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*la siguiente información es solo para fines informativos recopilada de varios estudios sobre Ipamorelina.
Cuando reduces el método científico a su esencia, los principios son bastante simples. Piensa. Prueba. Retoca. Repite. Ipamorelin no fue el primer péptido liberador de hormona de crecimiento en ser sintetizado, pero lo fue el primero selectivo uno diseñado para estudiar limpiamente los beneficios de la optimización de la GH.
La primera ola llegó con un apetito voraz, una avalancha de hormonas del estrés, retención de líquidos y posibles desequilibrios hormonales. Al igual que ellos, la Ipamorelin construye músculo y repara el daño. A diferencia de ellos, lo hace de manera dirigida —sin los extras que en muchos contextos de investigación no se desean en última instancia—. La liberación pulsátil de GH resultante fortalece los ritmos naturales en lugar de interrumpirlos.
El potencial de investigación que esto aporta? Como análogo de la grelina y secretagogo de la GH, la ipamorelin ofrece información sobre el metabolismo de las grasas, el crecimiento muscular, una recuperación más rápida e incluso un sueño más profundo, todo a través de un camino más controlado y predecible que elimina las variables confusoras que otros péptidos GHS traen consigo.
Una breve historia de la ipamorelina
La historia de la ipamorelina comienza mucho antes de que el péptido fuera sintetizado, en la década de 1970, con un descubrimiento inesperado. Los investigadores que estudiaban el pequeño péptido opioide met-enkefalina (al que entonces se le atribuía cierta función en el alivio del dolor) descubrieron algo interesante. Al modificarlo ligeramente, este péptido estimuló la hormona del crecimiento.
Así es como la primera generación de péptidos liberadores de hormona de crecimiento entró en el panorama científico. El GHRP-6, que sigue investigándose hoy en día, es el más famoso de ellos. Ese péptido funcionó, los investigadores descubrieron que el GHRP-6 estimula la hormona del crecimiento, pero no de la manera que pensaban, mediante la unión al receptor de GHRH.
Innumerables horas de laboratorio más tarde llegó el descubrimiento de que hay una forma diferente de estimular la liberación de GH de la pituitaria. A través de péptidos secretagogos de GH que se unen al receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento. Así es como funciona el GHRP-6, y esta línea de investigación culminó con el descubrimiento de la “hormona del hambre”, la grelina.
La creación de Ipamorelin siguió a la búsqueda de un secretagogo de GH limpio, dirigido y selectivo que aumentara la GH sin alterar el apetito o las hormonas. El equipo de Novo Nordisk que sintetizó Ipamorelin lo probó y resultó ser más exitoso de lo que esperaban.
Ipamorelin resultó tener un impacto insignificante en el cortisol, la prolactina y el apetito, pero dio un fuerte impulso a los pulsos naturales de la hormona del crecimiento. ¿El resultado? Un péptido de investigación limpio que pronto llegaría a los ensayos clínicos.1]
¿Cómo funciona la ipamorelina?
La ipamorelina imita selectivamente una de las funciones de la grelina: le indica a la pituitaria que libere sus propias reservas de hormona del crecimiento en pulsos naturales. Después de unirse a los receptores GHS en la pituitaria y en el hipotálamo, la pituitaria recibe el mensaje de producir y liberar la hormona del crecimiento.
Espera, ¿eso es todo? Sí. Eso es todo lo que hace la Ipamorelin. A diferencia de los péptidos GHS más antiguos, no tiene un gran efecto sobre el apetito (no hay picos de hambre voraz). No dispara los niveles de cortisol por las nubes. No eleva significativamente los niveles de prolactina y tampoco altera las hormonas reproductivas.
Esa acción selectiva otorga a la Ipamorelin potencial de investigación en contextos donde los investigadores buscan simplemente un impulso natural y pulsátil de GH —crecimiento y mantenimiento muscular, mejoras en la densidad ósea y la regulación del vaciamiento gástrico, entre otros. Montones de estudios se han centrado precisamente en esas cuestiones, pero hay más también. Eso es lo que veremos a continuación.
¿Qué aplicaciones ha investigado la ipamorelin hasta ahora (y cuáles podrían ser las siguientes)?
No es de extrañar que un compuesto limpio y específico como la ipamorelin haya despertado la curiosidad de los científicos. Los estudios sobre las posibles aplicaciones de la ipamorelin se dispararon a partir de finales de la década de 1990 y han abarcado desde afecciones clínicas muy específicas que necesitan opciones de tratamiento hasta la optimización de la salud general.
Ipamorelin para acelerar la recuperación gastrointestinal después de la cirugía
Ya no es la aplicación por la que la ipamorelin es más famosa, pero algunas de las primeras investigaciones en realidad investigaron el péptido como un tratamiento potencial para el íleo postoperatorio. Esta “parálisis intestinal postoperatoria” hace que algunos pacientes no puedan comer, al tiempo que les provoca un estreñimiento grave, hinchazón y malestar, y los mantiene en el hospital mucho más tiempo del que habrían estado de otro modo.
La investigación investigó la idea de que la ipamorelin pudiera reactivar el intestino, algo lógico, ya que el sistema gastrointestinal está repleto de receptores de grelina. Esta área de investigación llegó a los ensayos clínicos de fase II antes de ser suspendida temporalmente.2]
Un impulso pulsátil de GH para el crecimiento y la recuperación muscular
La ipamorelina es un estimulante de la hormona del crecimiento (GH) limpio y selectivo que no conlleva los mismos inconvenientes que la hormona del crecimiento sintética o los secretagogos de la hormona del crecimiento menos selectivos. Siempre iba a ser investigada por sus efectos estimulantes de la GH, y esta sigue siendo la área más extensamente investigada hasta la fecha.
Los estudios iniciales demostraron (como era totalmente de esperar) que la ipamorelina mejora la densidad ósea y aumenta la masa muscular magra.3] Esto tiene aplicaciones potenciales en la medicina deportiva —ayudando a los atletas a recuperarse más rápidamente mientras mantienen la masa muscular magra—, pero también más allá. Los estudios han investigado el ipamorelina en el contexto de las alteraciones hormonales relacionadas con la obesidad y sus efectos, y han descubierto que el compuesto ayuda a la eliminación específica de grasa sin pérdida muscular en hombres con sobrepeso. [4] Más allá de eso, las aplicaciones futuras podrían incluir la investigación de la pérdida de masa muscular relacionada con la edad y el tratamiento de las deficiencias de la hormona del crecimiento en niños. [5]
Ipamorelin y el antienvejecimiento: salud de la piel, el cabello y los huesos
¿También es fascinante? La edad se asocia con dos cosas a las que apunta la ipamorelin: la caída en picado de los niveles de hormona del crecimiento y una menor cantidad de grelina. Ese lento declive comienza bastante temprano, cuando las personas tienen veintitantos años, pero realmente se acelera después de los 60. Los efectos colaterales parecen un quién es quién del envejecimiento. Arrugas. Piel flácida y delgada. Pérdida de densidad ósea. Cabello fino y quebradizo. ¿Podría la ipamorelin combatir esos signos del envejecimiento? Estimula la producción de colágeno al fortalecer los pulsos de la hormona del crecimiento, por lo que el potencial existe.6]
Un impulso de GH y IGF-1 para una mejor función cognitiva y salud cerebral
Muchos investigadores están bastante entusiasmados con la posibilidad de que los péptidos secretagogos de la hormona del crecimiento como la ipamorelin puedan mejorar la salud ósea y de la piel, pero algunos síntomas del deterioro relacionado con la edad son, sin duda, aún más importantes. Afectan al cerebro (y con él a la mente), que también está repleto de receptores de la hormona del crecimiento y de IGF-1.
La idea de que restaurarlos a niveles más juveniles podría mantener el cerebro más flexible (más ágil, más abierto al aprendizaje, con mejor memoria) ha interesado a los científicos durante mucho tiempo. Varios estudios preliminares, principalmente en roedores, han mostrado resultados prometedores en esta área, y las futuras investigaciones seguramente conducirán a nuevos descubrimientos, que a su vez desencadenarán otros.7, 8, 9]
Investigación sobre la ipamorelina como potenciador del sueño
Investigaciones anteriores ya han establecido algo interesante. Los pulsos de la hormona del crecimiento alcanzan naturalmente su punto máximo durante el sueño de ondas lentas, el tipo más profundo de sueño sin sueños que existe. Es por eso que un sueño normal y saludable se correlaciona con mejores niveles de hormona de crecimiento. Lo opuesto también resulta ser verdad. Los pulsos fuertes de GH contribuyen a un mejor sueño. Ambos se respaldan mutuamente. Se han realizado investigaciones que sugieren que los péptidos GHS ponen en marcha este bucle de retroalimentación natural, lo cual es emocionante para cualquiera que pueda beneficiarse de una mejor noche de sueño.10, 11]
¿Qué sigue?
Ya ha pasado un tiempo desde que se archivó la Ipamorelin como tratamiento para el íleo postoperatorio, pero en los años posteriores, los interesantes descubrimientos sobre otras aplicaciones potenciales han compensado con creces esa situación. Entonces, ¿qué es lo más probable que venga a continuación? La sarcopenia (pérdida de masa muscular relacionada con la edad), la osteoporosis y la salud articular, así como la recuperación de lesiones, son posibles objetivos de investigación que esperan a que el equipo de investigación adecuado los tome.
¿Cómo se administra la ipamorelin en entornos de investigación?
La ipamorelina tiene una vida media relativamente corta, de alrededor de dos horas. Eso no es un impedimento; la mayor parte de la investigación comienza con el objetivo de potenciar los pulsos de hormona de crecimiento fisiológica, y la acción corta y aguda hace exactamente eso. Por otro lado, más o menos dicta la vía de administración. La inyección subcutánea es la mejor manera de fortalecer los pulsos de GH de forma natural. No se utilizan otros métodos en la investigación.
¿Cómo determinan los investigadores los protocolos de dosificación para la ipamorelin y cuál es la dosis común?
Esa misma vida media corta también influye en la determinación de los protocolos de dosificación. Son necesarias múltiples dosis diarias para apoyar y fortalecer los pulsos naturales de la hormona de crecimiento que conducen a los efectos observados de la Ipamorelina. Si revisa la literatura, verá que no son infrecuentes de dos a tres dosis diarias.
Esas dosis también están programadas para coincidir con los patrones de sueño del sujeto: el mayor pulso de GH se libera durante el sueño, por lo que la última dosis del día llega justo antes. (Cuándo ocurre eso depende del modelo. Los roedores son principalmente nocturnos).
Los investigadores se propusieron observar la respuesta inicial del modelo a la ipamorelin, por lo que comienzan con dosis más bajas y las aumentan lentamente. Los estudios utilizan enfoques basados en el peso para calcular la mejor dosis y luego diseñan ciclos para estimular la pituitaria y lograr pulsos fuertes de GH sin llegar a la desensibilización.
La dosis promedio oscila entre 200 mcg y 300 mcg por día. Idealmente, si esta es la primera vez que pruebas un tratamiento con péptidos, debes comenzar con la dosis más baja, darte una semana o dos y observar los efectos. Si no hay reacciones secundarias, se puede aumentar la dosis.
El proceso de decidir la dosis óptima lleva tiempo. Comienza con una revisión exhaustiva de la bibliografía existente (y extensa) y continúa adaptándola al objetivo de investigación del estudio y al modelo utilizado en el experimento. Los estudios que investigan la conservación y el crecimiento muscular probablemente utilicen dosis más altas que aquellos dirigidos a la calidad del sueño, por ejemplo.
Algo que no cambia, sin importar el objetivo de la investigación (estudiar el crecimiento muscular, la calidad del sueño, los efectos cognitivos, etcétera)? El objetivo básico de restablecer y fortalecer los pulsos naturales de la hormona del crecimiento. Eso determina todo, desde el momento de la administración hasta la dosificación.
¿Qué se sabe sobre las contraindicaciones?
La selección de participantes es otro aspecto importante del diseño del estudio, y no a todos los sujetos se les debe administrar Ipamorelin. Los sujetos con diabetes generalmente son excluidos de los estudios debido a la posibilidad de que un aumento de la hormona de crecimiento pueda empeorar la resistencia a la insulina.
Los mismos efectos que son deseables en muchos casos también pueden convertirse en graves riesgos en otros. El IGF-1 (elevado por un aumento de GH) es un factor de crecimiento y, aunque eso tiene efectos positivos en el crecimiento muscular, también podría potenciar los tumores. Los sujetos con cáncer no pueden ser incluidos en los estudios.
Diseños de estudios con multipéptidos con Ipamorelina
Ipamorelin fue diseñado para ser un compuesto limpio para potenciar los pulsos naturales de GH, y la investigación ha demostrado que esto es precisamente lo que hace. Sus efectos principales ya se comprenden bien, lo que abre la puerta a diseños de estudios con múltiples péptidos.
El camino más interesante es atacar el sistema de la GH desde diferentes ángulos a la vez, utilizando Ipamorelin como un secretagogo de la hormona del crecimiento. y un péptido liberador de la hormona del crecimiento como CJC-1295 (sin DAC) o Sermorelina. Esa combinación proporcionaría una visión más profunda sobre la elevación de la hormona del crecimiento en su conjunto. La investigación sobre la recuperación podría, por otro lado, considerar combinaciones con BPC-157 asimismo, para obtener información sobre la curación de tejidos.
Preguntas frecuentes
Los estudios no han observado la somnolencia diurna como un efecto. La ipamorelin fortalece los pulsos de GH que alcanzan naturalmente su punto máximo durante el sueño de ondas lentas, razón por la cual los investigadores ven posibles aplicaciones en lo que respecta a la calidad del sueño. Un mejor sueño de ondas lentas ayuda a sentirse descansado y alerta. Sentirse somnoliento no es parte de la ecuación.
El ipamorelina aumenta la hormona del crecimiento (GH) y con ello también el IGF-1, el cual “ordena” que se queme grasa para que pueda ser utilizada como energía. Este efecto de quema de grasa puede conducir a un metabolismo más rápido.
La curación de los tejidos depende de la hormona del crecimiento y del IGF-1, a los que apunta la ipamorelina. Dales un impulso y es probable que la inflamación asociada con la lesión también desaparezca más rápidamente. ¿La respuesta corta? No, pero sí, solo que indirectamente.
El ipamorelina es más bien un optimizador de la composición corporal. El péptido ayuda a preservar el músculo existente y a desarrollar masa magra. Envía señales que inician la lipólisis, también conocida como quema de grasa, y no genera un apetito voraz como otros péptidos GHS. Eso puede ayudar con cierta pérdida de peso, pero los péptidos que se estudian principalmente para la pérdida de peso (Semaglutida, Tirzepatida y otros) también suprimen activamente el apetito. Las investigaciones realizadas hasta ahora muestran que esta es la razón por la que son tan eficaces para la pérdida de peso.
Referencias y fuentes científicas
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
- https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
- https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
- https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
- https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
- https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
- https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]
