciálnych účastníkov s aktívnou rakovinou alebo jej anamnézou, so závažnými chronickými alebo akútnymi ochoreniami (napríklad pacientov po chirurgickom zákroku) a, samozrejme, tehotné a dojčiace ženy.
Jeden zaujímavý fakt? Samotnému rastovému hormónu sa u pacientov s cukrovkou 2. typu väčšinou vyhýba, ale Sermorelin pre nich nie je kontraindikovaný. Sermorelin má totiž potenciál zlepšiť citlivosť na inzulín.
Sermorelin vs. iné analógy GHRH: Ako si výskumníci vyberajú?
Sermorelin bol možno prvým syntetickým analógom GHRH, ale odtvedy pribudli do spektra možností ďalšie dva — CJC-1295 bez DAC a CJC-1295 s DAC.
Sermorelina je čistý, neupravený fragment GHRH, ktorý sa najviac približuje prirodzenej látke. Jej účinok sa nelíši od endogénneho hormónu uvoľňujúceho rastový hormón, ale ani jej polčas rozpadu. Potreba denného dávkovania je jej hlavnou nevýhodou.
CJC-1295 bez DAC je celkom podobný, ale má polčas rozpadu približne 30 minút. Riziko desenzibilizácie receptorov je pri CJC-1295 (bez DAC) taktiež nízke. CJC-1295 s DAC má oveľa dlhší polčas rozpadu, čo znamená, že pôsobí na receptory GHRH počas predĺžených období. Niektorí výskumníci to považujú za opačný prístup. To, čo sa získa výhodou týždenného dávkovania, sa môže stratiť vytvorením menej prirodzeného profilu – v závislosti od cieľov štúdie.
Zo siedmich, resp. troch analógov GHRH, je Sermorelin – prvý, kto prišiel na scénu – stále najjemnejší a najprirodzenejší.
Sermorelin — pôvodný analóg GHRH, ktorý výskumníci volia kvôli presnosti
Novšie a dlhšie pôsobiace analógy hormónu uvoľňujúceho rastový hormón sú tu už nejaký čas. Sermorelin však nikdy nestratil svoju hodnotu. Sermorelin zvyšuje hladinu rastového hormónu tak, ako to príroda zamýšľala, a práve preto určite zostane zaujímavý pre výskumníkov, ktorí chcú študovať metabolizmus, kognitívne funkcie, svaly a spánok.
Časté otázky
Dermatológia je v skutočnosti dobre preskúmaná oblasť skúmania. Podpora IGF-1 spúšťa tvorbu elastínu a kolagénu a tieto bielkoviny sú dôležité pre pružnosť a hrúbku pokožky. Existuje potenciál v boji proti starnutiu pokožky.
Zdá sa, že sermorelin indukuje dlhšie cykly hlbokého spánku s pomalými vlnami, keďže posilňuje prirodzené impulzy rastového hormónu – a trávenie väčšieho množstva času v tomto hlbokom spánku zase viac zvyšuje hladiny rastového hormónu. Je to spätná väzba, v ktorej sa obe zložky navzájom posilňujú.
Niektoré výskumné dizajny sú vytvorené s ohľadom na akútne ciele – napríklad pozorovanie účinkov rýchleho zvýšenia IGF-1. Nemusia trvať dlhšie ako niekoľko týždňov. Na druhej strane, všimnúť si tie najsilnejšie účinky si vyžaduje konzistentné podávanie v priebehu troch až šiestich mesiacov.
Štúdie sa obvykle nezameriavajú na možný vplyv sermorelínu na náladu ako na hlavný cieľ, ale zvyčajne uvádzajú zlepšenie nálady ako výsledok. Je nepravdepodobné, že by sermorelín pôsobil ako priamy životabudič – skôr platí, že lepší spánok, viac energie a pozitívne zmeny v zložení tela vytvárajú celkovo lepšiu pohodu.
Vedecké referencie a zdroje
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4151340/[↩]
- https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/sermorelin[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
- https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6430170/[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jamaneurology/article-abstract/1676654[↩]
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-031-84693-9_2[↩]
- https://www.taylorfrancis.com/chapters/edit/10.1201/9781003297826-9/gh%E2%80%93igf-1-axis-hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93testicular-axis-drug-development-gabriel-gbenga-babaniyi-ulelu-jessica-akor-ebunoluwa-elizabeth-babaniyi[↩]
- https://archive.hshsl.umaryland.edu/entities/publication/826b2485-8124-4f22-88a1-7b6fad66f47e[↩]
- https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850641[↩]
